甾酮缩胺硫脲类化合物的合成及其抗癌活性的研究

论文摘要

甾类抗癌药物是抗癌药物研究中的一个重要分支。现已有多种甾类抗癌药用于临床治疗。本论文将甾酮与氨基硫脲类化合物进行缩合制备甾酮缩胺硫脲类化合物,并测定其抗癌活性。本文以11种甾酮化合物为原料分别与氨基脲,氨基硫脲和肼基二硫代甲酸甲酯反应,合成三个系列共28个化合物,其中新化合物19个,收率一般在60%-80%。并用红外光谱、核磁共振氢谱、高分辨质谱表征它们的结构。其中一个用X光单晶衍射法测定其单晶的结构。对合成的28个甾酮缩胺硫脲类化合物进行药物体外抑制肿瘤细胞生长的筛选实验,实验结果表明部分物质具有一定的抗癌活性。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 第一章 前言
• 1.1 甾类化合物的结构
• 1.2 甾类激素的半合成原料
• 1.3 甾体药物分类
• 1.4 甾体激素药物发展
• 1.5 甾体药物的最新进展
• 1.5.1 A环改性的甾体药物
• 1.5.2 B环改性的甾体药物
• 1.5.3 卤素原子修饰的甾体药物
• 1.5.4 C-17位改性的甾体药物
• 1.5.5 其它修饰的甾体药物
• 1.6 缩胺硫脲类药物的研究和合成方案的设计
• 1.6.1 缩胺硫脲类药物的研究近况
• 1.6.2 本文研究思路
• 第二章 中间体肼基二硫代甲酸甲酯（Ⅰ）的制备及甾酮缩肼基二硫代甲酸甲酯（Ⅱ）的合成
• 2.1 引言
• 2.2 肼基二硫代甲酸甲酯（Ⅰ）的制备
• 2.3 甾酮缩肼基二硫代甲酸甲酯（Ⅱ）的合成
• 2.4 ZLM-1的晶体结构的研究
• 2.5 实验部分
• 第三章 甾酮缩胺硫脲和甾酮缩胺脲化合物的合成
• 3.1 引言
• 3.2 甾酮缩胺硫脲化合物的合成
• 3.3 甾酮缩氨脲化合物的合成
• 3.3.1 氨基脲的制备
• 3.3.2 甾酮缩氨脲化合物的合成
• 3.4 实验部分
• 第四章 甾酮缩胺硫脲类化合物的抗癌活性研究
• 4.1 引言
• 4.2 药物体外抑制肿瘤细胞生长筛选实验
• 4.2.1 筛选的目的、原理、材料
• 4.2.2 筛选结果
• 4.3 讨论
• 第五章 总结
• 参考文献
• 附录一 红外光谱
• 附录二 质谱
• 附录三 核磁共振氢谱
• 致谢
• 攻读硕士学位期间发表的论文目录