论文摘要
1—甲基海因是自哈蟆油中提取分离出来的海因类化合物，是哈蟆油中的主要有效成份之一，且结构已经被证实。文献报道表明，海因类化合物具有多方面的生理学活性，各种不同取代的海因及其衍生物有着广泛的药理活性和应用。由于哈蟆油中的1—甲基海因含量较低，加之哈蟆油药材价格十分昂贵，其提取精制过程相当繁琐，耗时长，收率低，且需耗费大量的有机溶剂，制备成本高。因此，从哈蟆油中提取制备1—甲基海因是不切实际的。为了进一步验证1—甲基海因的活性和开发利用该化合物，我们对1—甲基海因结构进行分析，可用化学合成的方法来制备。本文采用反合成法设计其合成路线，通过比较分析，结合实验条件，选定可行的路线。产品收率较高，纯度达97％以上。对合成的目标产物用熔点、薄层色谱，IR，1H—NMR和13C—NMR进行了详细的表征，确定了目标产物的结构与标准品完全一致。本合成工艺原料易得，生产成本低，操作简单，反应条件温和，适合于工业化生产。在得到可靠的产品后，对其采用X—射线衍射研究，确定了1—甲基海因晶体结构和分子空间排列，通过对化合物原子杂化方式的分析，解释了1—甲基海因分子中键长及键角等相应数据。通过实验对哈蟆油的有效成分1-甲基海因的药理作用进行研究。采用小鼠氨水引咳试验，小鼠酚红试验，对正常小鼠抗疲劳试验进行研究。发现哈蟆油及1-甲基海因对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用，抗疲劳试验证实哈蟆油及1-甲基海因能明显延长小鼠游泳和爬竿时间。
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中文摘要Abstract前言第一节 1—甲基海因的合成路线分析1.1 结构分析1.2 反推合成路线1.3 合成路线设计第二节 实验主要原料、试剂、仪器设备及中间体2.1 实验原料和试剂2.2 主要实验仪器设备2.3 主要分析仪器2.4 合成过程的中间体第三节 合成试验研究3.1 以一甲胺、羟基乙腈为原料合成1—甲基海因的研究3.1.1 实验过程及结果3.1.2 合成路线分析和合成设计的创新点3.2 重结晶纯化1-甲基海因3.2.1 初步溶解测试3.2.2 溶解度测定3.2.3 对无水乙醇、氯仿和甲苯这三种溶剂的重结晶效果进行考察3.3 合成产品鉴定3.3.1 薄层鉴别3.3.2 光谱鉴别3.4 1—甲基海因的X—射线衍射研究3.4.1 1—甲基海因的晶体结构测定3.4.2 1-甲基海因晶体结构描述3.4.3 小结与讨论3.5 结论第四节 1—甲基海因的活性研究4.1 实验材料4.1.1 药品及试剂4.1.2 动物4.1.3 器材及仪器4.2 实验方法4.2.1 小鼠氨水引咳试验4.2.2 小鼠酚红试验4.2.3 小鼠游泳试验4.2.4 小鼠爬杆试验4.3 实验结果4.3.1 小鼠氨水引咳试验4.3.2 小鼠酚红试验4.3.3 小鼠游泳试验4.3.4 小鼠爬杆试验4.4 结论与展望4.4.1 结论4.4.2 展望第五节 哈蟆油及1-甲基海因的相关研究综述5.1 有关哈蟆油研究的综述5.2 有关海因类化合物合成研究的综述致谢参考文献研究生期间发表文章
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