论文摘要
文章简述了血管生成抑制剂的发展概况及作用机理,详细介绍了受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,重点研究了2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-基烷氧基双芳基脲类化合物的设计及合成。在文献报道的双芳基脲类化合物构效关系研究的基础上,保留了活性必需基团双芳基脲结构,在1位苯基的4’位上引入2-氨基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶烷氧基取代基团,在3位苯基上引入不同的取代基,设计了一系列2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-基烷氧基双芳基脲类化合物。以对硝基苯酚为起始原料,经氧烷基化、氮烷基化、缩合、环合、还原、加成共6步反应合成了20个未见文献报道的化合物,其结构经MS和1H-NMR确证,目标化合物的药理活性测试正在进行中。
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标签:血管生成论文; 双芳基脲类化合物论文; 设计论文; 合成论文;