导读:本文包含了手性硫脲论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:轴手性硫脲,双功能,1,4-二噻烷-2,5-二醇,α,β-不饱和酮
手性硫脲论文文献综述
李淼,陈平平,陈治明[1]（2019）在《轴手性双硫脲催化合成螺四氢噻吩类化合物》一文中研究指出本文成功合成了3种多氢键轴手性联萘酚硫脲,并将其应用于催化1,4-二噻烷-2,5-二醇和α,β-不饱和酮的Sulfa-Michael/Aldol反应,实现了螺四氢噻吩-3-醇类化合物的不对称合成,并且对反应条件进行了优化。结果表明,在25℃下,THF作为溶剂,20(mol)%1a作为催化剂,反应8h,可以较高产率(92%)和较好的立体选择性(95%)及非对映选择性(>90:10 dr)得到目标产物。(本文来源于《化学通报》期刊2019年11期）
杨静,白冰,张改红,毛多斌[2]（2019）在《手性硫脲-酰胺的合成及其在Michael加成反应中的应用》一文中研究指出以3,5-双(叁氟甲基)苯基异硫氰酸酯、1,2-二胺和取代脯氨醛为原料,经过加成、还原氨化等反应,合成了一系列新型硫脲-酰胺有机小分子催化剂,利用~1HNMR、~(13)CNMR、IR、MS等手段对化合物结构进行了表征,并对其催化2,4-戊二酮对各种取代硝基烯烃的不对称Michael加成反应进行了研究。结果表明,以甲苯为溶剂,在催化剂用量为1 mol%的情况下,Michael加成产物具有较高的产率(最高95%)和对映选择性(最高e. e.91%)。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年10期）
张玲[3]（2019）在《手性异硫脲催化的炔丙基铵盐的不对称[2，3]-重排反应》一文中研究指出手性异硫脲作为一类重要的路易斯碱催化剂,近年来受到了国际化学家的广泛关注。手性异硫脲具有较强的亲核性,可与羧酸酯、酰氯、酸酐类化合物以及叁芳基甲硅烷基氯化物等反应形成酰基铵盐、烯醇铵盐、α,β-不饱和酰基铵盐及硅基铵盐等高反应活性中间体,实现多种类型不对称催化反应,如:动力学拆分反应、C-酰基化反应、O-硅基化反应、Micheal加成反应、环加成反应以及[2,3]-重排反应等。联烯类化合物是自然界中一类十分重要的化合物。这类化合物不但具有重要的生理及药理活性,而且具有多种反应活性。通过重排反应构建联烯化合物是一种简单高效及原子经济的策略,受到有机化学家们的广泛关注。其中,[2,3]-重排反应和[3,3]-重排反应是构建含联烯骨架手性化合物的有效方法。我们发展了手性异硫脲催化的炔丙基铵盐的不对称[2,3]-重排反应,该反应底物普适性好,结构种类多样的炔丙基铵盐都能顺利参与反应,以高达99%的产率和96%ee的对映选择性构建了一系列含联烯骨架的手性化合物。通过手性异硫脲催化剂与底物间的1,5-S…0作用及催化剂位阻影响,可实现优秀的立体选择性控制。该反应还可以溴乙酸酯和炔丙胺衍生物为原料,经一锅叁步反应高效实现含联烯骨架α-氨基酰胺类化合物的合成,产物的对映选择性也基本保持。为了证实该反应的实用价值,我们还成功进行了克级规模放大量实验研究。(本文来源于《中国科学技术大学》期刊2019-05-01）
白冰,王龙,杨静,蔡莉莉,刘前进[4]（2019）在《手性硫脲-酰胺催化1,3-二酮对硝基烯烃的不对称Michael加成反应》一文中研究指出合成了一系列新型硫脲-酰胺有机小分子催化剂,将该类催化剂应用于2,4-戊二酮对各种取代硝基烯烃的不对称Michael加成反应中,在1mol%催化剂用量情况下,以较高的产率和优异的对映选择性(最高94%ee)得到了加成产物.该催化体系具有广泛的适应性,能够适合含有吸电子和供电子基团的各种硝基烯烃的不对称加成.初步的构效关系研究表明,吡咯烷N-酰基结构单元在催化反应中起到重要作用.(本文来源于《有机化学》期刊2019年04期）
张俊娜,冀楠,黄雁茹,何炜[5]（2018）在《基于联萘二胺骨架的新型手性硫脲催化剂的合成》一文中研究指出以C2轴手性化合物(S)-1,1'-联萘-2,2'-胺和手性氨基醇为原料,经乙酰化、甲基化、水解等反应合成了3种新型的手性硫脲催化剂,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR、IR和HR-MS(ESI)表征。(本文来源于《合成化学》期刊2018年10期）
