2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-基烷氧基双芳基脲类化合物的设计和合成研究

2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-基烷氧基双芳基脲类化合物的设计和合成研究

论文摘要

文章简述了血管生成抑制剂的发展概况及作用机理,详细介绍了受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,重点研究了2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-基烷氧基双芳基脲类化合物的设计及合成。在文献报道的双芳基脲类化合物构效关系研究的基础上,保留了活性必需基团双芳基脲结构,在1位苯基的4’位上引入2-氨基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶烷氧基取代基团,在3位苯基上引入不同的取代基,设计了一系列2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)-基烷氧基双芳基脲类化合物。以对硝基苯酚为起始原料,经氧烷基化、氮烷基化、缩合、环合、还原、加成共6步反应合成了20个未见文献报道的化合物,其结构经MS和1H-NMR确证,目标化合物的药理活性测试正在进行中。

论文目录

  • 中文摘要
  • Abstract
  • 第一章 前言
  • 1.1 血管生成与肿瘤
  • 1.2 血管生成抑制剂
  • 1.3 小分子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展
  • 第二章 目标化合物的设计
  • 2.1 研究设计背景
  • 2.2 目标化合物的设计
  • 第三章 目标化合物合成路线的设计与选择
  • 3.1 目标化合物的结构分析
  • 3.2 目标化合物中间体合成方法的选择
  • 3.3 目标化合物的合成路线
  • 第四章 实验部分
  • 4.1 目标化合物中间体的合成
  • 4.2 目标化合物的合成
  • 第五章 结论
  • 参考文献
  • 致谢
  • 攻读学位期间发表论文
  • 谱图
  • 相关论文文献

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