论文摘要
抗感染药物在临床上的广泛应用导致耐药菌大量增生和蔓延,日益严重的细菌耐药性已成为21世纪人类面临的严峻挑战之一。这就使新结构和新作用机制抗生素的开发成为非常迫切的问题。这就需要我们从细菌代谢的关键步骤寻找靶点,设计药物,最大程度的减少细菌抗药性变异的发生。人们发现在真核生物和细菌中蛋白质的合成路线是不同的。如果有一种抗菌抑制剂能切断细菌的代谢而不影响寄主的代谢,这种抗生素就是很有前途的。肽脱甲酰化酶正是细菌代谢中独特的一个靶点。肽脱甲酰化酶（PDF）是细菌生长过程中蛋白质合成所必需的一个酶,但在真核细胞蛋白质合成中并不需要,因此肽脱甲酰化酶的抑制剂应该具有广谱抗菌性和选择性。最近几年,肽脱甲酰化酶已经成为令人感兴趣的新型抗菌药物作用靶点,有关这方面的研究引起了大家浓厚的兴趣。在对PDF抑制剂的筛选中,人们发现放线酰胺素是一个天然的强PDF抑制剂,具有一定的体外抑菌活性,但由于其生物利用度差而没有体内活性。因此通过对其构效关系的研究,以其为先导化合物设计并合成了新型的肽脱甲酰化酶抑制剂。本文就是以天然放线酰胺素为先导化合物,根据放线酰胺素的构效关系和PDF受体结合的原理,设计并合成了一系列含有苯并咪唑环的异羟肟酸和N-甲酰羟胺类化合物。
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