朱雅楠[6]（2018）在《基于Tf_2O活化仲酰胺与炔烃直接合成喹啉及手性硫脲催化硝基甲烷对α,β-不饱和环酮的不对称1,4-加成反应研究》一文中研究指出喹啉是有机化学中重要的结构单元,不仅广泛存在于许多重要具有生物活性的天然产物和药物分子中,而且喹啉环类化合物在药物和工业化学领域也有着重要的应用。大部分的喹啉类衍生物都具有抗菌、杀菌、抗病毒的活性,因此发展一种快速合成喹啉类衍生物的方法一直都备受关注。N-α位烷基取代的环状胺类化合物是很多具有生物活性的天然产物和药物分子的重要结构单元。而经环状仲酰胺直接烷基化是合成这类N-a位烷基取代的环状胺类化合物最高效的方法之一。天然产物和药物如几种倍半萜valerane等的骨架中都含有四级全碳手性中心。小分子催化构建全碳季碳手性中心在有机合成中是一大难题。硝基烷烃是一类用途广泛稳定的碳负离子的等效体,因此发展一种通过小分子催化硝基烷烃对烯酮的不对称加成来一步构建全碳季碳手性中心的方法具有重要意义。本论文包含以下叁方面的工作:一、Tf2O活化仲酰胺和末端炔烃直接缩合成喹啉的反应研究(第二章)发展了 Tf20/2-F-Pyr.活化的仲酰胺和末端炔烃直接缩合得到喹啉类衍生物的方法。同时我们利用2D NMR技术检测到N-芳基腈鎓,这是现场红外技术没有检测到的活性中间体。在此基础上,我们提出了可能的机理,即仲酰胺在Tf2O/2-F-Pyr.作用下形成腈鎓中间体,炔烃对其进行亲核加成后,再经分子内傅-克反应得到喹啉类衍生物。二、环状仲酰胺的直接烷基化反应研究(第叁章)我们对Tf20活化环状仲酰胺和非金属亲核试剂的反应进行初步的研究,仅以萘酚作为亲核试剂时以22%的产率得到α-萘酚环亚胺类化合物。核磁监测表明,Tf20/2-F-Pyr.活化体系作用下五元环状仲酰胺会主要以N上叁氟甲磺酰化的丁内酰胺为主的中间体存在,而六元环状仲酰胺则以2.7:1的比例转化为中间体N上叁氟甲磺酰化的戊内酰胺和O上叁氟甲磺酰化的烯醇类中间体,并没有形成活性中间体O上叁氟甲磺酰化的内酰胺。在一定程度上揭示了上述亲核反应难以进行的原因。叁、手性硫脲催化硝基甲烷对α,β-不饱和环酮的不对称1,4-加成反应研究(第四章)利用商业可得的手性伯胺类硫脲分子催化硝基甲烷对羰基β位取代的α,β-不饱和环酮的不对称1,4-加成反应的普适性进行了研究。反应无需添加溶剂,环状烯酮底物可容忍烯基、酯基、醚键、缩醛等官能团,对映选择性和产率都达中等至优秀。(本文来源于《厦门大学》期刊2018-05-01）
廖鹏[7]（2018）在《寡肽手性硫脲化合物的合成及生物活性研究》一文中研究指出目的:研究寡肽手性硫脲化合物的合成及抗肿瘤、抗菌生物活性。方法:为了寻找高活性的抗肿瘤或抗菌药物,在前期工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,并引入叁氟甲基、含氮杂环等,按照由N端至C端逆向接肽的合成策略,采用缩合剂O’-苯并叁氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯(HBTU)合成酰胺的方法,获得了26个新型寡肽手性膦酸酯硫脲。以DMSO为空白对照,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,以人前列腺癌细胞(PC-3)和人肺癌细胞(A-549)为研究模型,对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试。同时,采用两倍稀释法,检测目标化合物对大肠埃希菌G~-(E.cloacae)、金黄色葡萄球菌G~+(S.aureus)、普通变形杆菌G~-(P.vulgaris)的最低抑菌浓度(MIC)值。结果:(1)以苯甲醛、氨水、取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,经过缩合、膦酯化、水解、亲核取代等反应,获得26个未见文献报道的寡肽手性硫脲。所有目标化合物均经红外光谱IR、(~1H、~(13)C、~(31)P、~(19)F)NMR及高分辩质谱分析确认和表征。(2)抗肿瘤活性测试结果表明,部分化合物具有较好的体外抗肿瘤活性,其中化合物Ⅲ_(22)抗PC-3 IC_(50)为17.1μmol/L、Ⅲ_(23)抗A-549IC50为15.6μmol/L,接近阳性对照顺铂(IC_(50)为14.8μmol/L)。