复方烟酸诺氟沙星注射液的制备及药效学研究

论文摘要

目的:为了更好的预防和治疗由临床致病菌株引起的动物性疾病,提高药物疗效,及避免细菌耐药性的产生,特将烟酸诺氟沙星、TMP及乳酸按一定比例混合,研制出诺氟沙星的一种新剂型:复方烟酸诺氟沙星注射液,并对该注射液进行了性状、稳定性及含量检测。在此基础上对该新剂型进行了体外抗菌活性的检测(MIC和MBC),筛选出复方烟酸诺氟沙星注射液的最佳pH值,并对其进行人工感染仔猪大肠杆菌病的疗效观察。结果:将烟酸诺氟沙星和TMP按4:1的比例配比在适量乳酸的溶解下制备出的复方烟酸诺氟沙星注射液在272nm处有最大吸收波长,且在放置24h后,其吸收度基本不变。并将本品放置6个月,其溶液澄清透明,无沉淀,稳定性好。对大肠杆菌的MIC低于0.125ug/ml;对巴氏杆菌及沙门氏菌的MIC为0.5ug/ml;对链球菌及金葡菌的作用较弱,其MIC值分别为1ug/ml、2ug/ml。复方烟酸诺氟沙星注射液对大肠杆菌的杀菌效果最好,其MBC值为0.125ug/ml,其次是对巴氏杆菌及沙门氏菌的MBC为1ug/ml。对金葡菌及链球菌的杀菌效果最差。复方诺氟沙星注射剂以10mg/kg的剂量注射,2次/,连用3d,对猪大肠杆菌感染引起的仔猪黄白痢疗效好。结论:新制备的复方烟酸诺氟沙星注射液性状良好,且稳定性好。对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌抑菌作用强于对金葡菌及链球菌的作用,但对大肠杆菌的最低抑菌浓度及杀菌浓度最好。该注射剂以10mg/ml用于人工感染仔猪黄白痢的治疗,效果强于单方烟酸诺氟沙星注射液。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第一章 文献综述
• 1 研究的目的和意义
• 2 氟喹诺酮类药物研究进展
• 2.1 氟喹诺酮类药物的作用机理及构效关系
• 2.2 氟喹诺酮类药物在国内外的发展概况
• 2.3 氟喹诺酮类药物的作用特点
• 2.4 氟喹诺酮类药物的发展特点
• 2.5 氟喹诺酮类药物的分类及抗菌活性
• 2.6 氟喹诺酮类药物的不良反应及注意事项
• 2.7 药物动力学及残留研究进展
• 3 诺氟沙星的研究进展
• 3.1 诺氟沙星的理化性质特点
• 3.2 药效学及药物剂型研究进展
• 3.3 使用情况及不良反应
• 4 复方烟酸诺氟沙星的研究进展
• 第二章 复方烟酸诺氟沙星注射液的制备及质量控制
• 1 材料与方法
• 1.1 材料
• 1.2 方法
• 2 结果
• 2.1 复方诺氟沙星注射液
• 2.2 紫外分光光度法测定其含量
• 3 分析与讨论
• 3.1 各配方作用特点
• 3.2 烟酸诺氟沙星与 TMP
• 3.3 稳定性测定
• 第三章 复方烟酸诺氟沙星的体外抑菌作用
• 1 材料与方法
• 1.1 材料
• 1.2 实验方法
• 2 结果
• 2.1 体外抑菌作用
• 2.2 MIC和MBC结果
• 3 分析与讨论
• 3.1 复方烟酸诺氟沙星注射液的抗菌活性
• 3.2 复方烟酸诺氟沙星注射液的MIC和MBC
• 第四章 复方烟酸诺氟沙星注射液的临床疗效
• 1 材料与方法
• 1.1 材料
• 1.2 方法
• 2 结果
• 2.1 仔猪人工感染大肠杆菌治疗试验
• 2.2 治疗结果
• 3 分析
• 3.1 烟酸诺氟沙星与TMP得配合
• 3.2 pH值对药物的溶解度、稳定性、生物利用度的影响
• 3.3 目前认为喹诺酮类药物耐药机制主要有以下三种方式
• 第五章 结论
• 参考文献
• 缩略词
• 致谢