论文摘要
噻唑烷-4-酮是一类广谱的药效基团,其衍生物具有抗菌、抗病毒、抗炎和抗癌等生物活性。微波促进化学反应因具有反应时间短、收率高、副反应少、操作简便及环境友好等优点,应用越来越广泛。本文利用微波促进的方法合成了系列芳基噻唑烷-4-酮化合物,并对其生物活性进行初步评价。1.研究了以1-和2-萘胺、芳醛和巯基乙酸为原料,利用微波促进的多组分一锅法合成了系列新的2-芳基-3-萘基噻唑烷-4-酮化合物,并初步测试了化合物抗菌（丁香假单胞杆菌黄瓜角斑病菌致病变种、番茄灰霉病菌和黄瓜白粉病菌等）活性和抗病毒（人巨细胞病毒和水痘带状疱疹病毒）活性。结果表明：化合物4l,4m,6l和6m对黄瓜白粉病菌和人巨细胞病毒有显著抑制作用。2.在微波封管或回流条件下,以2,6-二氯苯甲醛、胺和巯基乙酸为原料合成了系列N-3位不同取代基的噻唑烷酮衍生物,部分化合物在Lawesson’s试剂作用下合成了相应的噻唑烷-4-硫酮衍生物,并测试了化合物抑制黄瓜白粉病菌活性和对宫颈癌细胞的毒性作用。结果表明,部分化合物有较好的抗菌活性和对癌细胞的毒性作用。3.设计合成了2-（2,6-二卤苯基）-3-（4,6-二甲基-5-取代-2-嘧啶基）-1,3-噻唑烷-4-酮系列化合物,微波技术和DCC的使用,大大提高了这类化合物的反应效率