哒嗪酮类化合物论文-代佳男

哒嗪酮类化合物论文-代佳男

导读:本文包含了哒嗪酮类化合物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:螺环氧化吲哚,2-恶唑啉-4-酮,1,3-恶嗪酮,潜在生理,药理活性

哒嗪酮类化合物论文文献综述

代佳男[1](2019)在《2-恶唑啉酮和1,3-恶嗪酮类化合物的合成方法研究》一文中研究指出杂环化合物及其衍生物是生物学工程、食品香料、药物合成以及染料等方面的重要中间体,因其结构的特殊性和其潜在的生理、药理活性使得杂环化合物正在不断的被有机化学家所重视。目前,虽然大量的合成方法不断的被报道出来,但如何利用简单、廉价的制备反应底物,发展一种高产率的功能新颖的杂环类化合物成为了有机化学家们研究的热点。本硕硕以Vilsmeier salts以及α-羟基取代、β-羰基取代的酰胺为底物构建五元杂环2'-(二烷基氨基)-1-烷基-4'H-螺[二氢吲哚-3,5'-恶唑]-2,4'-二酮和六元杂环2-(二烷基氨基)-5,6-二氢-4H-萘并[2,1-E][1,3]恶嗪-4-酮。具体工作如下:(1)螺环氧化吲哚类化合物是一种优势的骨架结构广泛用于一些常见的天然产物及药物活性分子中,具有一定的生理活性及潜在的药物活性。本硕硕以3-羟基-2-氧代吲哚-3-甲酰胺(α-羟基取代的酰胺)和Vilsmeier salts为底物,通过对反应溶剂、反应温度、碱的种类、反应物配比等一系列反应条件的筛选,简单高效的合成了2'-(二烷基氨基)-1-烷基-4'H-螺[二氢吲哚-3,5'-恶唑]-2,4'-二酮类化合物,收率高达97%,该类化合物很有可能为新型药物的研发提供一种新思路。(2)由于β-羰基酰胺的酮-烯醇互变异构性,β-羰基酰胺可能是类似转化的合适底物,我们设计并合成了一种潜在的亲核化合物1-氧代-1,2,3,4-四氢化萘-2-甲酰胺(β-羰基酰胺)将其和Vilsmeier salts为底物反应,通过对反应溶剂、反应温度、碱的种类、反应物配比等一系列反应条件的筛选,简单高效的合成了六元杂环2-(二烷基氨基)-5,6-二氢-4H-萘并[2,1-E][1,3]恶嗪-4-酮,收率高达86%。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-06-01)

赵敏,徐玉美,韩贵萍,仝红娟[2](2019)在《哒嗪类化合物综述》一文中研究指出哒嗪作为一类结构特殊的重要含氮杂环,广泛的存在于许多天然产物骨架中,并表现出了多样化的生物活性。因此,该类化合物的研究引起了人们普遍关注。本文对哒嗪类化合物的分类、用途以及合成方法进行了综述,并对其发展前景进行了展望。(本文来源于《科学技术创新》期刊2019年03期)

石延霞,张晓慧,谢学文,柴阿丽,徐玉芳[3](2018)在《新化合物吡唑并嘧啶衍生物(BDO-1)和哒嗪酮衍生物(PDZ-1)的诱导抗病性研究》一文中研究指出吡唑并嘧啶衍生物((E)-N-(2-氟-4-叁氟甲基苯乙烯基)-1-甲基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺,简称BDO-1)和哒嗪酮衍生物(4-羟基-1-(4-甲氧基苯基)-6-氧代-1,6-二氢吡嗪-3-甲酸甲酯,简称PDZ-1)是由华东理工大学创制并合成的新化合物,本研究分别测定了其离体抑菌活性及其诱导抗病活性,并对田间应用技术进行了研究。结果表明:离体抑菌试验结果显示,BDO-1和PDZ-1对供试黄瓜的尖孢镰孢菌和多主棒孢菌并无杀菌活性;温室盆栽试验发现,2个化合物对7种蔬菜病害具有明显的诱导抗病活性,其中:BDO-1在10 mg/L下对黄瓜细菌性角斑病、黄瓜棒孢叶斑病、黄瓜枯萎病、黄瓜霜霉病、番茄早疫病、番茄灰叶斑和辣椒疫病的防治效果分别为58.81%、61.79%、69.88%、64.14%,54.42%、54.85%和63.59%;PDZ-1在10 mg/L下对黄瓜细菌性角斑病和黄瓜棒孢叶斑病的防治效果分别为62.33%和59.15%。田间防治效果验证结果表明,BDO-1和PDZ-1对黄瓜枯萎病的防治效果分别为62.95%和48.45%。研究发现,BDO-1和PDZ-1在质量浓度为10 mg/L、诱导5次、每次间隔5d的条件下施用,对黄瓜枯萎病和棒孢叶斑病可发挥最佳防治效果。(本文来源于《农药学学报》期刊2018年06期)

