功能性离子交换树脂在脉冲胶囊、肺靶向注射微球给药系统中的研究与应用

功能性离子交换树脂在脉冲胶囊、肺靶向注射微球给药系统中的研究与应用

论文摘要

离子交换树脂这一新型药用辅料在液体缓控释制剂应用的日渐成熟,如采用离子交换树脂为母核,采用化学合成手段增加其功能基,则可拓宽离子交换树脂的应用领域。本文以聚苯乙烯磺酸钠和壳聚糖为母核,分别制备了pH敏感型和可生物降解型离子交换树脂并分别以盐酸地尔硫(艹卓)和盐酸溴己新为模型药,制备盐酸地尔硫(艹卓)脉冲胶囊和盐酸溴己新生物降解型肺靶向注射微球。并对盐酸地尔硫(艹卓)脉冲胶囊进行了beagle犬体内药代动力学、对盐酸溴己新生物可降解型肺靶向注射微球进行了大鼠体内组织分布研究。具体内容如下: 第一部分 pH敏感型药物树脂的制备及盐酸地尔硫(艹卓)脉冲胶囊的研制 1.采用了微乳液聚合方法,以十二烷基硫酸钠为乳化剂,过硫酸钾为引发剂,二乙烯苯为交联剂,苯乙烯与甲基丙烯酸为单体制备粒径在10~100μm范围内的pH敏感型离子交换树脂。FTIR结果表明成功制备了pH敏感型离子交换树脂。并参照BP中离子交换树脂的质量标准对所制得的pH敏感型药物树脂的基本理化性质(含水量、湿真密度、交换容量、溶胀、交联度、粒径、钠离子含量、钾离子交换容量、重金属限度)进行了考察。并以小鼠和猫为对象,对pH敏感型离子交换树脂进行了一般药理学试验和急毒试验。结果表明pH敏感型离子交换树脂具有良好的生物相容性。 2.以盐酸地尔硫(艹卓)为模型药物,应用pH敏感型离子交换树脂为载体,采用静态法制备盐酸地尔硫(艹卓)药物树脂脉冲胶囊。结果表明相对于常规树脂,pH敏感型离子交换树脂的交换速度显著加快,载药量均有所下降;温度越高,交换反应进行的越快,载药量上升;药物浓度增加,交换速度加快,载药量增加,药物利用率下降。最终制备条件是:45℃、药物浓度2mg/ml。采用差示扫描量热仪、X射线衍射仪对所制得的药物树脂复合物的结合方式进行了考察。结果表明药物树脂复合物的树脂与药物的结合不是简单的物理结合,而是离子键的化学结合。参照中国药典2005版考察了药物树脂复合物在体外不同溶出介质释药情况。结果表明脉冲胶囊以离子交换形式释药,并且存在明显脉冲特性。室温留样试验和加速试验结果表明脉冲胶囊的稳定性良好。 3.采用高效液相色谱法,建立了盐酸地尔硫(艹卓)的体内分析方法。并以盐酸地尔硫(艹卓)市售普通片为参比制剂,对药物树脂脉冲胶囊进行了beagle犬体内药物动力学研究。结果

论文目录

  • 中文摘要
  • 英文摘要
  • 前言
  • 仪器与试药
  • 第一部分 pH敏感型药物树脂制备及其在脉冲制剂中的研究与应用
  • 第一章 pH敏感型离子交换树脂的制备、表征与基本理化性质考察
  • 1 pH敏感型离子交换树脂的制备
  • 2 pH敏感型离子交换树脂的结构确证
  • 3 pH敏感型离子交换树脂基本理化性质的考察
  • 4 pH敏感型离子交换树脂的生物相容性实验
  • 5 本章小结
  • 第二章 盐酸地尔硫(艹卓)脉冲胶囊的制备
  • 1 盐酸地尔硫(艹卓)体外分析方法的建立
  • 2 药物树脂复合物的制备
  • 3 药物树脂复合物的结构确证
  • 4 药物树脂复合物含量测定
  • 5 药物树脂复合物体外释放考察
  • 6 盐酸地尔硫(艹卓)脉冲胶囊的制备及性质考察
  • 7 稳定性考察
  • 8 本章小结
  • 第三章 盐酸地尔硫(艹卓)脉冲制剂beagle大体内药动学研究
  • 1 盐酸地尔硫(艹卓)体内分析方法的建立
  • 2 盐酸地尔硫(艹卓)脉冲制剂体内生物利用度实验
  • 3 盐酸地尔硫(艹卓)脉冲制剂体内生物利用度结果
  • 4 盐酸地尔硫(艹卓)脉冲制剂体内药动学研究
  • 5 讨论
  • 6 本章小结
  • 第二部分 生物可降解型离子交换树脂的制备及其在肺靶向注射微球中的研究与应用
  • 第四章 生物可降解型离子交换树脂关键性辅料-羧甲基壳聚糖的制备、表征、基本理化性质考察
  • 1 羧甲基壳聚糖的制备
  • 2 羧甲基壳聚糖的结构确证
  • 3 羧甲基壳聚糖基本理化性质的考察
  • 4 本章小结
  • 第五章 盐酸溴己新肺靶向注射微球的研制
  • 1 盐酸溴己新体外分析方法的建立
  • 2 生物可降解型离子交换树脂的制备
  • 3 盐酸溴己新肺靶向注射微球的制备
  • 4 盐酸溴己新肺靶向注射微球结合方式的确证
  • 5 盐酸溴己新肺靶向注射微球理化性质考察
  • 6 稳定性考察
  • 7 讨论
  • 8 本章小结
  • 第六章 盐酸溴己新肺靶向注射微球体内转运及组织分布研究
  • 1 生物可降解型离子交换树脂的生物相容性研究
  • 2 盐酸溴己新肺靶向注射微球兔体内转运过程考察
  • 3 盐酸溴己新体内分析方法的建立
  • 4 盐酸溴己新注射肺靶向注射微球大鼠体内组织分布研究
  • 5 讨论
  • 6 本章小结
  • 全文结论
  • 致谢
  • 作者简介
  • 附录
  • 相关论文文献

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