覆盆子化学成分和质量标准研究

论文摘要

覆盆子为蔷薇科悬钩子属植物华东覆盆子Rubus chingii Hu的干燥未成熟果实。味甘、酸,性温。归肾、膀胱经。具有益肾,固精,缩尿等作用。临床上用于肾虚遗尿,小便频数,阳痿早泄,遗精,滑精等。覆盆子始载于《名医别录》,列为上品,中医用药历史悠久,是一味重要的固精缩尿、补益肝肾药。现代研究表明,其主要含有萜类、黄酮、挥发油等成分,其具有改善学习记忆能力、抗诱变、延缓衰老、促进淋巴细胞增殖、温肾助阳等作用。本研究对覆盆子的化学成分进行了研究,以寻找其特征性成分,建立方便、快捷、准确的定性和定量方法,从而制定出客观、专属、科学的质量标准,对2005版《中国药典》覆盆子项下进行补充,更好地控制药材质量,保证中医临床用药安全有效。本研究对覆盆子药材95%及50%乙醇提取部分的化学成分进行了研究,应用现代色谱技术,采用多种分离方法,从中分离得到了18个化合物,并利用理化性质和现代波谱学方法鉴定了其中16个化合物。分别是5个三萜类化合物,3个生物碱类化合物,4个黄酮类化合物,2个甾醇类化合物,1个有机酸类化合物和1个脂肪醇类化合物。其中,2个为新化合物（1和2）,1个为新的天然产物（3）,4个为首次从该植物中分离得到的化合物（4、5、13和14）。主要化合物的结构如图1。5个三萜类化合物分别为:2α,19α,24-三羟基乌苏-12-烯-3-氧-28-酸（2α,19α,24-trihydroxyurs-12-ene-3-oxo-28-acid,1）,tormentic acid（5）,2α-羟基乌苏酸（2α-hydroxyursolic acid,6a）,2α-羟基齐墩果酸（maslinic acid,6b）和乌苏酸（ursolic acid,7）。3个生物碱类化合物分别为:4-羟基-2-氧-1,2,3,4-四氢喹啉-4-羧酸（2）,1-氧-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸甲酯（3）,1-氧-1,2-二氢异喹啉-4-羧酸（4）。4个黄酮类化合物分别为:椴树苷（tiliroside,8）,山萘酚（kaempferol,9）,槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（keamferol-3-O-β-D-glucopyranoside,10）和槲皮素（quercetin,11）。2个甾醇类化合物分别为:β-谷甾醇（β-sitosterol,12）和胡萝卜苷（daucosterol,15）。1个有机酸类化合物为:十六烷酸（exadecanioc acid,14）。1个脂肪醇类化合物为:三十烷醇（triacontanol,13）。在化学成分研究的基础上,我们以覆盆子中分离得到的黄酮类成分椴树苷作为对照品,建立了高效液相法测定覆盆子中椴树苷含量方法。通过对精密度、稳定性、重现性、回收率等方法学考察,结果显示,该方法准确、灵敏、简单、快捷,为定量控制中药覆盆子质量和进一步制定科学规范的药材标准提供了参考依据。我们应用该方法测定了全国18个省市覆盆子药材中椴树苷的含量,结果显示其含量相差较大。鉴于中药材成分的复杂性,单一成分不能准确地反映药材的质量,我们还以10个不同省市的覆盆子药材为样本,对指纹图谱进行了初步研究。实验结果显示,该方法的精密度、稳定性、重复性均符合国家相关规定,10批覆盆子药材的指纹图谱相似度多数大于0.90,表明各地区的覆盆子药材指纹图谱相差不大;本方法简便、快捷,可作为控制覆盆子药材质量的定性指标,为覆盆子药材质量标准的制定提供一定的参考价值。最后,我们还以tormentic acid为对照品对覆盆子药材进行薄层鉴别,从而为鉴别覆盆子药材的真伪提供了更加快速、准确的方法。此外,我们还对覆盆子药材的灰分、水分进行了检查,并制定了覆盆子的质量标准草案及其起草说明。

论文目录

• 摘要
• ABSTRACT
• 前言
• 第一章 文献综述
• 第一节 化学成分研究
• 第二节 药理作用研究
• 第三节 覆盆子质量控制方法研究概况
• 参考文献
• 第二章 覆盆子化学成分研究
• 第一节 概述
• 第二节 结构解析
• 第三节 实验部分
• 第四节 讨论与小结
• 参考文献
• 第三章 覆盆子质量标准研究
• 第一节 含量测定研究
• 第二节 指纹图谱研究
• 第三节 鉴别与检查研究
• 第四节 覆盆子质量标准草案及其起草说明
• 参考文献
• 第四章 结果与讨论
• 致谢
• 个人简历
• 附录