2-（2，5-二甲氧基苯基）乙胺的合成

论文摘要

苯乙胺及其衍生物是重要的药物中间体。如苯乙胺可以合成抗心率不齐、抗高血压、抗肿瘤、抗局部缺血、抗紧张剂以及钙拮抗剂等药物。目前其合成路线主要有芳甲醛路线,氰乙基化路线,氯甲基化、氰化及还原路线和丙二酸法四种,但这几条路线或多或少存在着毒性大、产率低、环境污染严重、成本高的问题。因此,有必要探索环境友好、成本低廉的合成路线。本论文探索了合成2-（2,5-二甲氧基苯基）乙胺的新方法。以1,4-二甲氧苯与氯乙酰氯通过Friedel-Crafts酰基化反应合成2-氯-1-（2,5-二甲氧基苯基）乙酮,然后相继与碘化钠与六亚甲基四胺发生卤素置换与Delepine反应合成2-（2,5-二甲氧基苯甲酰甲胺氢碘酸盐）,最后通过Wolff-Kishner-HuangMinlon反应合成2-（2,5-二甲氧基苯基）乙胺。前两步反应达到了满意的效果,但最后一步反应没有取得成功。三氟甲基磺酸盐（M（OTf）n,M为金属,OTf为三氟甲基磺酸根离子,n为配位数）是一种新型的Lewis酸催化剂,本论文研究了该类催化剂中的Cu（OTf）2、Zn（OTf）2、Yb（OTf）3、Sm（OTf）3等在催化1,4-二甲氧基苯与氯乙酰氯的Friedel-Crafts酰基化反应中的催化活性,结果表明这四种催化剂在本实验条件中的催化活性均不佳。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 1 文献综述
• 1.1 芳香乙胺化合物的应用
• 1.2 芳香乙胺化合物的合成方法
• 1.3 多氟氧超酸金属盐在催化Friedel-Crafts 酰基化反应中的应用
• 1.4 常用的伯胺的制备方法
• 1.5 Wolff-Kishner-HuangMinlon 反应
• 1.6 本论文工作的研究意义、目的与内容
• 2 实验部分
• 2.1 主要仪器及设备
• 2.2 主要试剂
• 2.3 溶剂的精制
• 2.4 实验步骤与方法
• 3 实验结果与讨论
• 3.1 2-氯-1-（2,5-二甲氧基苯基）乙酮的制备
• 3.2 2-（2,5-二甲氧基）苯甲酰甲胺及其盐酸盐或氢碘酸盐的制备
• 3.3 2-（2,5-二甲氧基苯基）乙胺盐酸盐的合成
• 3.4 三氟甲基磺酸盐催化对苯二甲醚与氯乙酰氯的Friedel-Crafts 酰基化反应
• 4 结论
• 致谢
• 参考文献