乙酰水杨酸含硒衍生物的合成

论文摘要

硒以硒代氨基酸和多肽等形式存在于人体中,通过正常代谢维持一定水平,是人体不可缺少的微量元素之一,其对某些心脑血管疾病及恶性肿瘤有肯定的防治作用;此外,适量的摄入硒对糖尿病、白内障、老年痴呆症等常见疾病亦有一定的疗效。乙酰水杨酸（又称阿司匹林）是老药新用的典型代表,100年以来其在发热、头痛、神经痛、类风湿性关节炎等疾病方面的疗效愈来愈被人们认可。除此之外,近些年来在防止血栓形成、动脉粥样硬化、暂时性脑缺血以及心肌梗塞等疾病方面亦有了一些明显的疗效,得到专家们不断的重视和认可。 将这两种具有明显疗效且价格低廉的药物进行适当的结合,是否会产生事半功倍的作用,充分发挥这两种药物的各自特性?这一直是一些药理学专家思考和探索的问题。为此,本文运用化学拼合原理,提出了几种既含硒又含乙酰水杨酸的化合物新结构的合成路线,经过多次理论分析和探索试验,得到一种预测的新的化合物,命名为5-5′-二硒单乙酰水杨酸,经红外、紫外、飞行时间质谱测定,证明该化合物的结构为: 经药理预试验表明,该化合物对小鼠S180肉瘤和艾氏腹水型肿瘤均有抑制作用,具有深入研究的意义。 此外,在本课题的研究中,作者对中间体马沙拉嗪的合成工艺又进行了研究,通过正交试验,得到了该过程的优化工艺条件,其中的最大特点是硝化反应收率比传统方法提高30%以上。

论文目录

• 第一章 绪论
• 1.1 研究背景
• 1.2 乙酰水杨酸的药理作用
• 1.2.1 解热、镇痛与抗炎作用
• 1.2.2 抗凝作用，防治中风及心肌梗塞
• 1.2.3 降低血脂，抗动脉粥样硬化作用
• 1.2.4 抗氧化作用
• 1.2.5 防治妊娠高血压综合症
• 1.2.6 防治恶性肿瘤
• 1.2.7 防治其它疾病
• 1.3 硒药物的研究进展
• 1.3.1 硒的物理化学性质
• 1.3.2 硒的药理性质
• 1.3.3 硒的人体需要量
• 1.3.4 硒的生物学功能
• 1.3.5 急需补硒的对象
• 1.3.6 硒被列为营养素的历程
• 1.4 研究的意义及目的
• 第二章 实验部分
• 2.1 马沙拉嗪的合成
• 2.1.1 合成原理
• 2.1.2 合成路线
• 2.1.3 主要试验仪器和试剂
• 2.1.4 主要分析方法
• 2.1.5 马沙拉嗪合成步骤
• 2.1.6 结果与讨论
• 2.2 乙酰水杨酸有机硒衍生物的合成
• 2.2.1 合成路线设计
• 2.2.2 试验的主要仪器和试剂
• 2.2.3 合成步骤
• 2.2.4 实验结果
• 第三章 初步药理试验
• 3.1 药理试验概述
• 3.2 初步药理实验
• 3.2.1 实验材料
• 3.2.2 实验内容及结果
• 3.3 药理试验初步结论
• 第四章 结论
• 参考文献
• 致谢
• 附录一
• 附录二
• 附录三
• 附图