李元元:左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性论文

李元元:左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性论文

本文主要研究内容

作者李元元,张呈霞,黄文龙,陈超然,胡国强(2019)在《左氧氟沙星的噻唑并均三唑衍生物的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出:为进一步发展抗菌药氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,基于药效团骨架的迁越药物设计原理,用噻唑并均三唑稠环取代左氧氟沙星(1) C-3羧基的等排体,α,β-不饱和酮为其修饰基,设计合成了C-3噻唑并均三唑稠杂环目标化合物(6a-6l)。体外抗肿瘤活性结构表明,所合成的12个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,化合物6e、6i、6j的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。因此,α,β-不饱和酮修饰的均三唑骨架替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

Abstract

wei jin yi bu fa zhan kang jun yao fu kui nuo tong xiang kang zhong liu huo xing zhuai hua de you xiao jie gou xiu shi ce lve ,ji yu yao xiao tuan gu jia de qian yue yao wu she ji yuan li ,yong sai zuo bing jun san zuo chou huan qu dai zuo yang fu sha xing (1) C-3suo ji de deng pai ti ,α,β-bu bao he tong wei ji xiu shi ji ,she ji ge cheng le C-3sai zuo bing jun san zuo chou za huan mu biao hua ge wu (6a-6l)。ti wai kang zhong liu huo xing jie gou biao ming ,suo ge cheng de 12ge hua ge wu de huo xing jun jiang yu mu ti zuo yang fu sha xing ,hua ge wu 6e、6i、6jde huo xing yu dui zhao kang zhong liu yao a mei su xiang dang 。yin ci ,α,β-bu bao he tong xiu shi de jun san zuo gu jia ti dai C-3suo ji you li yu di gao fu kui nuo tong de kang zhong liu huo xing 。

论文参考文献

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  • 论文详细介绍

    论文作者分别是来自应用化学的李元元,张呈霞,黄文龙,陈超然,胡国强,发表于刊物应用化学2019年06期论文,是一篇关于氟喹诺酮论文,均三唑论文,噻唑论文,噻唑并均三唑论文,不饱和酮论文,抗肿瘤活性论文,应用化学2019年06期论文的文章。本文可供学术参考使用,各位学者可以免费参考阅读下载,文章观点不代表本站观点,资料来自应用化学2019年06期论文网站,若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权,请联系我们删除。

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