杨岩,崔培培[4](2018)在《含酰氧基叁嗪酮类化合物的合成及生物活性》一文中研究指出为了寻找具有更高生物活性的叁嗪酮类化合物,通过活性亚结构拼接法设计并合成了8种含酰氧基叁嗪酮类化合物(3a-3b),经1 H NMR、13 C NMR和HRMS确证其结构。杀虫活性测试结果表明:在添加量为200mg/kg时,化合物乙基(6-甲基-3-氧-2,3-二氢-1,2,4-叁嗪-4(5H)-酰基)氨基甲酸酯(3b,30%,30%,40%)、苯基(6-甲基-3-氧-2,3-二氢-1,2,4-叁嗪-4(5H)-酰基)氨基甲酸酯(3f,30%,20%,60%)的杀虫活性优于吡蚜酮(0,0,0).在添加量为0.5g/kg时,化合物3b的杀蚊幼虫活性(40%)优于吡蚜酮(0).在添加量为50mg/kg时,化合物(4-氯苯基(6-甲基-3-氧-2,3-二氢-1,2,4-叁嗪-4(5H)-酰基)氨基甲酸酯(3g)和苄基(6-甲基-3-氧-2,3-二氢-1,2,4-叁嗪-4(5H)-酰基)氨基甲酸酯(3h)表现出较为优异的抑菌活性。(本文来源于《太原理工大学学报》期刊2018年04期)

张蓓蓓[5](2018)在《Rh(Ⅲ)催化C-H键活化合成萘并喹嗪酮和萘并吡喃类化合物的新方法研究》一文中研究指出稠杂环化合物因具有多样的生物活性及显着的光电性能而被广泛地应用于药物、农药和材料化学等领域。鉴于其重要性,稠杂环化合物的合成一直受到人们广泛关注,如何简便高效地合成稠杂环化合物是合成化学领域重要而又具有挑战性的研究内容之一。另一方面,过渡金属催化的C–H键官能化反应作为简便、高效的合成方法,广泛用于C–C和C–X(X为杂原子)键的构筑。最近,过渡金属催化C–H键活化卡宾插入反应因具有反应活性高、选择性好、条件温和、环境友好等优点,已成为人们研究的热点,并且在构建各类杂环化合物的反应中得到了广泛应用。基于以上背景,本论文设计、研究并建立了铑催化C–H键活化卡宾插入反应合成萘并喹嗪酮和萘并吡喃类化合物的新方法。主要内容包括以下叁个方面。第一章:综述本章简单介绍了过渡金属催化C–H键活化反应以及铑催化C–H键活化卡宾插入反应的研究进展。第二章:萘并喹嗪酮类化合物的合成新方法研究本章系统研究了以叁价铑为催化剂,2-芳基-3-氰基吡啶与α-羰基重氮类化合物为反应底物合成萘并喹嗪酮类化合物的新方法。研究发现,在Rh(Ⅲ)催化下,2-芳基-3-氰基吡啶与α-羰基重氮类化合物连续发生两次惰性C(sp~2)–H键卡宾插入反应。通过对反应介质及添加剂的调控,选择性地得到11-氨基萘并喹嗪酮和11-苯甲酰胺基萘并喹嗪酮类化合物,从而为这两类化合物的选择性合成提供了一种简便、高效的新方法。第叁章:萘并吡喃类化合物的合成新方法研究本章主要研究了在Rh(Ⅲ)催化下α-取代苯乙酮与2-重氮-1,3-二羰基环状化合物发生串联反应合成萘并吡喃类化合物的新方法。研究发现,在叁价铑的催化下,α-取代苯乙酮可与α-羰基重氮类化合物连续发生两次惰性C(sp~2)–H键卡宾插入、分子内缩合等多步串联反应,高效地生成带有不同取代基团的萘并吡喃类化合物,从而为该类化合物的合成提供了一种经济、高效的新方法。(本文来源于《河南师范大学》期刊2018-05-01)

