论文摘要
16α,17α-二羟基甾体缩醛布地奈德是一个不含卤素（氟）的糖皮质激素,具有较高的局部/系统作用比,被广泛应用于哮喘的吸入治疗。布地奈德在22位具有R/S两种异构体,二者药理活性差别很大。本文针对布地奈德22位立体选择性的问题,采用不同的反应原料与正丁醛缩合制得布地奈德,通过HPLC及毛细管电泳分离异构体,研究其选择性。主要包括以下内容:21-乙酰氧基-16α-羟基氢化泼尼松与正丁醛经过缩合得到21-乙酰氧基布地奈德,然后在碱性条件下水解掉21位酯基制得布地奈德。当反应物21-乙酰氧基-16α-羟基氢化泼尼松与正丁醛摩尔比为1:2.5,浓度为0.05g 21-乙酰氧基-16α-羟基氢化泼尼松/mL溶剂时,反应收率85%,两种异构体22R:22S≈40:60。21-乙酰氧基-16α-羟基氢化泼尼松在碱性条件下水解掉21位酯基得到16α-羟基氢化泼尼松,收率97%。16α-羟基氢化泼尼松为原料,与正丁醛缩合得到布地奈德。以70%高氯酸作催化剂,16α-羟基氢化泼尼松与催化剂摩尔比为1:4,室温下反应3h,收率96%,两种异构体22R:22S≈85:15。用微波催化16α-羟基氢化泼尼松与正丁醛的缩合反应,微波辐射60s,收率91%,两种异构体22R:22S≈75:25。改变缩合反应物为地奈德,与正丁醛经转缩醛反应得到布地奈德,收率95%,两种异构体22R:22S≈70:30。此外,本文对R/S异构体的检测也进行了研究,结果表明,HPLC可以分离布地奈德22R/22S两异构体,但未能分离21-乙酰氧基布地奈德。采用毛细管电泳方法,可以分离21-乙酰氧基布地奈德的两异构体。
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