论文题目: VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂苯胺酞嗪类化合物的设计及合成研究
论文类型: 硕士论文
论文专业: 药物化学
作者: 黄亮
导师: 宫平
关键词: 血管内皮细胞生长因子,苯胺酞嗪类化合物,受体酪氨酸激酶抑制剂,合成
文献来源: 沈阳药科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 本文是关于一类新型的血管内皮细胞生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂——苯胺酞嗪类化合物的设计及合成研究。本文简述了血管生长抑制剂的发展概况及作用机理，详细介绍了VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展，重点研究了该类化合物的路线设计及合成。以PTK787为先导化合物，在保留其活性酞嗪母环结构的基础上，对母环1位和4位进行结构修饰，设计了一系列4位接各种取代苯(苄)硫甲基的苯胺酞嗪类化合物。设计并打通了全新的合成路线，以邻苯二甲酸酐和丙二酸为起始原料，经缩合、甲基化、溴代、取代、环合、氯代、胺解及单氧化和双氧化共七到九步反应，共制得34个未见文献报道的目标化合物。目标化合物结构经核磁共振氢谱、质谱及红外光谱得以确证。目标化合物的药理活性测试正在进行中。
论文目录:
中文摘要
Abstract
第一章 前言
1.1 血管生成与肿瘤的关系
1.2 肿瘤血管生成抑制剂
1.3 血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
1.4 苯胺酞嗪类VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂
第二章 苯胺酞嗪类化合物的设计与合成
2.1 苯胺酞嗪类化合物的作用机制
2.2 目标化合物的设计及化合物列表
2.3 合成路线的选择
第三章 化合物结构确证
第四章 实验部分
4.1 苯胺酞嗪类化合物中间体的制备
4.2 苯胺酞嗪类新化合物的制备
第五章 结论
参考文献
致谢
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谱图
发布时间: 2006-12-14
参考文献
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标签：血管内皮细胞生长因子论文; 苯胺酞嗪类化合物论文; 受体酪氨酸激酶抑制剂论文; 合成论文;