论文摘要
卟啉类化合物对癌细胞有特殊的亲和性,能够在肿瘤细胞中有选择性的滞留,因而被作为癌定位剂和诊治药物得到了广泛而深入的研究,受到了化学、医学及生物学界的广泛关注。5-氟尿嘧啶（5-Fu）是一种在临床上已为人们熟知的一类抗瘤谱广、有效率高的抗代谢药物。它的结构与肿瘤细胞所必需的代谢结构尿嘧啶相类似,在同一系统酶中互相竞争,阻断代谢环节,阻碍DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的增殖。作为一种抗癌药物,它对多种肿瘤有抑制作用。但它的一大缺点是服药有效剂量与中毒剂量相近,在杀死癌细胞的同时正常细胞损伤也较严重。为了提高药物的有效性,降低药物的毒副作用,人们常用能够在肿瘤细胞中选择性滞留的光敏剂—卟啉对其进行修饰,期望卟啉起到生物导弹的作用,将5-氟尿嘧啶直接运至癌组织,杀伤癌细胞,提高药物的疗效,降低毒性。和卟啉类光敏剂相比,二氢卟吩作为第二代光敏剂,存在以下优点:最大吸收红移,摩尔吸光系数变强,治疗深度增加,用量小,存留时间短,毒副作用小。用这样的光敏剂修饰5-氟尿嘧啶,再配合激光治疗,其治疗效果将会更好。本论文设计合成了七种新的二氢卟吩化合物和四种二氢卟吩-5-氟尿嘧啶化合物,确证了它们的结构。具体内容如下:1.设计合成了七种新的二氢卟吩化合物和四种二氢卟吩-5-氟尿嘧啶化合物,并通过红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱及质谱确证了他们的结构。2.对以上各化合物的合成、分离和纯化条件进行了摸索和改进,得到了较好的结果,进一步对各化合物抗癌活性的研究工作还有待于深入进行。3.对所合成的二氢卟吩化合物进行了荧光性能的测试,结果表明,卟吩类化合物比卟啉类化合物的荧光强度要强很多。