导读:本文包含了碘尿嘧啶衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:糖尿病,尿嘧啶,二肽衍生物,过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)
碘尿嘧啶衍生物论文文献综述
唐雪梅,范莉,张泽朝,杨大成[1]（2019）在《含尿嘧啶结构单元二肽衍生物的设计、合成及生物活性研究》一文中研究指出为探索新型抗糖尿病分子,设计了含有尿嘧啶结构单元的二肽衍生物.以尿嘧啶、多聚甲醛和半胱氨酸为原料,经过两步反应获得关键中间体S-胸腺嘧啶-L-半胱氨酸(IM-2),再经氨基保护、羧基酯化和氨基酸偶联,顺利合成了16个二肽衍生物.所得目标化合物均经1HNMR、13CNMR和HRMS进行结构确认,并开展了过氧化物酶体增殖物受体反应元件(PPRE)激动活性、α-葡萄糖苷酶-rat抑制活性、二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制活性筛选.生物活性结果显示,这些二肽衍生物的PPRE相对激动活性、α-葡萄糖苷酶和DPP-4抑制活性都很弱;同时发现,该类分子的α-葡萄糖苷酶抑制活性变化趋势与PPRE激动活性、DPP-4抑制活性变化趋势相反,这为新型多肽多靶点药物的设计提供了新思路.(本文来源于《有机化学》期刊2019年05期）
晁艳红,杨广建,齐丽娟,潘静,杨春洁[2]（2019）在《5-氟尿嘧啶及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展》一文中研究指出5-氟尿嘧啶(5-FU)作为一种细胞周期特异性抗代谢药物,因其抗瘤谱广,有效率高,被广泛应用于各类实体瘤的治疗。随着现代肿瘤学的不断发展,替加氟、卡莫氟、尿嘧啶替加氟(UFT)、卡培他滨、替吉奥、TAS-102等一系列新型5-FU衍生物被逐渐研发出来,并继续在消化系统肿瘤、肺癌、乳腺癌等多种肿瘤治疗中发挥重要的抗肿瘤作用。目前关于5-FU及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展尚无全面、详尽的总结,本文对此进行概括与综述,以提高临床肿瘤科医师对经典抗代谢类肿瘤药物的认识。(本文来源于《癌症进展》期刊2019年01期）
滕飞跃,李钢[3]（2018）在《25例晚期胃癌无进展生存期氟尿嘧啶衍生物维持治疗的临床观察》一文中研究指出[背景]观察晚期胃癌无进展生存期氟尿嘧啶衍生物维持治疗的临床疗效.[病例报告]选择2014年1月—2015年10月间收治的50例晚期胃癌无进展生存期患者,分为对照组和观察组,每组各为25例.对照组依据患者意见接受观察治疗,观察组给予氟尿嘧啶衍生物替吉奥维持化疗,比较2组中位肿瘤进展时间及中位生存时间.与对照组比较,观察组中位肿瘤进展时间和中位生存时间均明显延长(P<0.05);观察组不良反应主要为Ⅰ~Ⅱ级,未对治疗造成明显影响.[讨论]给予晚期胃癌无进展生存期患者氟尿嘧啶衍生物维持治疗可延长患者的生存期,且患者耐受性良好.(本文来源于《延边大学医学学报》期刊2018年02期）
高丽丽,庞国勋[4]（2018）在《5-氟尿嘧啶类衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究》一文中研究指出目的合成一系列含5-氟尿嘧啶(5-FU)结构的衍生物并对此类化合物进行抗肿瘤活性研究。方法以5-FU为起始原料,通过加成、缩合,与邻硝基苯氧乙酸类载体通过酯化反应得到目标化合物,并用1H-NMR和MS确证其结构。MTT法检测目标化合物对细胞A549、Hep G 2、He La和正常细胞WI-38的抑制作用。结果目标化合物对肿瘤细胞均有一定的抑制活性,尤其是化合物9对细胞A549的抑制作用[IC50=(3.04±0.48)μmol·L-1]明显优于阳性对照5-FU[IC50=(49.81±1.49)μmol·L-1],且对于正常细胞的毒副作用较小。结论该合成路线所需反应条件温和,便于操作,且目标化合物9具有较好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。(本文来源于《中南药学》期刊2018年04期）
