论文摘要
目的合成β-分泌酶抑制剂的中间体（R）-4-[（1S,2S）-1-苄氧基-2,2-二苄氨基-3-（3,5-二氟苯基）-丙基]-2,2-二甲基噁唑-3-羧酸叔丁酯（BDCE）,并在实验的基础上对其工艺进行优化。方法本文以D-丝氨酸和3,5-二氟苯甲醛为起始原料,经缩合、烃化、还原、氧化等10步反应合成中间体BDCE,其结构经LC-MS、1H-NMR、13C-NMR等确证。结果各步反应所得样品均与目标化合物的化学结构相符,可以确证合成了β-分泌酶抑制剂的中间体（R）-4-[（1S,2S）-1-苄氧基-2,2-二苄氨基-3-（3,5-二氟苯基）-丙基]-2,2-二甲基噁唑-3-羧酸叔丁酯（BDCE）。结论该方法合成了BDCE,且合成路线具有反应条件温和,操作简单,原料价廉易得,各步反应收率较高等特点,适合工业化生产。
论文目录
相关论文文献
- [1].β-分泌酶抑制剂研究进展[J]. 生命科学 2018(05)
- [2].β-分泌酶底物肽对阿尔茨海默病细胞模型的保护作用[J]. 西安交通大学学报(医学版) 2010(03)
- [3].β-分泌酶抑制剂的筛选方法及其天然来源的研究进展[J]. 天然产物研究与开发 2017(05)
- [4].L-酒石酸衍生物的合成及其抑制β-分泌酶活性[J]. 中国药物化学杂志 2008(06)
- [5].葛根素对阿尔茨海默病细胞模型Aβ蛋白的抑制作用[J]. 中国现代应用药学 2015(01)
- [6].人β-分泌酶与阿尔茨海默病[J]. 中华神经创伤外科电子杂志 2015(04)
- [7].六氢嘧啶-5-醇类新型非肽类β-分泌酶抑制剂的基于结构的药物分子设计(英文)[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2010(05)
- [8].β-分泌酶抑制剂抗阿尔茨海默病研究进展[J]. 中国新药杂志 2018(06)
- [9].羟亚乙基拟肽类人β-分泌酶抑制剂的合成和活性(英文)[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2008(03)
- [10].聪明方对老年痴呆模型大鼠行为学能力及α-β-分泌酶的影响[J]. 世界最新医学信息文摘 2019(10)
- [11].吡咯烷酮类螺环化合物与β-分泌酶活性中心的结合机制[J]. 山东化工 2019(20)
- [12].全身麻醉术后认知功能障碍与血小板β-淀粉样蛋白变化的关系[J]. 临床麻醉学杂志 2014(11)
- [13].多肽-2与阿尔茨海默病β-分泌酶特异性结合的研究[J]. 宁夏医学杂志 2018(09)
- [14].利用受体漂白荧光共振能量转移技术研究β-分泌酶在活细胞内的二聚化[J]. 生物化学与生物物理进展 2008(03)
- [15].轻度认知障碍患者血小板中α、β-分泌酶基因表达水平及其临床意义[J]. 卒中与神经疾病 2012(04)
- [16].轻度氧化代谢紊乱通过调节β-分泌酶的活性增加β-淀粉样蛋白的沉积[J]. 生物物理学报 2009(S1)
- [17].利用噬菌体七肽库筛选获得阿尔茨海默病β-分泌酶特异性结合肽的研究[J]. 宁夏医学杂志 2019(01)
- [18].以β-分泌酶为靶标的阿尔采末病防治药物研发进展[J]. 中国药理学通报 2012(02)
- [19].SNX12调控BACE1的细胞内定位和Aβ的产生[J]. 厦门大学学报(自然科学版) 2011(06)
- [20].非肽类β-分泌酶1(BACE1)抑制剂的研究进展[J]. 中国药物化学杂志 2016(06)
- [21].胞二磷胆碱对阿尔茨海默病大鼠顶叶皮质Aβ及其相关蛋白表达的影响[J]. 包头医学院学报 2010(06)
- [22].异噻唑(啉)酮取代的间苯二甲酸衍生物的设计、合成及其抑制β-分泌酶活性[J]. 中国药物化学杂志 2012(04)
- [23].一种体外抗β-分泌酶活性快速评价方法的建立与应用[J]. 中国食品学报 2015(10)
- [24].阿尔茨海默病防治中的β-分泌酶抑制机制研究进展[J]. 中国老年学杂志 2013(21)
- [25].白藜芦醇通过激活SIRT1在阿尔茨海默病发病机制中的神经保护作用[J]. 中国药理学与毒理学杂志 2019(06)
- [26].温脾通络开窍方对老年性痴呆模型大鼠记忆能力、β-分泌酶的影响[J]. 中医学报 2018(06)
- [27].TAT-BACEsp-GFP三融合基因慢病毒载体的构建与鉴定[J]. 西安交通大学学报(医学版) 2008(01)
- [28].早衰因子及其突变对BACE1活性调控的研究[J]. 生命科学仪器 2016(04)
- [29].天麻素抑制小鼠大脑内Aβ斑块形成及其作用机制[J]. 药学学报 2016(04)
- [30].雌激素对β-淀粉样蛋白生成及降解的影响[J]. 生命的化学 2015(03)