硫酸茚地那韦胶囊质量标准及其生物等效性研究

论文摘要

硫酸茚地那韦胶囊为一种新颖的人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂。在感染HIV病毒后,HIV蛋白酶通过帮助病毒将多蛋白水解为单一的功能性蛋白从而促进HIV病毒的复制。硫酸茚地那韦通过与蛋白酶活性部位的结合从而抑制酶的活性,即通过防止病毒多蛋白水解,使其形成无感染活性的不成熟的颗粒而产生作用。为了病人用药的安全有效,建立一个标准控制硫酸茚地那韦胶囊质量是十分重要的。 本课题采用主峰保留时间和紫外特征光谱作为硫酸茚地那韦胶囊的鉴别,专属性强;用HPLC法测定其有关物质和含量,色谱条件为:色谱柱为Alltima C8柱（250×4.6mm,5μm）,含量为等度洗脱,流动相为0.02mol·L-1枸橼酸盐缓冲液（pH4.0）-乙腈（45:55）,有关物质为梯度洗脱:以乙腈为流动相A,0.02mol·L-1枸橼酸盐缓冲液（pH4.0）为流动相B,先以流动相A-流动相B（20:80）维持2.5分钟,然后经1分钟以线性梯度变为流动相A-流动相B（80:20）,保持至主峰保留时间的2倍时,经1分钟返回初始状态,平衡5分钟;检测波长均为260nm,流速为1.0ml·min-1。结果硫酸茚地那韦在0.1534～0.4602mg·mL-1范围内,峰面积与浓度呈线性关系,线性方程为:A=6756.7C-0.94,r=1.0000,平均回收率为99.6%,RSD=0.39%（n=9）。溶出度采用第一法装置,以水为溶剂,转速为每分钟50转,30分钟取样,滤过,在260nm测定吸收度,计算溶出量,结果在16.16～129.3μg·ml-1

论文目录

• 中文摘要
• 英文摘要
• 前言
• 正文
• 一、硫酸茚地那韦胶囊质量标准的研究
• 二、液相色谱-质谱-质谱联用法测定人血浆中茚地那韦浓度
• 三、硫酸茚地那韦胶囊及其片的生物等效性研究
• 小结
• 参考文献
• 综述
• 在读期间发表论文
• 致谢