本文主要研究内容
作者张会丽,李珂,黄文龙,王蕊,胡国强（2019）在《N-(5-芳苄叉基饶丹宁)左氧氟沙星酰胺的合成及抗肿瘤活性》一文中研究指出：为进一步发现氟喹诺酮药物向抗肿瘤活性转化的结构修饰新策略,用酰氨基为左氧氟沙星（1） C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,设计合成了N-（5-芳苄叉基饶丹宁）左氧氟沙星酰胺类目标化合物（6a-6n）。体外抗肿瘤活性结果表明,所合成的14个化合物的活性均强于母体左氧氟沙星,且对正常细胞表现出较低的细胞毒性作用。构效关系表明,增大芳基取代基的体积或供电性均导致抗肿瘤活性的明显降低,反之,吸电子取代苯基或芳香杂环类目标化合物的抗肿瘤活性强于其他取代基类。其中,硝基化合物6l、呋喃6m和吡啶6n对人胰腺癌细胞株（Capan-1）的半数抑制浓度(IC50)与对照抗肿瘤药阿霉素（1. 6μmol/L）相当,分别为1. 8、0. 8和1. 3μmol/L。因此,芳苄叉基饶丹宁修饰的酰氨基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
Abstract
wei jin yi bu fa xian fu kui nuo tong yao wu xiang kang zhong liu huo xing zhuai hua de jie gou xiu shi xin ce lve ,yong xian an ji wei zuo yang fu sha xing （1） C-3suo ji de dian zi deng pai ti ,5-fang bian cha ji rao dan ning wei ji gong neng xiu shi ji ,she ji ge cheng le N-（5-fang bian cha ji rao dan ning ）zuo yang fu sha xing xian an lei mu biao hua ge wu （6a-6n）。ti wai kang zhong liu huo xing jie guo biao ming ,suo ge cheng de 14ge hua ge wu de huo xing jun jiang yu mu ti zuo yang fu sha xing ,ju dui zheng chang xi bao biao xian chu jiao di de xi bao du xing zuo yong 。gou xiao guan ji biao ming ,zeng da fang ji qu dai ji de ti ji huo gong dian xing jun dao zhi kang zhong liu huo xing de ming xian jiang di ,fan zhi ,xi dian zi qu dai ben ji huo fang xiang za huan lei mu biao hua ge wu de kang zhong liu huo xing jiang yu ji ta qu dai ji lei 。ji zhong ,xiao ji hua ge wu 6l、fu nan 6mhe bi ding 6ndui ren yi xian ai xi bao zhu （Capan-1）de ban shu yi zhi nong du (IC50)yu dui zhao kang zhong liu yao a mei su （1. 6μmol/L）xiang dang ,fen bie wei 1. 8、0. 8he 1. 3μmol/L。yin ci ,fang bian cha ji rao dan ning xiu shi de xian an ji ti dai C-3suo ji you li yu di gao fu kui nuo tong de kang zhong liu huo xing 。
论文参考文献
论文详细介绍
论文作者分别是来自应用化学的张会丽,李珂,黄文龙,王蕊,胡国强，发表于刊物应用化学2019年08期论文，是一篇关于氟喹诺酮论文,酰胺论文,饶丹宁论文,不饱和酮论文,电子等排体论文,抗肿瘤活性论文,应用化学2019年08期论文的文章。本文可供学术参考使用，各位学者可以免费参考阅读下载，文章观点不代表本站观点，资料来自应用化学2019年08期论文网站，若本站收录的文献无意侵犯了您的著作版权，请联系我们删除。
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