郑丹,杨琴[5]（2017）在《D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物在动物体内靶向性研究》一文中研究指出目的合成5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,初步考察衍生物在小鼠体内的分布情况。方法以酰胺键为连接键制备5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物,建立5-氟尿嘧啶及其衍生物体内外高效液相色谱(HPLC)分析方法;考察5-氟尿嘧啶及其衍生物在缓冲液和生物样品液中的体外稳定性;通过HPLC法测定原药及其衍生物在小鼠体内各组织分布情况,对衍生物进行靶向性评价。结果~1H-NMR、~(13)C-NMR和LC-MS均证实了目标化合物的成功合成;在pH7.4缓冲液、血浆和肾匀浆液中,衍生物的稳定性均很好,几乎不发生降解(<10%);小鼠尾静脉注射给药后,5-氟尿嘧啶-D-氨基葡萄糖衍生物分布到肾的AUC_(0-t)为(9680.07±330.20)μg·g~(-1)·min,较原药提高了20.3倍,其相对摄取率(RE值)为21.27,峰浓度比(CE值)为10.45。此外,衍生物血浆中的分布亦明显增加,且消除时间延长。结论经D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物体外稳定性良好,体内分布具有明显的肾靶向性。(本文来源于《中国临床药理学杂志》期刊2017年22期）
王亚停,陈思,王旭[6]（2017）在《PVC热稳定剂用尿嘧啶衍生物的制备及复配研究》一文中研究指出本文设计合成了一种尿嘧啶衍生物,并把它作为PVC热稳定剂使用,但是得到的PVC制品初期白度较差。针对这一缺陷,本文又引入了一些有机辅助热稳定剂与尿嘧啶衍生物复配使用,从而达到了良好的协同热稳定效果,有效的改善了PVC制品的初期白度。首先以1,3-二甲基脲为原料,合成了6-氨基-1,3-二甲基尿嘧啶(DAU)。利用烘箱变色法研究了DAU/Zn St2复合热稳定剂对PVC热稳定性能的影响,结果发现含有DAU/Zn St2复合热稳定剂的PVC制品初期白度较差。为了改善这一不足,本文又选取了环氧大豆油(ESBO)、二苯甲酰甲烷(DBM)以及季戊四醇(Pe)为辅助热稳定剂,系统研究了它们与DAU/Zn St2复合热稳定剂的协同热稳定作用。当加入以上辅助热稳定剂后,有效的改善了PVC制品的初期白度。这种具有良好的长期热稳定性稳定剂复配配方配方在PVC的加工中有应用前景。(本文来源于《中国化学会2017全国高分子学术论文报告会摘要集——主题L：高分子加工》期刊2017-10-10）
黄家艳,程克光[7]（2015）在《5-氟尿嘧啶-五环叁萜衍生物的合成》一文中研究指出齐墩果酸、甘草次酸和熊果酸是一类在植物中分布广泛、含量丰富的五环叁萜药用植物有效成分,具有抗炎、抗肿瘤、护肝、抗HIV和抗菌等方面的药理活性。该类化合物具有高效低毒的抗肿瘤活性,但在生物中的利用度较低。本文以具有护肝功能和广谱抗肿瘤活性的齐墩果酸及其类似物为先导化合物,以对肿瘤细胞具有抑制作用的5-氟尿嘧啶为药效基团,采用药物拼合原理,设计、合成了一系列齐墩果酸-氟尿嘧啶类衍生物及其类似物,并对化合物的结构进行了表征确认,活性检测工作正在进行中。(本文来源于《中国化学会全国第十二届有机合成化学学术研讨会论文摘要集》期刊2015-10-15）
孙涛[8]（2015）在《新型5-氟尿嘧啶衍生物的合成和初步抗肿瘤活性评价》一文中研究指出5-氟尿嘧啶,英文名称5-fluorouracil(5-FU),是临床常用的嘧啶类一线抗肿瘤药物,它通过在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)来抑制胸苷酸合成酶的活性来发挥抗肿瘤作用。但因其脂溶性较低,首过消除效应明显,毒副作用较大,治疗与中毒剂量非常接近,且半衰期短,口服吸收利用度较低,限制了其进一步的临床应用。对5-Fu进行适当结构修饰后得到的许多衍生物如替加氟、卡莫氟、卡培他滨、氟脲苷等,它们相对于5-Fu来说显着地改善了上述缺陷,毒性大大降低的同时活性能得到最大程度地发挥,且给药方式更加方便,这表明对5-Fu进行结构修饰是解决其应用弊端的一条重要途径。通常情况下,正常细胞对脂肪酸(Fatty Acid,FA)的需求是一定量的,但对于快速增殖的肿瘤细胞,为了给细胞膜的快速形成提供脂质物质,癌细胞需要吸收外源性FA,故FA在肿瘤组织中的含量往往特别高。