论文摘要
马来酸曲美布汀是一种新型胃肠功能调节剂,由于其为弱酸弱碱盐,pKa值为6.25,在酸性介质的溶解度比蒸馏水和碱性介质的溶解度大。它直接作用于胃内平滑肌,所以延长其在胃内的滞留时间可避免过早被胃排空进入小肠,可增加其作用强度并提高生物利用度。马来酸曲美布汀普通片剂（100mg/片）需每日服用3次,每次1-2片。研制马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片旨在减少患者服药次数,提高患者的用药依从性。处方前研究了本品的表观平衡溶解度、引湿性、表观油/水分配系数、粉体学性质。通过正交试验,以起漂时间为效应指标初步筛选了辅料,并对辅料的临界相对湿度进行了测定,为压片环境湿度及片剂的贮存条件提供参考。研究了药物与辅料的相容性。结果表明:本品在酸性介质的表观平衡溶解度较大,略有吸湿性,其表观油/水分配系数随pH值增加而增大,流动性很差。以正交试验筛选的辅料与药物的相容性良好。处方研究考察了制备工艺对释放度及漂浮性能的影响。在单因素优选的基础上采用星点设计并结合重叠等高线图法、效应面法等多种多指标优化方法筛选最佳处方,表明重叠等高线图法优化经验证后偏差最小。胃漂浮缓释片的体外评价是目前的焦点和难点。体外测定漂浮性能良好的药品在胃内可能漂浮效果欠佳而导致科研工作的失败。试验过程中发现,应用传统的释放度测定装置不适用于该类特殊制剂,主要体现在片剂漂浮后与转轴发生粘连,释放介质的流体力和转轴的机械力双重作用均对释药产生影响。本试验在其他研究的基础上,自行设计了该类制剂的释放度测定装置,结果表明可行方便。对释放度曲线进行零级动力学、一级动力学、非等间隔序列的灰色预测模型等进行拟合,表明最适合Weibull分布。对漂浮机理的初步研究证实,漂浮片的膨胀以轴向为主,漂浮能力取决于吸水增重比和膨胀比的比例关系,提高膨胀比降低吸水增重比有利于片剂的漂浮,因此仅仅通过降低压片压力的方法提高漂浮性能有限。影响因素试验结果表明,本品对湿度敏感,高湿（92.5%）环境下吸湿增重大于5%,且漂浮性能下降,因此内包装采用铝塑铝包装。加速试验和长期试验表明,本品的稳定性尚可,长期稳定性及临床前药物代谢动力学有待进一步研究。
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