论文摘要
甘草是一味重要的传统中药，其最主要的活性成分是甘草酸（glycyrrhizic acid，GL）。甘草酸具有两种差向异构体，分别为α-GL和β-GL。异甘草酸镁为国家一类新型保肝药，是从天然植物甘草中提取的甘草酸经过碱催化、异构化后成盐精制而得，是α-GL的单体；而复方甘草酸苷则只含有β-GL的单体。本论文即对异甘草酸镁与已使用于临床多年的药物——复方甘草酸苷在大鼠体内的分布作了比较研究。本试验研究的目的是探讨异甘草酸镁与复方甘草酸苷，即甘草酸的两个差向异构体α-GL和β-GL在大鼠体内的分布及其特征。试验方法采用反相高效液相色谱法（reversed phase high performance liquid chromatography,RP-HPLC）检测大鼠单次尾静脉注射α-GL或β-GL 21mg·kg-1后5、15、30、60和180 min时体内各组织脏器中的药物含量。α-GL和β-GL尾静脉注射后分布迅速，肝脏中含量最高。尾静脉注射后5min时α-GL在肝中的含量显著高于β-GL，但在余组织脏器中含量低于或与β-GL相近；随时间的延长药物含量迅速降低，至180 min时各组织脏器药物浓度接近或低于检测限，而β-GL则仍维持较高浓度，是峰值的10％～50％。结果显示α-GL与β-GL在大鼠体内的组织分布存在显著性差异，大鼠尾静脉注射α-GL后在体内呈肝分布特异性，转化成甘草次酸的速率高于β-GL，无组织蓄积；而β-GL在体内分布广泛，代谢较慢，有蓄积的可能。这种差异可能与它们的构型不同密切相关。