基于这一事实,FA可以作为肿瘤靶向给药体系的有效载体。本课题在5-Fu的1-NH上通过酯化、酰化等反应引入合适的长链脂肪链,期望得到对肿瘤组织具有较高靶向作用的新型给药体系,合成了8种长链脂肪链取代的5-Fu衍生物,而对于长链脂肪链取代物的合成正在进行中。本课题设计的新型长链脂肪基团修饰的新型肿瘤靶向给药体系,一旦到达肿瘤病灶部位,5-Fu与脂肪侧链很容易在体内各种水解酶的作用下断开,从而释放出5-Fu,达到靶向治疗的目的。此外,该新型肿瘤靶向给药体系还可以调整药物的酯水分配系数,很好地提高5-Fu的生物利用度；另一方面,脂肪基团的引入可以增加药物的亲脂性,能够延长药物在体内的作用时间。利用MTT实验对人结肠癌细胞HCT116进行了初步抗增殖活性的测试,结果表明测试化合物4b,4c,4d,4e的活性最好,虽然活性不如5-FU和紫杉醇好,但有望在接下来的肿瘤靶向体系的研究中获得较好的结果。(本文来源于《山东大学》期刊2015-10-11）
姜杰,薛佳丹,郑旭明[9]（2015）在《硫代尿嘧啶及其衍生物的激发态反应动力学研究》一文中研究指出生物体受紫外光照射会产生各种损伤,如细胞死亡、光致变异、光致癌等。大量的实验和理论计算研究表明,它们与核酸碱基激发态衰变机制有密切关系。尿嘧啶等核酸碱基中的氧原子被硫原子取代后,其激发态衰变机制发生很大变化,系间窜越成为主要通道[1]。为了认识和理解核酸碱基激发态衰变机制的重原子效应(本文来源于《第十四届全国化学动力学会议会议文集》期刊2015-08-21）
马存[10]（2015）在《熊果酸及其衍生物与5-氟尿嘧啶衍生物的键联及抗癌活性研究》一文中研究指出目的恶性肿瘤已成为威胁人类生命、健康的常见病和多发病,严重地影响着人类生活质量,也成为全球性的重大公共健康难题,并且其发病率还在不断增加。5-氟尿嘧啶(5-FU),化学名为5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮,作为胸苷酸合成酶抑制剂,疗效好,抗瘤谱广,但毒性也大,目前是治疗实体肿瘤的一种首选药物。熊果酸(ursolic acid,UA)属于五环叁萜类化合物,具有抗癌、抗炎、抗糖尿病、保肝、抗病毒、增强免疫力及预防心脑血管疾病等多种生物活性。其中,抗癌活性是熊果酸众多药理活性中效果较好的一种,且副作用小,毒性低,显示出较大的临床应用潜力。本课题主要目的是以熊果酸和5-氟尿嘧啶为先导化合物,以有机化学理论为指导,设计合成5-氟尿嘧啶与熊果酸之间的键连衍生物,并结合生物活性测试,以期望能合成一种既有5-氟尿嘧啶的高效抗癌效应,又能有熊果酸的多种药理学活性,且毒副作用小的新型化合物。方法1.以5-氟尿嘧啶结构为基础,在其3位氮上引入乙酸基得到中间体5-氟尿嘧啶-1-基乙酸。中间体5-氟尿嘧啶-1-基乙酸在溶剂N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中,以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为碱,二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水剂,与熊果酸及其衍生物3位羟基进行酯化反应,制备目标产物。2.通过MTT比色分析法观察、比较目标化合物与熊果酸、5-氟尿嘧啶对Hela细胞以及Bel-7402细胞生长抑制作用及差异。结果成功合成了3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸,3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸甲酯,3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸乙酯,3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸丙酯,3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸丁酯五个全新化合物。核磁共振氢谱(1HNMR)、红外光谱(IR)、核磁共振碳谱(13CNMR)和质谱(MS)等的结果确证合成化合物为目标产物。