(3)抗菌测试结果表明,化合物对革兰阳性菌S.aureus的抑制效果整体较差,但部分化合物对革兰阴性菌P.vulgaris有一定的抑制效果,尤其是Ⅲ_4、Ⅲ_(12)、Ⅲ_(16)对P.vulgaris的最低抑菌浓度(MIC)值均为1.56mg·mL~(-1)。结论:采用活性基团拼接原理合成了26个新型寡肽手性硫脲化合物。其中化合物Ⅲ_(23)对A-549的IC_(50)为15.6μmol/L,具有潜在的抗肿瘤活性;化合物Ⅲ_4、Ⅲ_(12)、Ⅲ_(16)对P.vulgaris有一定的抑制效果。本实验为拓宽该类型化合物的生物活性及其活性化合物的结构改造与构型优化研究奠定了一定的理论与实验基础。(本文来源于《贵州医科大学》期刊2018-05-01）
廖鹏,胡仕琴,张宏,刘静姿[8]（2018）在《寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性》一文中研究指出为了寻找新型具有抗烟草花叶病毒(TMV)作用的化合物,在前期研究工作基础上,以取代苄胺、氨基酸及亚膦酸二烷基酯等为原料,按照由C端向N端依次接肽的合成策略,采用缩合剂O-苯并叁氮唑-四甲基脲六氟膦酸酯(HBTU)合成酰胺的方法,获得了18个新型寡肽手性膦酸酯硫脲,其结构均经红外光谱、(1H、13C、31P、19F)NMR及元素分析确证和表征,并首次研究了该类化合物抗TMV活性。结果表明:部分目标物对TMV具有较高治疗作用,其中化合物5i、5j和5p在500μg/m L时对TMV侵染的活体治疗作用效果分别为52.6%、55.7%和56.1%,接近对照药剂宁南霉素(55.4%)。值得进一步结构改造和构型优化,并在此基础上进行作用机制研究。(本文来源于《农药学学报》期刊2018年02期）
张翔[9]（2017）在《手性硫脲衍生物催化性能的探讨研究》一文中研究指出近二十年来,有机小分子催化一直是不对称反应研究的重要方向,相比于大部分金属催化剂,有机小分子催化具备反应条件温和、催化效能高、对环境污染小等特点。其中手性硫脲催化剂可以通过与反应底物形成氢键从而对反应底物进行活化,促进反应的进行。由于手性硫脲催化剂具有良好的催化活性,突出的对映选择性,条件温和等特点受到了很多学者的关注。本文主要研究内容如下第一,首先设计制备一系列手性硫脲衍生物。以手性环己二胺和手性氨基酸为起始原料,经过四五步的有机反应合成出,硫脲-叔胺催化剂,硫脲-伯胺催化剂,双硫脲催化剂,硫脲-酰胺催化剂等叁十种有机手性催化剂,合成的化合物经过1H NMR、13C NMR、MS进行了表征。第二,筛选出硫脲-酰胺催化剂对环氧开环的催化研究。以苯胺做为亲核试剂,开环环氧环己烷反应为模版,进行一系列的单因素试验筛选出最优的温度,催化剂,溶剂。在最优的反应条件下,合成了十几种化合物,反应产物经过1H NMR、MS进行了表征。第叁,进一步探究该手性催化剂对部分不对称有机反应的运用。分别催化了不对称Michael加成反应,不对称Knoevenagel缩合反应,不对称环氧化合物开环反应以及不对称Biginelli反应。实验证明,该手性催化剂对环氧开环有显着的催化效果,并进行了条件筛选,最终将ee值提高到90%以上,产率优良。反应产物经过1H NMR、MS和手性HPLC进行了表征。(本文来源于《江苏科技大学》期刊2017-06-01）
许鹏[10]（2017）在《手性吡咯烷—奎宁硫脲有机双组分催化剂在不对称Biginelli反应的应用研究》一文中研究指出随着现代化学的发展,多组分反应(Multicomponent reactions , MCRs)作为一种生态友好和可持续的转变的核心战略工具而备受关注。多组分反应相比于逐步反应存在较多的优势,原子经济性、减少废弃物的产生、时间和能源经济性、减少人力、资源占用率低,提纯工序简单和高探索能量等。早在120多年前,意大利化学家Pietro Biginelli首次报道通过浓盐酸催化的苯甲醛、尿素和乙酰乙酸乙酯的叁组分缩合反应,顺利地合成了 3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物(DHPMs),并将该反应命名为Biginelli反应。