5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计与合成

论文摘要

本文简要介绍了流感病毒及病毒的生物学特征,重点介绍了抗流感病毒药物的研究进展。在实验室前期研究工作的基础上,对5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计及合成工艺进行了研究。以新型的抗流感病毒药物阿比朵尔为先导化合物,保留了活性必需结构吲哚母环、活性部位5位羟基及3位乙氧羰基,重点对吲哚环1位、2位和4位取代基进行了结构改造和修饰。以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经缩合、Nenitzescu环合、乙酰化、溴代、醚化、Mannich反应、胺交换、单氧化、双氧化反应合成化合物。共合成了21个未见文献报道的5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物（xds-01～xds-21）,其结构经1H-N-MR和MS确证。目标化合物的抗流感病毒活性测试正在进行中。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 前言
• 1.1 流感病毒
• 1.2 流感病毒的复制
• 1.3 流感的临床表现及治疗
• 1.4 抗流感病毒药物及其研究进展
• 第二章 5-羟基-6溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的设计
• 2.1 5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的构效关系
• 2.2 本论文的5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类新化合物的设计
• 第三章 5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成路线选择
• 3.1 目标化合物合成路线的选择
• 3.2 侧链硫醇的制备方法
• 第四章 实验部分
• 4.1 侧链硫醇的制备
• 4.2 目标化合物中间体吲哚母核的制备
• 4.3 目标化合物的合成
• 第五章 结论
• 参考文献
• 致谢
• 硕士期间发表论文
• 附图