5个化合物的体外抗肿瘤实验结果表明3-O-(2-(5-氟尿嘧啶-1-)乙酰)-熊果酸对Hela细胞和Bel-7402细胞有明显的抑制,其细胞半数抑制量IC50分别为6.80μmol/L,6.77μmol/L;3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸甲酯对Hela细胞和Bel-7402细胞的IC50分别26.62μmol/L和6.77μmol/L;3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸乙酯对Hela细胞和Bel-7402细胞的IC50分别27.13μmol/L和8.35μmol/L;3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸丙酯对Hela细胞和Bel-7402细胞的IC50分别22.15μmol/L和13.06μmol/L;3-O-(2'-(5'-氟尿嘧啶-1'-)乙酰)-熊果酸丁酯对Hela细胞和Bel-7402细胞的IC50分别35.68μmol/L和9.13μmol/L;与熊果酸对两种癌细胞活性(63.76μmol/L,34.7μmol/L)和5-氟尿嘧啶(961μmol/L,35.84μmol/L)相比较有明显提高。结论将5-氟尿嘧啶键连到熊果酸上后,能明显提高熊果酸和5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性。这一研究结果对天然药物活性成分进行结构修饰以及寻找更有效的抗癌活性化合物提供参考依据。(本文来源于《广东药学院》期刊2015-03-20）
碘尿嘧啶衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
5-氟尿嘧啶(5-FU)作为一种细胞周期特异性抗代谢药物,因其抗瘤谱广,有效率高,被广泛应用于各类实体瘤的治疗。随着现代肿瘤学的不断发展,替加氟、卡莫氟、尿嘧啶替加氟(UFT)、卡培他滨、替吉奥、TAS-102等一系列新型5-FU衍生物被逐渐研发出来,并继续在消化系统肿瘤、肺癌、乳腺癌等多种肿瘤治疗中发挥重要的抗肿瘤作用。目前关于5-FU及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展尚无全面、详尽的总结,本文对此进行概括与综述,以提高临床肿瘤科医师对经典抗代谢类肿瘤药物的认识。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
碘尿嘧啶衍生物论文参考文献
[1].唐雪梅,范莉,张泽朝,杨大成.含尿嘧啶结构单元二肽衍生物的设计、合成及生物活性研究[J].有机化学.2019
[2].晁艳红,杨广建,齐丽娟,潘静,杨春洁.5-氟尿嘧啶及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展[J].癌症进展.2019
[3].滕飞跃,李钢.25例晚期胃癌无进展生存期氟尿嘧啶衍生物维持治疗的临床观察[J].延边大学医学学报.2018
[4].高丽丽,庞国勋.5-氟尿嘧啶类衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究[J].中南药学.2018
[5].郑丹,杨琴.D-氨基葡萄糖修饰的5-氟尿嘧啶衍生物在动物体内靶向性研究[J].中国临床药理学杂志.2017
[6].王亚停,陈思,王旭.PVC热稳定剂用尿嘧啶衍生物的制备及复配研究[C].中国化学会2017全国高分子学术论文报告会摘要集——主题L：高分子加工.2017
[7].黄家艳,程克光.5-氟尿嘧啶-五环叁萜衍生物的合成[C].中国化学会全国第十二届有机合成化学学术研讨会论文摘要集.2015
[8].孙涛.新型5-氟尿嘧啶衍生物的合成和初步抗肿瘤活性评价[D].山东大学.2015
[9].姜杰,薛佳丹,郑旭明.硫代尿嘧啶及其衍生物的激发态反应动力学研究[C].第十四届全国化学动力学会议会议文集.2015
[10].马存.熊果酸及其衍生物与5-氟尿嘧啶衍生物的键联及抗癌活性研究[D].广东药学院.2015
标签：糖尿病; 尿嘧啶; 二肽衍生物; 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE);