N-芳香磺酰基-3-酰基吲哚类的氨基胍衍生物的合成及抑菌活性测定

论文摘要

植物病原真菌极易感染农作物且难以控制,因此,必须加快发展低毒、高效的新型抑制植物病原真菌类农药。胍类化合物因其独特的化学结构和广泛的药理活性,近年来受到人们的广泛关注。为了进一步研究胍类化合物在农药方面的应用,本论文设计合成了18种氨基胍衍生物,并测试了它们对七种植物病原真菌的抑制活性。主要结果如下:1.设计合成了18种N-芳香磺酰基-3-酰基吲哚类的氨基胍衍生物,并通过质谱（EI-MS）和氢谱（1H NMR）鉴定,确定了结构式。其中16种新化合物还测定了高分辨质谱（ESI-HRMS）。2.通过生长速率法测试了18种目标化合物在100μg/mL的浓度下对小麦赤霉病菌、烟草赤星病菌、小麦根腐病菌、棉花枯萎病菌、黄瓜枯萎病菌、白菜黑斑病菌和水稻稻瘟病菌的抑制活性。结果发现化合物7n和7o能有效抑制这七种菌,其表现出的抑制率超过或与阳性对照恶霉灵相当。3.对构效关系进行分析,初步得出:在吲哚环上引入吸电子基（R1）会降低化合物的抑菌活性;当R2基团为吸电子基时,化合物抑菌率比R2为给电子基时的抑菌率低;R3取代基的碳链长度对化合物的抑菌活性有着十分重要的作用,当R3为乙基时抑菌率较高。通过本论文的研究,初步得到了两种能有效抑制植物病原真菌的氨基胍类先导化合物,为寻找具有优良抑菌功效的新化合物,提供了一些理论和实验依据。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 文献综述
• 1.1 引言
• 1.2 吲哚类化合物的研究进展
• 1.2.1 吲哚概述
• 1.2.2 吲哚类化合物的药理活性
• 1.3 胍类化合物的研究进展
• 1.3.1 氨基胍概述
• 1.3.2 胍类化合物的药理活性
• 1.3.3 胍类化合物在合成方面的应用
• 1.4 论文选题目的及依据
• 1.4.1 选题目的
• 1.4.2 选题依据
• 第二章 试验部分
• 2.1 化合物的合成
• 2.1.1 主要实验仪器与试剂
• 2.1.2 主要合成路线
• 2.1.3 化合物的合成方法
• 2.2 化合物抑菌活性的测定
• 2.2.1 试验材料
• 2.2.2 抑菌活性测定方法
• 第三章 结果与分析
• 3.1 化合物的结构鉴定
• 3.1.1 目标化合物的纯度检测
• 3.1.2 目标化合物的结构归属
• 3.2 化合物的抑菌活性鉴定
• 第四章 讨论
• 4.1 合成试验的讨论
• 4.2 构效关系讨论
• 第五章 结论
• 参考文献
• 附录
• 致谢
• 作者简介