论文摘要
紫杉醇(Taxol)被认为是近30年来研究发现的一种优良的天然抗癌药物。但由于紫杉醇在红豆杉中的含量甚微,故寻找能够代替或可以转化为紫杉醇的紫杉烷类化合物是有必要的,而且随着紫杉烷类化合物药源的增多,在化学领域对于紫杉烷类化合物的研究已逐渐由天然产物的全合成转变为更有效、耐受性更好、吸收更容易的新一代类似物,以寻找具有更佳的药理作用及更广泛的临床应用的衍生物。所以,当前除了保护野生红豆杉资源,提高人工抚育能力之外,更注重的是对紫杉醇非天然获取方法的研究。目前紫杉醇可通过提取分离、细胞培养和从baccatinⅢ或10一deacetyl baccatinⅢ进行半合成而得到。因此,寻找能够合成转化紫杉醇的来源显得更为重要。本实验主要是利用正相色谱与反相色谱相结合的手段,对加拿大红豆杉中的物质进行研究。本文共分六章:第一章是了解有关紫杉醇的历史,发展现状和未来发展方向,对其加以综述;第二章是通过薄层层析对照和高效液相经验值对所用样品进行初步定性,根据初步推测,为设计样品的分离流程提供参考;第三章是正相硅胶柱色谱对样品的分离情况。本部分共分离出7个化合物,鉴定了5个化合物;第四章是反相色谱层析对组分的分离与纯化。本部分主要对紫杉醇和三尖杉宁碱进行分离纯化;第五章是对生产出的紫杉醇进行溶剂残留量的测定。结果表明正己烷,丙酮的残留量均符合“ICH”的安全限度。第六部分是对本实验的总结。本实验共分得9个化合物,鉴定了7个化合物。其中4个属于紫杉烷二萜类化合物。该项分离纯化技术已应用于紫杉醇的工业化生产。同时,实验证明,正、反相色谱相结合的手段适用于紫杉烷类化合物的分离与纯化。本文创新点:1、分离得到3-(1′,3′-二羟基癸烷基)-丁内酯。2、本实验所采用的正相硅胶色谱结合反相层析的分离纯化方法可为工业化生产紫杉醇及其类似物创造更多价值。3、本实验首次将正反相色谱相结合的手段用于加拿大红豆杉中化学成分的分离。首次将.JTY-1型反相树脂应用于分离纯化加拿大红豆杉中的紫杉烷类化合物。