星点设计—效应面法优化氢溴酸右美沙芬胃漂浮微球工艺

论文摘要

本文以乙基纤维素作为囊材，以二氯甲烷和乙酸乙酯作为混合有机相，采用乳化溶剂扩散法，制备了氢溴酸右美沙芬（Dextromethorphan Hydrobromide，DMB）胃漂浮微球，其目的在于延长药物在胃内的滞留时间，达到缓释效果。在本文的处方前研究中，建立了HPLC法测定氢溴酸右美沙芬含量及释放度，实验结果表明该方法操作简便、灵敏度高、专属性强，很好地满足了本研究中的各项分析要求。在处方工艺实验中，以成球情况、漂浮率、收率等为指标进行了单因素考察，同时采用了试验精度更高的星点设计一效应面法优化处方工艺。以筛选的最优处方制备微球，结果表明微球成球情况较好，收率达到理想的效果，具有良好的漂浮性能和优良的缓释效果。微球平均粒径在45-200μm，漂浮率为（83．29士6．53）％，载药量为（9．3 1士0．93）％，包封率为（79．91士1．12）％。在对氢溴酸右美沙芬胃漂浮微球进行稳定性评价实验中，通过对微球高温、高湿、强光、加速等试验，我们大致确定了氢溴酸右美沙芬胃漂浮微球制剂耐高温，性质稳定，应该保存在干燥避光的环境下。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第1章 绪论
• 1.1 漂浮药物传递系统
• 1.2 微球剂型的概况
• 1.3 星点设计一效应面法简介
• 1.4 氢澳酸右美沙芬的研究概况
• 1.5 本文立题依据
• 第2章 DMB胃漂浮微球处方前研究
• 2.1 实验仪器和材料
• 2.1.1 实验仪器
• 2.1.2 实验材料
• 2.2 实验方法与结果
• 2.2.1 DMB体外分析方法的建立
• 2.2.2 小结
• 第3章 氢澳酸右美沙芬胃漂浮微球的制备
• 3.1 实验仪器和材料
• 3.1.1 实验仪器
• 3.1.2 实验材料
• 3.2 微球的制备方法
• 3.3 处方工艺考察
• 3.3.1 处方因素的影响
• 3.3.1.1 EC浓度对微球收率的影响
• 3.3.1.2 十六醇浓度的影响
• 3.3.1.3 搅拌速度的影响
• 3.3.1.4 水相组成的影响
• 3.3.1.5 油相滴加方式的影响
• 3.3.1.6 固化时间的影响
• 3.3.1.7 温度的影响
• 3.4 处方与工艺优化
• 3.4.1 实验设计
• 3.4.2 实验结果与优化
• 3.4.2.1 星点设计结果
• 3.4.2.2 数据分忻
• 3.4.2.3 优化处方制备微球和性质考察
• 第4章 DMB胃漂浮微球的稳定性初步考察
• 4.1 影响因素试验的考察
• 4.1.1 高温试验
• 4.1.2 高湿度试验
• 4.1.3 光照试验
• 4.2 加速试验
• 4.3 小结
• 全文结论
• 参考文献
• 硕士期间发表论文
• 致谢