水飞蓟宾的精制及其防醉酒作用研究

论文摘要

本文首先以水飞蓟素为原料,对水飞蓟宾的精制与纯化方法进行研究。应用超声波辅助手段对传统的重结晶方法进行了改进,并与柱层析精制水飞蓟宾的方法进行比较,考虑到产率、毒性、价格和实验条件等因素,最终确定精制水飞蓟宾的最佳方法为超声波辅助重结晶法。改进后精制水飞蓟宾的方法为:先用乙醇作溶剂,使用超声波超声,超声条件为时间45min,温度60℃,功率100%,再放置两天,然后乙醇重结晶,产率由原工艺的18.0%提高到为21.8%。其次,为了探讨水飞蓟宾（L-1）及其衍生物的防醉酒作用,以水飞蓟宾为先导化合物,采用在弱碱性条件下,用缩合的方法合成了2种7位水飞蓟宾衍生物。分别为N-苯基乙酰胺水飞蓟宾（L-2）、N、N-二甲基乙酰胺水飞蓟宾（L-3）,并通过熔点测定、红外光谱、核磁共振波谱对其结构进行了表征。对N-苯基乙酰胺水飞蓟宾的合成进行了改进,产率由原工艺的3.0%提高到13.8%,降低了分离的难度。最后,建立了急性酒精中毒动物模型,对小鼠进行醉酒的实验。结果表明,在给酒前先给予水飞蓟宾及其衍生物,可以降低醉酒小鼠的数目。给药组小鼠醒酒时间比对照组要短,其中高剂量组对小鼠醒酒时间影响不大,低剂量组和中剂量组明显缩短小鼠的睡眠时间,中剂量组（8mg/20g）是解酒的最合适剂量。经过计算表明,该结果有统计学意义。通过小白鼠实验证明,水飞蓟宾及其衍生物具有解酒防醉的功效,为今后医疗事业提供了实验依据。

论文目录

• 摘要
• Abstract
• 第1章 文献综述
• 1.1 水飞蓟的研究概况
• 1.1.1 水飞蓟的简介
• 1.1.2 化学成分的研究
• 1.2 水飞蓟宾的研究概况
• 1.2.1 水飞蓟宾的性质、结构鉴定
• 1.2.2 水飞蓟宾复合物的研究进展
• 1.2.3 水飞蓟宾药理学的研究进展
• 1.3 解酒药物的研究意义及概况
• 1.3.1 解酒药物的研究意义
• 1.3.2 解酒药物的研究概况
• 第2章 水飞蓟宾的精制与纯化
• 2.1 实验材料
• 2.1.1 仪器与材料
• 2.1.2 药品及试剂
• 2.2 有机溶剂重结晶法精制水飞蓟宾
• 2.2.1 重结晶实验条件的选择
• 2.2.2 有机溶剂重结晶实验改进
• 2.2.3 小结
• 2.3 柱层析法分离水飞蓟宾的研究
• 2.3.1 洗脱剂的选择
• 2.3.2 柱层析分离水飞蓟宾
• 2.3.3 小结
• 2.4 水飞蓟宾的结构表征
• 2.5 本章小结
• 第3章 水飞蓟宾衍生物的合成
• 3.1 试剂及仪器
• 3.1.1 试剂及药品
• 3.1.2 仪器与材料
• 3.2 实验设计路线
• 3.3 水飞蓟宾稳定性的考察
• 3.4 L-2 的合成
• 3.4.1 N-苯基氯乙酰胺的合成
• 3.4.2 N-苯基乙酰胺水飞蓟宾的合成
• 3.4.3 N-苯基乙酰胺水飞蓟宾的合成改进
• 3.4.4 理化数据
• 3.5 L-3 的合成
• 3.5.1 反应路线
• 3.5.2 制备方法
• 3.5.3 理化数据
• 3.6 本章小结
• 第四章 药理实验
• 4.1 急性毒性实验
• 4.2 水飞蓟宾及其衍生物防醉酒实验
• 4.2.1 实验材料
• 4.2.2 实验方法
• 4.3 数据处理结果及讨论
• 4.3.1 平均数和标准差计算
• 4.3.2 秩和检验
• 4.3.3 ｔ检验
• 4.4 本章小结
• 第五章 结论
• 参考文献
• 已发表的论文
• 致谢
• 附录