论文摘要
当前手性药物的研究已成为国际新药研究的新方向。许多重大疾病如帕金森氏综合症、早老性痴呆、慢性阻塞性肺病及应激性肠道综合症的发生均与M受体密切相关,M受体拮抗剂的研究是新药研究的重要方向。由于M受体拮抗剂缺乏对受体的选择性和对组织的特异性,限制了其临床应用。M受体拮抗剂分子对受体亚型的选择性和组织的特异性不仅决定于其化学结构,更决定于立体结构。 盐酸戊乙奎醚(8018)是军事医学科学院毒物药物研究所研制的具有新型结构的选择性抗胆碱能手性药物。研究表明,其对M受体具有拮抗作用,临床实验证明其对有机磷农药中毒有很好的疗效。盐酸戊乙奎醚的分子结构中含有两个手性碳,具有四个光学异构体,而且各异构体之间药效差别较大。本论文采用不对称合成方法制备它的光学异构体,同时为了对其进行构效关系的研究,合成了新的衍生物。通过药理学、药代动力学及毒理学研究,阐明了盐酸戊乙奎醚及各对映异构体在M受体选择性、毒副作用方面的差异及产生机制,揭示手性异构体与M受体之间相互作用的规律,深化对其作用本质的认识,为手性药物的研究提供借鉴与指导。
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