论文题目: 手性药物多沙唑嗪对映体的研制与药代动力学研究
论文类型: 博士论文
论文专业: 药理学
作者: 陈志琼
导师: 余瑜
关键词: 多沙唑嗪,对映体,药代动力学,分布
文献来源: 重庆医科大学
发表年度: 2005
论文摘要: 手性药物的研究一直受到药物学家们的关注,是药物研究开发中的热点和难点。由于生物体内广泛存在具有手性识别能力的生物大分子,当手性药物与其相互作用时将产生不同的立体选择性,从而体现不同的药代动力学和药效学特征。因此,手性药物对映体在生物体内的行为差异性研究有着重要的现实意义和科学价值。 随着人们生活水平的不断提高以及人类社会老龄化,心血管疾病已成为直接危害人们健康的主要疾病,其中高血压是最常见的心血管疾病。因此,研究开发安全、疗效好的抗高血压药迫在眉睫,本课题拟对抗高血压手性药物多沙唑嗪（DS）进行研究。 DS 是一种新型长效且选择性强的 α1 受体阻断剂,它高度选择性地阻断触突后 α1肾上腺素能受体,使血管舒张而产生降压作用,并不影响触突前或触突后 α2肾上腺素能受体。其优点在于:1、有改善微循环的作用,既能引起阻力血管的扩张,又可引起容量血管的扩张,反射性地抑制或减缓心动过速;2、对血脂代谢有良好的改善作用,能明显降低血浆甘油酯和总胆固醇水平,可降低冠状动脉疾病的易患性和危险性。但是在近期公布的 ALLHAT 报告中,DS 的心血管事件发生率较高,并于 2000 年提前终止了试验,这样的研究结果使其临床应用和
论文目录:
符号说明
中文摘要
英文摘要
第一章 前言
一、手性药物及其研究背景
二、手性药物的不同药理活性
三、手性药物的研发、生产与市场前景分析
四、手性药物对映体的制备及光学纯度测定方法
五、研制手性药物多沙唑嗪（DS）的意义
第二章 DS 单一对映体的研制和中间体光学纯度测定方法研究
一、试剂与仪器
二、实验方法
三、实验结果与讨论
四、本章小结
第三章 DS 含量测定方法研究
一、试剂与仪器
二、实验方法
三、实验结果和讨论
四、本章小结
第四章 建立生物样品中DS 的HPLC 测定方法
一、试剂与仪器
二、实验动物
三、色谱条件
四、实验方法
五、实验结果和讨论
六、本章小结
第五章 DS 的药代动力学和组织分布研究
一、试剂与仪器
二、实验动物
三、色谱条件
五、实验结果与讨论
六、本章小结
第六章 结论与展望
参考文献
致谢
博士生学习期间发表的论文
发布时间: 2005-07-22
参考文献
- [1].氟西汀与去甲氟西汀的分析方法及大鼠体内药动学研究[D]. 郭兴杰.沈阳药科大学2002
- [2].毛细管电泳法手性化合物拆分及其机理研究[D]. 朱丽玢.中国人民解放军军事医学科学院2002
- [3].高效毛细管电泳快速测定氨基酸及拆分氨基酸对映体的研究[D]. 沈佐君.中国协和医科大学1998
- [4].手性液相色谱在药理活性化合物分离中的应用[D]. 陈磊.天津大学2005
- [5].可生物降解的注射植入型rac-KET控释给药系统体内外立体选择性释放研究[D]. 王胜浩.浙江大学2006
- [6].β-肾上腺素类药物对映体的手性拆分研究[D]. 焦飞鹏.中南大学2006
- [7].药物对映体的制备及应用研究[D]. 彭东明.中南大学2008
- [8].五个质子泵抑制剂对映体的分离及大鼠体内药动学研究[D]. 关瑾.沈阳药科大学2008
- [9].多沙唑嗪对映体在动物心血管系统的手性药理学研究[D]. 孙家安.河北医科大学2013
- [10].几种室温离子液体的合成及其在色谱分析中的应用研究[D]. 马郑.沈阳药科大学2010
相关论文
- [1].多沙唑嗪对映体的手性分离及药理学特性研究[D]. 牛长群.河北医科大学2002
- [2].延胡索乙素手性药代动力学及元胡白芷配伍影响研究[D]. 洪战英.第二军医大学2005
- [3].反式曲马朵及其活性代谢物反式氧去甲基曲马朵的药代动力学立体选择性和性别差异[D]. 刘会臣.河北医科大学2004
- [4].手性药物对映体与血浆蛋白结合的立体选择性研究[D]. 唐意红.浙江大学2005
- [5].泮托拉唑代谢和立体选择性药物动力学研究[D]. 谢智勇.沈阳药科大学2005
- [6].手性药物一叶萩碱的立体选择性代谢研究[D]. 李晓海.中国协和医科大学2002
- [7].黄皮酰胺对映体的药物动力学和酶促动力学研究[D]. 朱传江.中国协和医科大学2001
- [8].手性药物布洛芬的体内药物动力学研究[D]. 林文辉.沈阳药科大学2004
- [9].噻吩诺啡的药代动力学研究[D]. 孔琦.中国人民解放军军事医学科学院2007
- [10].抗肿瘤新药德氮吡格的药物代谢动力学研究[D]. 刘嫱.重庆医科大学2007