范骏超[6](2018)在《苯并噻嗪酮类化合物和杂唑并嘧啶类化合物抗血吸虫作用的研究》一文中研究指出血吸虫病是一种不被人们所重视的寄生虫疾病,却在全球影响着超过两亿六千万人。然而目前治疗血吸虫病的唯一药物为吡喹酮,该药便宜,口服方便且副作用小;但已使用了超过四十年的时间,存在耐药的可能。实验室也已诱导出了对吡喹酮有耐药性的曼氏血吸虫。因此研发一种新型药物变得至关重要。我们实验室通过高通量筛选发现苯并噻嗪酮类化合物和杂唑并嘧啶类化合物对日本血吸虫存在杀灭作用。本文从这两个结构出发,对苯并噻嗪酮类化合物和杂唑并嘧啶类化合物进行结构改造,分别设计合成了 32个噻嗪酮类(其中27个为新化合物)与10个杂唑并嘧啶类化合物(其中4个为新化合物),并对这些化合物全部进行体外抗血吸虫活性和部分化合物的体内减虫实验。对苯并噻嗪酮类化合物,先导化合物A1对日本血吸虫童虫的LD50和IC50分别为7.1μM 和6.9μM。且体内减虫效果不佳。在此基础上,对这个化合物进行结构改造,得到效果更好的化合物A18。对日本血吸虫童虫的LD50和IC50分别为14.3μM和12.2μM;对日本血吸虫成虫的LD50和IC50分别为10.8μM和6.8μM,同样,其体内减虫效果不够理想。对于杂环并嘧啶类化合物,对日本血吸虫童虫有效的化合物有一个,化合物B6,其对日本血吸虫童虫的LD50和IC50分别为22.6μM和21.4μM;对日本血吸虫成虫有效的化合物为B3,对日本血吸虫成虫的LD50和IC50分别为22.6μM和20.2μM。(本文来源于《苏州大学》期刊2018-04-01)

[7](2017)在《叁氟乙酸酐促进的铜催化中断Click反应用于合成叁氟甲基1,2,4-叁嗪酮类化合物》一文中研究指出Angew.Chem.Int.Ed.2017,56,10476~10480众所周知,金属催化Click反应得到的大都是五元环的叁氮唑产物.福州大学化学学院翁志强课题组通过铜催化中断Click反应,第一次实现了六元环叁氟甲基1,2,4-叁嗪酮类化合物的合成.该反应是基于叁氟乙酰基强吸电子性的特点,将其引入到Click反应中间体上,诱导该叁氮唑中间体发生氮-氮键断裂而开环分解,形成活泼的烯酮亚(本文来源于《有机化学》期刊2017年10期)

高洪江,李圣彦,汪海,林凤,张春宇[8](2017)在《苯并恶唑嗪酮类化合物功能与生物合成研究进展》一文中研究指出苯并恶唑嗪酮(benzoxazinoids,BXs)是植物体内一种重要的次生代谢物,因其具有防御作用和化感作用得到了广泛的关注和研究。随着基因组学及分子生物学的发展,苯并恶唑嗪酮的生物合成在分子领域的研究取得了很大的进展。介绍了苯并恶唑嗪酮概况、苯并恶唑嗪酮的功能以及苯并恶唑嗪酮生物合成参与基因及表达调控。(本文来源于《中国生物工程杂志》期刊2017年08期)

