论文摘要
黄酮木脂素（flavonolignans）是自然界中广泛分布的一类黄酮化合物,其结构由黄酮和苯丙素类衍生物缩合而成。大量的研究表明,该类化合物具有抗氧化,保肝护肝,抗肿瘤,降血脂等作用。分离得到的代表化合物有水飞蓟宾（silyliin）异水飞蓟（isosilybin）,水飞蓟亭（silychristin）,水飞蓟宁（silidianin）,2,3-脱氢水飞蓟宾（2,3-dehydrosilybin）等,其中以水飞蓟宾的活性最高。黄酮木脂素（flavonolignans）属于杂木脂素类,是由一分子苯丙素和一分子黄酮结合而成的一类含有C6-C3-C6-C3-C6结构单元的天然产物。水飞蓟宾是从自然界中发现的第一个黄酮木脂素类化合物,同时也是黄酮木脂素中最具代表性和相关研究最多的一个。作为上市保肝药物FlavobionTM,LegalonTM的主要成分,水飞蓟宾具有良好的保肝效果,但是其溶解性较差,严重影响其在体内的吸收、分布,从而降低了生物利用度,减弱了治疗效果。此外,随着对水飞蓟宾药理研究的深入,不断有新的活性发现。因此,对以水飞蓟宾为代表的黄酮木脂素进行结构改造和构效关系研究,具有重要的意义和广阔的前景。本文主要研究内容分四个部分:1.将水飞蓟宾与冰醋酸在高温下反应酯化得到两个酰化产物,经波谱分析为23-O-乙酰水飞蓟宾和3,23-二-O-乙酰水飞蓟宾;2.将水飞蓟宾和丁二酸酐常温下反应得到两个酯化产物,经波谱分析为水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3,23-琥珀酸单酯;3.将水飞蓟宾乙酰化物和水飞蓟宾琥珀酸单酯进行小鼠保肝活性实验,药理实验证明其中水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3,23-琥珀酸单酯具有一定保肝活性;4.水飞蓟宾糖苷合成的探讨。
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