如今,随着人们对于Biginelli反应研究的深入,根据催化方式的不同主要分为酸催化、离子液体催化、不对称催化和绿色催化的Biginelli反应,通过Biginelli反应得到的系列DHPMs不仅在钙通道受体阻聚剂、染料等领域展现出了优良性能,而且在抗肿瘤、抗发炎、抗菌、抗氧化、抗疟疾和抗结核等中也具有重要的应用价值。近年来有机小分子不对称催化领域快速发展,涌现了大量的有机小分子催化剂。对于同一不对称反应,使用由不同有机分子之间的协同作用构成的双组分催化剂相比于经典的单组分催化剂往往能够得到更好的催化效果。因此,基于课题组前期的工作和相关的国内外文献,本论文了设计并合成了一种由反式-4,5-亚甲基桥-L-脯氨酸(A-1)和手性奎宁硫脲(B-1a)构成的有机双组分催化剂,通过优化反应条件,成功催化合成了24种具有新型结构的系列二氢嘧啶酮衍生物,取得了优秀的催化效果(90 - 96 % yield,92-99 % ee)。然后对得到的系列产物进行了核磁、高效液相和质谱等相关的数据表征并推测了该双组分催化剂催化的不对称Biginelli反应的具体机理。与此同时,为测试所得24种产物对于癌细胞的抗增殖活性,我们选取了人类前列腺癌细胞(PC-3)和人类肝癌细胞(HepG-2)的细胞株并进行了后期的培养后,使用SRB检测方法测试半抑制浓度(IC50)数值。实验结果表明,使用叁氟甲基取代肉桂醛得到的产物对PC-3和HepG-2具有较好的抗增殖活性(4ea,4eb,4ec),而其余产物的抗增殖活性不是太理想。手性环氧化物是一类非常重要的医药中间体,目前发现的天然产物和生物活性分子中大量存在着手性环氧结构,本论文为探寻反式-4,5-亚甲基桥-L-脯氨酸(A-1)和手性奎宁硫脲(B-1a)有机双组分催化剂在不同反应中的催化应用,使用双氧水作为绿色环保的氧源,对手性DHPMs产物4aa发进行了不对称环氧化反应,最终以较好的收率和优秀的对映选择性得到了具有叁个手性中心结构的环氧化合物7 (87 % yield, 93 % ee)。该有机双组分催化剂为更多具有手性环氧结构的活性药物分子的开发提供了一种新的方法。(本文来源于《上海应用技术大学》期刊2017-05-24）
手性硫脲论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
以3,5-双(叁氟甲基)苯基异硫氰酸酯、1,2-二胺和取代脯氨醛为原料,经过加成、还原氨化等反应,合成了一系列新型硫脲-酰胺有机小分子催化剂,利用~1HNMR、~(13)CNMR、IR、MS等手段对化合物结构进行了表征,并对其催化2,4-戊二酮对各种取代硝基烯烃的不对称Michael加成反应进行了研究。结果表明,以甲苯为溶剂,在催化剂用量为1 mol%的情况下,Michael加成产物具有较高的产率(最高95%)和对映选择性(最高e. e.91%)。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
手性硫脲论文参考文献
[1].李淼,陈平平,陈治明.轴手性双硫脲催化合成螺四氢噻吩类化合物[J].化学通报.2019
[2].杨静,白冰,张改红,毛多斌.手性硫脲-酰胺的合成及其在Michael加成反应中的应用[J].化学试剂.2019
[3].张玲.手性异硫脲催化的炔丙基铵盐的不对称[2，3]-重排反应[D].中国科学技术大学.2019
[4].白冰,王龙,杨静,蔡莉莉,刘前进.手性硫脲-酰胺催化1,3-二酮对硝基烯烃的不对称Michael加成反应[J].有机化学.2019
[5].张俊娜,冀楠,黄雁茹,何炜.基于联萘二胺骨架的新型手性硫脲催化剂的合成[J].合成化学.2018
[6].朱雅楠.基于Tf_2O活化仲酰胺与炔烃直接合成喹啉及手性硫脲催化硝基甲烷对α,β-不饱和环酮的不对称1,4-加成反应研究[D].厦门大学.2018
[7].廖鹏.寡肽手性硫脲化合物的合成及生物活性研究[D].贵州医科大学.2018
[8].廖鹏,胡仕琴,张宏,刘静姿.寡肽手性膦酸酯硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性[J].农药学学报.2018
[9].张翔.手性硫脲衍生物催化性能的探讨研究[D].江苏科技大学.2017
[10].许鹏.手性吡咯烷—奎宁硫脲有机双组分催化剂在不对称Biginelli反应的应用研究[D].上海应用技术大学.2017