新型三唑啉酮衍生物的合成及除草活性研究

论文摘要

氮杂环化合物普遍存在于自然界中,由于其广泛的生物活性吸引着众多科学家的关注。其中,三唑啉酮类衍生物就是一类重要的含氮杂环化合物。三哗啉酮类衍生物具有广泛的生物活性,特别是在除草剂方面,以其高效、低毒、环境友好的特点成为当代除草剂研究领域中最热门的课题之一,特别是近20年来,三唑啉酮在农药上的应用引起各大农药公司的重视。本文结合本课题组前期的工作基础,对在前期工作中活性表现较好的化合物Y5060进行路线优化并做除草活性的进一步研究;同时,为了寻求高活性的化合物,以化合物Y5060为先导,根据活性亚结构拼接、生物等排取代等方法对其结构进行改造,合成一系列新的化合物,并进行生物活性的研究。具体研究内容如下:1.本文总结了三唑啉酮类衍生物在农药、医药和其它领域的研究进展。为设计合成新型三唑啉酮类衍生物提供了理论依据。2.总结前期研究工作,对除草活性表现优异的化合物Y5060进行路线优化,并对其做除草的深入研究。3.以化合物Y5060为先导,根据活性亚结构拼接、生物等排取代等方法对其结构进行改造,合成一系列新型三唑啉酮类化合物,全部化合物都运用~1H NMR、MS、元素分析进行了表征。4.对合成化合物进行了除草活性测试。在150 gai/ha浓度下,测定了化合物对稗草、马唐、早熟禾、芥菜、反枝苋、鳢肠六种杂草的盆栽活性,化合物Ik、Il、I m对鳢肠抑制活性为70%:化合物I p、I q对稗草、早熟禾的抑制活性为60%,对马唐抑制活性为50%。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 文献综述
• 引言
• 1.1 三唑啉酮衍生物的研究进展
• 1.1.1 在农药上的应用
• 1.1.2 在医药上的应用
• 1.1.3 在其它方面的应用
• 1.1.4 三唑啉酮的合成方法
• 1.1.5 三唑啉酮的反应性质
• 1.2 论文的设计思路
• 第二章 先导化合物Y5060的合成及除草活性的深入研究
• 引言
• 2.1 先导化合物Y5060合成路线的优化
• 2.1.1 仪器与试剂
• 2.1.2 合成方法对比和讨论
• 2.1.3 优化后路线
• 2.1.4 Y5060晶体数据
• 2.2 先导化合物Y5060除草活性的深入研究
• 第三章 Y5060新型衍生物的合成及除草活性的研究
• 引言
• 3.1实验部分
• 3.1.1实验路线的选择
• 3.1.2仪器与试剂
• 3.1.3中间体的合成
• 3.1.4目标化合物的合成与结构表征
• 3.2结果与讨论
• 3.2.1化学合成
• 3.2.2生物活性测试
• 第四章 总结
• 参考文献
• 附录
• 附录一 除草活性试验
• 附录二 符号说明
• 致谢