论文摘要
微针(Microneedle)透皮给药技术是由微电子机械系统加工技术发展起来的一种新型给药方式,本实验首次将中药复方水凝胶巴布剂与微针技术结合起来,以复方中的青风藤为模型药物,通过巴布剂的配方的优化、微针的安全性实验、体外释药实验和动物药动学实验,得出以下结论:一选取三种提取方法制备青风藤浸膏,通过巴布剂制备的预试验,比较巴布剂的性状以及三种方法对巴布剂的影响,最后选择采用水提醇沉法来制备青风藤浸膏。二以初粘力和持粘力为观察指标,由单因素考察和正交试验得到中药青痹巴布剂初步优化的处方,再通过重复性实验进行验证,发现中药青痹巴布剂处方最佳配比:5.30%的部分中和的聚丙烯酸钠NP-700,0.36%的甘氨酸铝,27.70%的甘油,5.00%的聚维酮K-90,0.36%的酒石酸,49.98%的蒸馏水,11.3%的辣椒碱、冰片和青风藤浸膏。三在微针的安全性实验中:皮肤的感染性实验表明微针不会促进感染细菌进入皮肤导致机体感染发生。微针多次刺入志愿者皮肤的安全性与刺激性实验表明微针对皮肤的皮肤的刺激性很小几乎没有影响,并且微针断裂数在安全范围内。在皮肤损伤实验中,通过比较微针、针灸针和刮痧这三种方式,表明微针对皮肤损伤最小,安全度高。四通过中药青痹MEMS微针巴布剂体外释药动力学实验,观察药物的渗透速率和累积透过量发现,采用200μm微针以5N的刺入力预处理皮肤且微针的滞留时间为3min时透皮效果最好。五中药青痹巴布剂透皮给药与加微针后中药青痹巴布剂透皮给药的药动学研究表明:微针处理后透皮给药青藤碱的AUC、Cmax增大,可促进青藤碱的吸收,延长消除,代谢速度减慢,提高生物利用度。
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