论文摘要
葛花是豆科植物野葛Pueraria Iobata（Willd.）Ohwi或甘葛藤P.thomsonii Benth.的干燥花,是我国最具代表性的传统解酒药物。本文对葛花的异黄酮类成分及其药理活性、葛花提取物定量分析法等进行了深入而系统的研究,主要内容如下:1.采用萃取、大孔树脂、硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20等分离技术,从葛花乙醇提取物中分离得到了11个多羟基异黄酮类化合物。通过化学和光谱学方法（IR、UV、MS、NMR、HMBC）鉴定了它们的结构,分别为:染料木素（genistein,1）、鸢尾黄素（tectorigenin,2）、尼泊尔鸢尾异黄酮（irisolidone,3）、gehuain（4）、染料木苷（genistin,5）、6-羟基染料木素-7-O-β-D-葡萄糖苷（6-hydroxygenistein-7-O-β-D-glucopyranoside,6）、鸢尾苷（tectoridin,7）、6″-O-木糖鸢尾苷（6″-O-xylosyltectoridin,8）、葛花苷（kakkalide,9）、6-羟基染料木素-6,7-二-O-β-D-葡萄糖苷（6-hydroxygenistein-6,7-di-O-β-D-glucopyranoside,10）以及6-羟基鹰嘴豆素甲-6,7-二-O-β-D-葡萄糖苷（6-hydroxy-biochanin A-6,7-di-Oβ-D-glucopyranoside,11）。其中化合物10和11为两个新化合物,化合物6为首次从天然产物中分离得到。2.研究了上述11个异黄酮类化合物对脂多糖刺激的大鼠原代小胶质细胞NO释放的抑制作用,结果表明:其抑制活性(IC50,μM)的强弱顺序为:化合物1（1.3）＞3（2.3）＞2（9.3）＞10（38）＞4（43）＞8（45）＞7（62）,化合物5,6,9,11无显著的抑制活性。构效关系解析表明:7-羟基糖苷化降低活性或失去活性;6-甲氧基取代降低异黄酮苷元抑制活性,而6-甲氧基取代或6-羟基糖苷化可增强异黄酮苷活性;4′-羟基甲基化增强异黄酮苷元抑制活性,而使异黄酮苷失去活性。3.首次建立了UV法和HPLC法并用控制葛花提取物质量的分析方法,即UV法测定总黄酮含量,同时以HPLC法测定葛花苷等4个指标成分的含量,方法简便,结果准确,适用于葛花提取物的质量标准化。此外,以提取物收率、提取物中各指标成分含量及转移率为指标,考察了葛花异黄酮成分在不同水醇提取溶媒中的溶出行为,以80%乙醇提取物中各指标成分含量和转移率最高,为今后深入研究葛花提取物的制备工艺提供了必要的实验依据。
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标签：葛花论文; 异黄酮类化合物论文; 结构鉴定论文; 抗炎活性论文; 质量评价论文; 提取物论文; 高效液相色谱法论文;