木犀草素衍生物的合成及其抗炎活性研究

论文摘要

木犀草素（Luteolin,3’,4’,5,7-四羟基黄酮）是一种具有代表性的天然黄酮,具有抗炎、抗病毒及降低血脂等多种药理活性,但作用力较弱。为增强木犀草素的药理活性,本文在综述了黄酮和木犀草素的药理活性的基础上,设计合成了两个系列衍生物:系列（Ⅰ）木犀草素金属配合物,系列（Ⅱ）——3’,4’,7-三氯-5-羟基黄酮及其席夫碱。根据协同效应,即某些天然药物中有效成分的金属配合物的生物活性明显强于单一有效成分,论文以木犀草素为配体,与金属离子络合合成了系列（Ⅰ）——十六种配合物,并通过元素分析、红外光谱分析和热差分析等手段,确定了配合物的组成和连接方式。席夫碱类及其配合物具有杀菌能力强,抑菌谱广,且溶液酸性接近生理pH值,作为消炎、杀菌药物具有光明的发展前景。据此,论文设计并合成了系列（Ⅱ）,通过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱,确证了它们的结构。通过对木犀草素系列（Ⅰ）衍生物在急性炎症模型中的抗炎活性研究表明:系列（Ⅰ）对二甲苯致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用,其中BHQ-1、BHQ-2、BHQ-4、BHQ-5、BHQ-11、BHQ-14、BHQ-15和BHQ-16八个配合物的活性与木犀草素和地塞米松的活性相当;系列（Ⅰ）对角叉菜胶致小鼠足肿胀有显著的抑制作用,其中BHQ-3活性与木犀草素和地塞米松的活性相当。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 前言
• 1.1 黄酮化合物简介
• 1.1.1 黄酮的结构和分类
• 1.1.2 黄酮类化合物的药理活性
• 1.2 木犀草素的药理活性综述
• 1.2.1 木犀草素的结构
• 1.2.2 木犀草素的抗炎作用
• 1.2.3 木犀草素的抑菌活性
• 1.2.4 木犀草素的抗肿瘤作用
• 1.3 黄酮和木犀草素的衍生物的研究现状
• 1.3.1 黄酮的配合物的合成及药理研究进展
• 1.3.2 木犀草素衍生物的合成及活性研究
• 1.4 本课题研究的意义
• 1.4.1 木犀草素金属配合物
• 1.4.2 木犀草素的席夫碱
• 第二章 木犀草素系列（Ⅰ）衍生物的设计、合成及表征
• 2.1 木犀草素系列（Ⅰ）衍生物的设计
• 2.2 实验部分
• 2.2.1 实验药品和仪器
• 2.2.2 木犀草素系列（Ⅰ）衍生物的合成
• 2.3 木犀草素系列（Ⅰ）衍生物的表征
• 2.3.1 配合物组成分析
• 2.3.2 红外光谱
• 2.3.3 配合物DSC差热分析
• 2.4 金属配合物总结
• 第三章 木犀草素系列（Ⅱ）衍生物的设计、合成及其表征
• 3.1 Vilsmeier反应和席夫碱（Schiff碱）类化合物简介
• 3.1.1 Vilsmeier反应简述
• 3.1.2 席夫碱（Schiff碱）简述
• 3.2 木犀草素系列（Ⅱ）衍生物的合成设计
• 3.3 实验部分
• 3.3.1 实验药品和仪器
• 3.3.2 木犀草素系列（Ⅱ）衍生物的合成
• 3.4 木犀草素系列（Ⅱ）衍生物的结构表征
• 3.4.1 质谱（ESI-MS）
• 3.4.2 红外吸收光谱（IR）
• 1H-NMR）'>3.4.3 核磁共振氢谱（¹H-NMR）
• 第四章 抗炎活性药理实验、结果及探讨
• 4.1 实验材料与方法
• 4.1.1 实验材料
• 4.1.2 实验方法
• 4.2 实验结果
• 4.2.1 对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响
• 4.2.2 对角叉菜胶致小鼠足肿胀的影响
• 4.3 实验结果分析
• 第五章 结论与展望
• 5.1 结论
• 5.2 展望
• 参考文献
• 附录
• 致谢
• 攻读硕士学位期间发表的学术论文情况