天葵子的化学成分及质量标准研究

论文摘要

天葵子为毛茛科（Ranunculaceae）天葵属（Semiaquilegia）植物天葵Semiaquilegia adoxoides（DC．）Makino的干燥块根，收载于《中国药典》2005年版一部。具有清热解毒，消肿散结，利水通淋之功效。用于治疗痈肿疔疮，乳痈，瘰疬，毒蛇咬伤，为较常用中药之一。天葵子化学成分研究较少，特别是化学对照品和质量控制研究几乎为空白。为了阐明天葵子的化学成分，提供有效的质量控制方法，我们对天葵子进行了化学成分和生物活性研究，建立了化学对照品的制备工艺和质量标准，在此基础上，进一步建立了天葵子药材的质量标准，为天葵子的临床应用、质量控制和进一步开发利用提供了科学依据。 一、对天葵子95％乙醇提取物进行了系统的化学成分研究，采用多种色谱技术分离得到48个化合物，利用多种光谱、波谱技术结合理化分析，鉴定了41个化合物，其中5个为新化合物，分别命名为天葵碱（semiaquilegine A，5），反式-天葵子素A（E-semiaquilegin A，14），顺式-天葵子素A，（Z-semiaquilegin A，15），天葵苷A（semiaquilegoside A，16），2-丙烯酸-3（4′-羟基苯基）-（4″-羧基苯基）酯[2-propenoic acid，3-（4′-hydroxyphenyl）-，（4″-carboxyl）-phenyl ester，27]，已知化合物中有24个化合物为首次从该属植物中分离得到。基本上阐明了该药材的化学成分，并对重要特征性化合物进行了核磁、质谱谱学研究。 二、根据天葵子的传统功效，结合分离到化合物的结构式，有目标的选择新化合物、特征性成分进行了活性筛选，发现新化合物反式-天葵子素A（14）具有明显的细胞毒活性，2个特征性化合物格列风内酯（griffonilide，1）和紫草氰苷（lithospermoside，8）具有明显的抗炎活性，一定程度上阐明了天葵子药材的活性成分。由于活性明确，考虑将来的应用，我们对于新化合物的相关内容已经申请了专利保护。 三、根据分离的化合物，结合生物活性及其特征性，选择了3个化合物格列风内酯（1）、紫草氰苷（8）和东方唐松草苷（thalictricoside，12）作为天葵子药材的化学对照品。建立了化学对照品的制备工艺和质量标准，为天葵子及其相关制剂的质量控制奠定了物质基础。 四、首次对天葵子药材进行了系统的质量标准研究，内容包括薄层色谱鉴别、水分、灰分、农药残留等检查、指纹图谱和含量测定，建立了天葵子药材的质量标准，并进行了系统

论文目录

• 中文摘要
• ABSTRACT
• 前言
• 第一章 天葵子的研究概况
• 第一节 天葵子原植物研究概况
• 第二节 天葵子化学成分研究进展
• 第三节 天葵子药理作用及临床研究
• 参考文献
• 第二章 天葵子化学成分研究
• 第一节 前言
• 第二节 化合物的结构鉴定
• 2.2.1 内酯、香豆素类
• 2.2.2 生物碱类
• 2.2.3 含氰基、硝基类
• 2.2.4 二萜类
• 2.2.5 木脂素类
• 2.2.6 酚酸类
• 2.2.7 甾醇类
• 2.2.8 有机酸类
• 2.2.9 其它类
• 第三节 天葵子中部分化合物谱学特征
• 2.3.1 核磁谱谱学特征
• 2.3.2 质谱谱学特征
• 第四节 实验部分
• 参考文献
• 第三章 天葵子生物活性研究
• 第一节 细胞毒活性筛选试验
• 第二节 体内抗炎活性筛选试验
• 第三节 体内抗肿瘤活性筛选试验
• 第四章 天葵子化学对照品研究
• 第一节 对照品的质量标准（草案）
• 第二节 对照品质量标准起草说明
• 参考文献
• 本章附图
• 第五章 天葵子药材质量标准研究
• 第一节 天葵子的质量标准（草案）
• 第二节 药材质量标准起草说明
• 参考文献
• 本章附图
• 结论
• 致谢
• 发表文章目录
• 附图