三种中国南海海绵化学成分及其生物活性研究

论文题目: 三种中国南海海绵化学成分及其生物活性研究

论文类型: 博士论文

论文专业: 药物分析学

作者: 于志国

导师: 毕开顺,郭跃伟

关键词: 海绵,萜类化合物,生物活性

文献来源: 沈阳药科大学

发表年度: 2005

论文摘要: 海绵是结构简单的低等动物，机体由多细胞组成，但细胞间仅有功能上的差异，还未形成组织或器官。海绵体内存在一种高效的过滤管系统，大量海水连同各种营养物质从中通过，经过滤后在各个功能细胞区被消化，进而为海绵的生长和繁殖提供养料和氧气。所以海绵可以在营养贫瘠的环境中生长，而且大多数海绵中有微生物与其共生。海绵广泛分布于海洋中，从热带海域到温带海域甚至极地海域都发现有海绵存在。海绵通常能够产生大量的活性次生代谢产物用于防止腐生生物的危害，这一特点也使海绵在与其它生物的竞争中处于优势地位，而人类则把海绵作为活性新药先导化合物的来源。运用正相硅胶柱、凝胶Sephadex LH-20柱以及高效液相等多种层析技术，对采自我国海南陵水海域的三种海绵进行了较深入的化学成分的研究，从中共分离鉴定了51个化合物，包括24个倍半萜、22个二倍半萜、1个三萜、3个吲哚类化合物和1个甾醇。通过综合波谱分析技术鉴定了上述化合物的结构，51个化合物中有10个新化合物，它们是二倍半萜hyrtiosin A-E；吲哚生物碱hyrtioindolealkaloid；螺环倍半萜spirofragilin；含甲酰胺基团的倍半萜acanformamide：含异硫腈基团的倍半萜acanisothiocynate和acanisothiobisabolene。另外还有3个化合物第一次从自然界分离得到。己知化合物中有18个是首次从我国南海海绵中分离得到。还发现新螺环倍半萜spirofragilin在氘代氯仿（CDCl3）中室温下会发生化学变化，生成二聚体，并且通过单晶X-衍射分析确定了二聚体的结构。通过广泛的生物活性筛选，发现化合物204（heteronemin）对人肺癌A-549、人白血病HL-60、人宫颈癌HELA和人肝癌BEL-7402等四个细胞株的增殖有抑制作用，IC50分别为2.31×10-10M，1.92×10-7M，2.42×10-6M和1.72×10-8M。还发现化合物222（hyrtiosal）、208（12，18-diepiscalaradial）、212（scalarafuran）具有PTP1B酶抑制作用，IC50分别为6.04×10-5M，3.16×10-5M和5.42×10-5M。

论文目录:

中文摘要

英文摘要

第一章 前言

1.1 海洋天然产物研究概述

1.2 海绵萜类化学成分及其生物活性研究

1.3 立题依据

第二章 海绵化学成分提取、分离和纯化

2.1 生物材料

2.2 海绵03LS-111化学成分提取、分离和纯化

2.3 海绵03LS-33化学成分提取、分离和纯化

2.4 海绵03LS-70化学成分提取、分离和纯化

2.5 海绵03LS-16化学成分提取、分离和纯化

2.6 本章小结

第三章 化合物结构鉴定

3.1 海绵03LS-111和03LS-33分离得到的化合物的结构鉴定

3.2 海绵03LS-70分离得到的化合物的结构鉴定

3.3 海绵03LS-16分离得到的化合物的结构鉴定

3.4 本章小结

第四章 化合物的生物活性测试

4.1 抗肿瘤生物活性体外筛选试验

4.2 蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性试验

4.3 HIV-1整合酶抑制活性试验

第五章 实验部分

5.1 仪器与设备

5.2 试剂

5.3 生物材料和提取分离纯化过程

5.4 海绵03LS-111和03LS-33分离得到化合物的理化性质、波谱数据和结构

5.5 海绵03LS-70分离得到化合物的理化性质、波谱数据和结构

5.6 海绵03LS-16分离得到化合物的理化性质、波谱数据和结构

第六章 结果与讨论

参考文献

发表及接受的论文

致谢

附录 (新化合物图谱)

发布时间: 2006-12-14

参考文献

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