伊潘立酮片剂的制备及质量研究

论文摘要

研究依潘立酮片剂的制备工艺和处方,并对其进行质量研究。以溶出度为指标,采用单因素考察法对处方进行筛选,采用DSC和X射线衍射法对依潘立酮的存在形式进行鉴定,通过影响因素、加速和长期试验,以含量、溶出度和有关物质为指标对制剂稳定性进行考察。采用改进的固体分散体法制备工艺,确定处方中羟丙基甲基纤维（HPMC）6.50%,交联聚维酮（PVPP）11%（内加8%、外加3%）,乳糖52.3%,微晶纤维素（MCC）26.15%,硬脂酸镁（MS）0.5%,微粉硅胶0.3%；量热差示扫描（DSC）和X-射线粉末衍射结果显示制剂中依潘立酮的特征峰消失或明显减弱,依潘立酮以无定形或微晶形式存在于制剂中；制剂在影响因素,加速和长期试验条件下6个月稳定。采用该方法制备的依潘立酮片剂溶出曲线与上市品相似,溶出度显著提高；制剂应避光、低温保存,加速稳定性数据与原研单位基本一致。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第1章 绪论
• 1.1 研究背景
• 1.1.1 精神分裂症简述
• 1.1.2 精神分裂症流行病学
• 1.1.3 精神分裂症的临床表现与诊断
• 1.1.4 精神分裂症的治疗
• 1.2 精神类药物简介及市场分析
• 1.3 伊潘立酮简介
• 1.4 提高难溶性药物溶出度的方法
• 1.4.1 药物微粉化
• 1.4.2 固体分散体
• 第2章 伊潘立酮片剂的处方前研究
• 2.1 仪器与材料
• 2.1.1 实验仪器
• 2.1.2 试药
• 2.2 伊潘立酮理化特性的研究
• 2.3 方法与结果
• 2.3.1 伊潘立酮片剂体外溶出分析方法的建立
• 2.3.2 测定方法线性考察
• 2.4 小结
• 第3章 伊潘立酮片剂的处方工艺研究
• 3.1 仪器与材料
• 3.1.1 实验仪器
• 3.1.2 试药
• 3.2 伊潘立酮片剂的设计及制备工艺
• 3.2.1 伊潘立酮片的制备工艺
• 3.2.2 伊潘立酮片含量测定
• 3.2.3 伊潘立酮片溶出度的测定
• 3.3 工艺条件对体外溶出度的影响
• 3.4 辅料种类及用量的考察
• 3.4.1 辅料种类的确定
• 3.4.2 辅料用量对体外溶出度的影响
• 3.5 最优处方的确定
• 3.5.1 处方优化的试验流程
• 3.5.2 最优处方的确定
• 3.5.3 最优处方
• 3.6 固体分散体的鉴定
• 3.6.1 差示扫描量热法（DSC）
• 3.6.2 X-ray射线衍射
• 3.7 小结
• 第4章 伊潘立酮片剂质量考察
• 4.1 仪器与材料
• 4.1.1 实验仪器
• 4.1.2 试药
• 4.2 伊潘立酮片剂质量考察
• 4.2.1 批间工艺重现性试验
• 4.2.2 片重差异考察
• 4.2.3 硬度考察
• 4.2.4 脆碎度考察
• 4.3 小结
• 第5章 伊潘立酮片剂稳定性考察
• 5.1 试验用样品、考察项目
• 5.1.1 试验仪器
• 5.1.2 试验用样品
• 5.1.3 稳定性考察项目
• 5.2 实验内容
• 5.2.1 影响因素试验
• 5.2.2 加速试验
• 5.2.3 长期试验
• 5.3 小结
• 结论
• 参考文献
• 攻读硕士学位期间所发表的论文
• 致谢
• 个人简历