论文摘要
目的：研究吴藿降压滴丸的成型工艺、质量控制标准、有效成分体外溶出度及其在大鼠体内药代动力学,确立最佳的成型工艺条件,建立适合于本制剂的质量控制方法,并求出有效成分在大鼠体内的药代动力学参数,为本制剂的药学评价提供实验依据。方法：1、成型：以滴丸的溶散时限、外观质量及九重差异变异系数作为综合评定指标,通过正交试验优选滴丸的成型工艺。2、质量控制标准：以滴丸中的主要有效成分淫羊藿苷、吴茱萸碱、吴茱萸次碱为考察指标,建立薄层定性鉴别方法和HLPC含量测定方法。3、体外溶出：采用HPLC法测定不同基质制备的吴藿降压滴丸中的吴茱萸碱的体外溶出度；用紫外分光光度法测定吴藿降压滴丸,吴藿降压片中淫羊藿苷的体外溶出量和溶出速度。4、大鼠体内药动学：采用HPLC法测定大鼠经淫羊藿提取物灌胃后血浆中淫羊藿苷的浓度,考察其体内药动学情况。结果：1、吴藿降压滴丸的最佳滴制工艺条件为：以泊洛沙姆-188为基质,药物与基质配比为1：4,药液温度90℃,二甲基硅油：液体石蜡（3：1）为冷却剂,冷却液温度为10℃,滴制口径2.5mm,滴速为20d/min,滴距4cm。2、建立的以吴茱萸碱,吴茱萸次碱和淫羊藿苷为指标成分的定性鉴别和HPLC测定方法,能够对本制剂质量进行有效的控制。3、以PEG4000、PEG6000和Poloxamer-188为基质制备的吴藿降压滴丸中吴茱萸碱的T0.5值分别为5.38min,6.33min,7.82min, Td值别为8.29min,9.76min,10.50min；溶出度分别为95.2%,93.6%,99.1%。吴藿降压滴丸和片剂中淫羊藿苷的Td分别为6.68min,44.51min；溶出量滴丸为99.0%,片剂为94.0%。4、不同的淫羊藿提取物混悬液经灌胃给药后在大鼠体内的药动学行为均符合二室模型。结论：本成型工艺方法简单、可行、重现性好；质量控制标准灵敏、准确、快速,可用于本制剂的质量控制；Poloxamer-188为基质制备的滴丸中吴茱萸碱溶出量高于PEG4000、PEG6000为基质制备的滴丸；淫羊藿苷在滴丸剂中的溶出量和溶出速度优于片剂,选择滴丸剂型较好；Poloxamer-188能够促进淫羊藿苷在大鼠体内的分布、吸收、消除。
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