论文摘要
大鼠肝微粒体中美西律对映体氧化代谢的立体选择性研究 美西律（mexiletine,Mex）是I b类抗心律失常药,特点是口服有效,半衰期长,治疗指数窄。它的疗效和毒性与血药浓度相关,治疗血药浓度为0.8～2.0mg/L,超过2.0mg/L时即可能产生神经系统毒性,在人体内大多通过不同途径代谢,主要是氧化代谢,催化酶是细胞色素CYP 2D6。美西律的化学结构中含有1个手性碳原子,目前临床上以外消旋体给药。研究表明美西律对映体在血浆蛋白结合、受体结合、尿中排泌和葡萄糖醛酸化等方面都表现出立体选择性,体外氧化代谢即Ⅰ相代谢的立体选择性尚少见报道。本文用大鼠的肝微粒体,以丙基安非他明（PAT）为内标,用柱前手性衍生化毛细管柱气相色谱——氢火焰离子化检测法研究了美西律对映体在大鼠体外Ⅰ相代谢的立体选择性。 色谱条件色谱柱:HP-1毛细管柱（15m×0.25mm×0.25μm）;载气:高纯氮气1kg/cm2;燃气:氢气,0.5 kg/cm2;助燃气:空气,0.5kg/cm2;尾吹:45ml/min;进样口温度:250℃;检测口温度:280℃;柱温:100℃（2min）,8℃/min升至232℃,15℃/min升至280℃:进样量:1μL。 测定方法 SD雄性大鼠4只,体重190±10g,断头处死,剖腹,用钙盐沉淀法制备肝微粒体,按Lowry法测定蛋白质含量后,制备孵育液;取孵育液1ml置5ml试管中,加入美西律对照品适量,加40%NaOH3滴,混匀,每管加内标溶液100μg,混匀,加氯仿2mL,旋转振摇1min,提取,4000rpm离心10min,吸去上层水层及蛋白层,氯仿层用无水Na2SO4脱水,4000rpm离心10min,移取氯仿层至干净试管,各加10μL三乙胺和40μL S-三氟乙酰基脯氨酰氯（S-TFPC）,
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