对用于白内障和黄斑衰退的眼保健制剂的研究

论文摘要

本文旨在以维生素E、维生素C、维生素A、叶黄素、玉米黄素以及一些微量元素等为原料,按照一定的配方制成一种眼保健制剂。通过微胶囊技术,保护制剂中的各种易被氧化成分（抗氧化剂）,并通过贮藏稳定性实验,考察制剂中功效成分的稳定性。最终通过湿法制粒法将配方成分制成片剂。定期服用可以使眼睛晶状体和视网膜得到必要的营养,实现延缓、预防和治疗与年龄相关的眼病,尤其是白内障和黄斑变性。为了使油溶性抗氧化剂分散混合均匀、固化并起到保护的作用,探讨了油溶性成分喷雾干燥法制备微胶囊的配方以及工艺。研究了辛烯基琥珀酸酯化淀粉的乳化性质,确定Modistar-9003为微胶囊化的壁材,并通过正交试验,确定了微胶囊化的工艺及配方:芯材/壁材为25/30、固形物含量为30%、均质压力30MPa、乳化剂添加量为芯材量的20%。当芯材载量为40%时,包埋率达到90%。采用片剂稳定性测定方法考察了微胶囊的稳定性,并观察了微胶囊的超微结构。60℃条件下,经过90天的加速试验,芯材的保留率达到98.2%。采用扫描电镜观察了微胶囊的微观结构,结果表明微胶囊表面并无裂缝和孔隙,整个表面是连续的,说明芯材已被壁材全部包埋,但是大部分微胶囊表面的有凹陷。加入海藻酸钠后,微胶囊间的粘连和表面凹陷现象明显改善。由于微量元素会加速抗氧化剂的氧化破坏,故微量元素的加入导致了微胶囊稳定性下降。采用湿法制粒法将油溶性成分的微胶囊与微量元素和其他原料制成片剂,在60℃条件下经过10天,片剂中抗氧化剂的损失率达到7%;经过10天的光照实验,片剂中的抗氧化剂损失超过10%。因此,为了提高眼保健制剂中抗氧化剂的稳定性,需要将微量元素微胶囊化。选用乙基纤维素为壁材、Span-80为乳化剂,确定以乙基纤维素-聚乙烯-环己烷为制备体系,利用乙基纤维素在温度降低后的相分离技术制备微量元素微胶囊。通过正交试验确定最佳原料用量如下:微量元素、乙基纤维素、乳化剂、聚乙烯的比例为1.0 : 0.6 : 0.15 : 0.25。微胶囊中微量元素载量为50%,包埋率达到84.5%。以油溶性成分微胶囊、微量元素微胶囊、维生素C微胶囊以及其他辅料为原料,初步研究了片剂制备的配方以及工艺,并确定了功效成分的分析方法。选择聚乙烯吡咯啉酮为制备湿颗粒的粘合剂,40%的乙醇水溶液为润湿剂。采用高效液相同时检测维生素E和维生素A的液相条件为:流动相为甲醇—乙酸乙酯（95:5）、流量为1.0 mL/min、检测波长前10 min为325nm,后10 min为284 nm、柱温为室温。采用微量元素微胶囊制备的片剂经过10天的高温和光照实验,片剂中抗氧化剂损失率都不超过5%,达到了稳定性的要求。

论文目录

• 摘 要
• ABSTRACT
• 第一章 绪论
• 1.1 立题背景
• 1.2 有助于治疗和预防年龄相关眼病的几种抗氧化剂
• 1.2.1 叶黄素和玉米黄素
• 1.2.2 维生素 C
• 1.2.3 维生素 E
• 1.2.4 维生素 A
• 1.3 微量元素与眼病
• 1.4 研究的目的和意义
• 1.4.1 研究目的
• 1.4.2 研究意义
• 1.5 国内外研究现状
• 1.5.1 国外研究现状
• 1.5.2 国内研究现状
• 1.6 主要问题解决方法——微胶囊技术概论
• 1.6.1 微胶囊技术的发展历史及现状
• 1.6.2 微胶囊的制备方法
• 1.6.3 微胶囊壁材的选择
• 1.6.4 微胶囊技术在食品工业中的应用
• 1.7 本课题研究的内容
• 第二章 油溶性成分的微胶囊化研究
• 2.1 前言
• 2.2 材料和方法
• 2.2.1 材料
• 2.2.2 仪器设备
• 2.2.3 实验方法
• 2.3 结果与讨论
• 2.3.1 以明胶和酪蛋白酸钠等为壁材进行维生素E的微胶囊化
• 2.3.2 辛烯基琥珀酸酯化淀粉酯化度的测定
• 2.3.3 辛烯基琥珀酸酯化淀粉的酯化度对淀粉粘度的影响
• 2.3.4 辛烯基琥珀酸酯化淀粉的乳化能力和乳化稳定性
• 2.3.5 以改性淀粉为壁材制备微胶囊化维生素 E
• 2.3.6 乳化剂的选择
• 2.3.7 以改性淀粉 Modistar-9003 为壁材制备维生素 E 微胶囊工艺配方优化
• 2.3.8 喷雾干燥制备微胶囊的工艺条件
• 2.4 本章小结
• 第三章 微胶囊稳定性考察及其超微结构
• 3.1 前言
• 3.2 材料与方法
• 3.2.1 材料和设备
• 3.2.2 实验方法
• 3.3 结果与讨论
• 3.3.1 微胶囊化维生素 E 的保留率
• 3.3.2 微胶囊稳定性的影响因素
• 3.3.3 加速实验
• 3.3.4 微胶囊微观结构
• 3.4 本章小结
• 第四章 微量元素微胶囊化研究
• 4.1 前言
• 4.2 实验材料和方法
• 4.2.1 仪器设备
• 4.2.2 材料
• 4.2.3 实验方法
• 4.3 结果与讨论
• 4.3.1 包囊方法的确定
• 4.3.2 乙基纤维素微囊制备条件的优化
• 4.4 本章小结
• 第五章 片剂的制备及功效成分分析方法
• 5.1 前言
• 5.2 材料与设备
• 5.2.1 材料
• 5.2.2 仪器设备
• 5.3 实验方法
• 5.3.1 抗结剂应用的研究
• 5.3.2 片剂的制备
• 5.3.3 功效成分分析方法的确定
• 5.3.4 片剂稳定性考察
• 5.4 结果与讨论
• 5.4.1 抗结剂应用的研究
• 5.4.2 粘合剂的选择
• 5.4.3 润湿剂的选择
• 5.4.4 功效成分分析方法的确定
• 5.4.5 片剂稳定性考察
• 5.5 本章小结
• 主要结论
• 问题与展望
• 致谢
• 参考文献
• 攻读硕士学位期间发表论文清单