论文摘要
中药川芎常用于活血化瘀,消肿止痛。川芎嗪是中药川芎中的一种生物碱,化学结构为四甲基吡嗪（tetramethy1pyrazine TMP） ,具有钙拮抗作用。川芎嗪（TMP）目前临床上主要用于心、脑血管疾病的治疗,具有强心、降血压和抑制血小板聚集的作用。最近我们实验室（2004）的研究工作显示:川芎嗪（TMP）抑制P2X 受体激动剂在大鼠足底引起的急性伤害性反应,但其作用机制尚需进一步探明。背根神经节（dorsal root ganglion,DRG）神经元不仅是感觉神经冲动由外周传向中枢的通道,而且也是初级感觉信息的调制部位。DRG 神经元在分析药物对初级感觉神经的影响机理中起重要作用。目的本实验的目的在于探讨川芎嗪（TMP）对背根神经节（DRG）神经元嘌呤2X（P2X）受体介导反应的调制作用及可能的机理。方法应用全细胞膜片钳技术在大鼠新鲜分离的背根神经节（dorsal root ganglion,DRG）神经元上记录川芎嗪（TMP）对P2X 受体激动剂激活电流的调制作用。结果大部分受检细胞（94.4%,102/108）对ATP(1-1000μmol·L-1)敏感,ATP-激活电流(IATP)显示快失敏和慢失敏两种形式的内向电流。此电流可为P2X 受体选择性激动剂α,β-meATP 所模拟,并为P2X 受体选择性拮抗剂TNP-ATP 所阻断,因而此电流系激活P2X 受体产生的。实验观察到:在此敏感的102 个DRG 细胞中,川芎嗪本身并不引起可检测到的膜电导改变,但当同时与ATP 施加于DRG 神经元时,则发现预加川芎嗪(0.1-10 mmol·L-1)后,大部分（89.2%,91/102）受检细胞可观察到对ATP(100 μmol·L-1)-激活电流出现明显的抑制作用。在TMP 浓度为0.1、0.3、0.6、1.0、3.0、10 mmol·L-1 时,ATP(100 μmol·L-1)-激活电流的抑制效应分别为:7.99±1.56%（n=7）、19.20±2.97%（n=8）、35.82±4.62%（n=7）、41.76±5.20%（n=8）、38.46±7.30%（n=6） 和28.52±6.73%（n=7）。川芎嗪(1 mmol·L-1)使α,β-meATP ( 10 μmol·L-1 )-激活电流减小。由ATP 量效曲线可以看
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