范骏超,陈晶磊,乔春华[9](2017)在《苯并噻嗪酮类化合物抗血吸虫活性的研究》一文中研究指出本文以苯并噻嗪酮为母核,设计合成了12个新化合物,对其进行体外抗日本血吸虫活性研究,发现化合物A5的活性较好,对日本血吸虫童虫和成虫的IC50分别为12.2μM和6.8μM。(本文来源于《化学研究与应用》期刊2017年07期)

刘本根[10](2017)在《以取代酰胺为底物一锅构建2-恶唑啉酮类和1,3-恶嗪酮类化合物反应的研究》一文中研究指出杂环化合物自发现以来被广泛地用于有机合成、生物工程和精细化工等领域,同时其组成结构的特殊性和潜在的药物活性也使其成为近年来有机化学家们研究的热点。因此选取廉价易得的底物,发展简单高效构建结构和功能更加新颖杂环化合物的方法具有重要的意义。本论文以具有不同取代基团的酰胺类化合物和Vilsmeier salts为底物,分别用一锅法合成了五元杂环2-烷基氨基-2-恶唑啉-4-酮类化合物和六元杂环2-甲氨基-6-苯基-4H-1,3-恶嗪-4-酮化合物。具体工作如下:(1)2-恶唑啉-4-酮作为一种优势骨架普遍存在于药物活性分子和天然产物中。我们以α-羟基酰胺和Vilsmeier salts为底物,一锅法简单高效地合成出了2-烷基氨基-2-恶唑啉-4-酮类化合物,收率高达91%。值得一提的是在最优反应条件下我们以88%的分离收率得到了具有药物活性的分子托扎啉酮,该分子在治疗抑郁症和厌食症方面具有一定的效果。(2)根据前期工作的积累,我们设计合成了具有潜在亲核性的β-羰基酰胺,并通过该底物与Vilsmeier salts一锅反应,成功构建了2-甲氨基-6-苯基-4H-1,3-恶嗪-4-酮化合物。反应可能通过生成胍中间体,随后在碱的作用下发生烯醇式互变从而产生亲核的烯醇负离子,之后,经烯醇负离子对胍碳进攻环合生成目标分子。目前经过反应条件的初步优化,分离收率可达到47%。(本文来源于《吉林大学》期刊2017-06-01)

哒嗪酮类化合物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

哒嗪作为一类结构特殊的重要含氮杂环,广泛的存在于许多天然产物骨架中,并表现出了多样化的生物活性。因此,该类化合物的研究引起了人们普遍关注。本文对哒嗪类化合物的分类、用途以及合成方法进行了综述,并对其发展前景进行了展望。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

哒嗪酮类化合物论文参考文献

[1].代佳男.2-恶唑啉酮和1,3-恶嗪酮类化合物的合成方法研究[D].吉林大学.2019

[2].赵敏,徐玉美,韩贵萍,仝红娟.哒嗪类化合物综述[J].科学技术创新.2019

[3].石延霞,张晓慧,谢学文,柴阿丽,徐玉芳.新化合物吡唑并嘧啶衍生物(BDO-1)和哒嗪酮衍生物(PDZ-1)的诱导抗病性研究[J].农药学学报.2018

[4].杨岩,崔培培.含酰氧基叁嗪酮类化合物的合成及生物活性[J].太原理工大学学报.2018

[5].张蓓蓓.Rh(Ⅲ)催化C-H键活化合成萘并喹嗪酮和萘并吡喃类化合物的新方法研究[D].河南师范大学.2018

[6].范骏超.苯并噻嗪酮类化合物和杂唑并嘧啶类化合物抗血吸虫作用的研究[D].苏州大学.2018

[7]..叁氟乙酸酐促进的铜催化中断Click反应用于合成叁氟甲基1,2,4-叁嗪酮类化合物[J].有机化学.2017

[8].高洪江,李圣彦,汪海,林凤,张春宇.苯并恶唑嗪酮类化合物功能与生物合成研究进展[J].中国生物工程杂志.2017

[9].范骏超,陈晶磊,乔春华.苯并噻嗪酮类化合物抗血吸虫活性的研究[J].化学研究与应用.2017

[10].刘本根.以取代酰胺为底物一锅构建2-恶唑啉酮类和1,3-恶嗪酮类化合物反应的研究[D].吉林大学.2017

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