甘遂和土槿皮的化学成分研究

论文摘要

甘遂是大戟科（Euphorbiacea）大戟属（Euphorbia Linn.）多年生草本植物甘遂（Euphorbia kansui T.N.Liou ex S.B.Ho）的干燥块根,是常用的毒性药材之一,具有泻水逐饮、破积通便之功,主治水肿、腹水、大小便不通、咳喘、癫痫、肿瘤等病症。甘遂的化学成分主要为巨大戟二萜醇类化合物、少量的麻风树烷型大环二萜和三萜类化合物。土槿皮为松科（Pinaceae）金钱松属植物金钱松（Pseudolarix kaempferi Gord.）的干燥根皮或近根树皮,性寒有毒,具有止痒杀虫功效,现代临床应用于治疗癣症、鹅掌风与灰指甲等症状。国内外对其化学成分研究较多,主要为二萜类化合物,还有少量的酚酸类成分。本论文对甘遂和土槿皮的化学成分及其生物活性进行了系统研究。利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20和半制备HPLC等分离手段,从甘遂的75%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,运用现代波谱技术,结合化学方法鉴定出14个化合物,分别为:kansuinin D1（1）,kansuinin F1（2）,kansuinin A（3）,kansuinin B（4）,kansuinin D（5）,kansuinin F（6）,3-O-（2,3-dimethylbutanoyl）-13-O-dodecanoylingenol（7）,20-O-（2,3-dimethylbutanoyl）-13-O-dodecanylingenol（8）,3β,20（R）-dihydroxydammer-24-methylene（9）,白桦脂酸（10）,kansenone（11）,epi-kansenone（12）,β-sitosterol（13）,isoscopoletin（14）。其中化合物（1）,（2）为新化合物,化合物（9）,（10）为首次从该植物中得到。此外,对甘遂75%乙醇提取物中得到的石油醚,乙酸乙酯和正丁醇三个萃取部分进行了体外活性筛选,结果表明:石油醚部分具有较强的抗肿瘤活性,为寻找今后寻找抗肿瘤活性成分提供了依据。利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20和半制备HPLC等分离手段,从土槿皮的95%乙醇提取物中分离得到了15个化合物,运用现代波谱技术,结合化学方法鉴定出14个化合物,分别为:ethyl pseudolarate B（17）,pseudolaric acid A3（18）,methylpseudolarate B（19）,pseudolaric acid A（20）,pseudolaric acid B（21）,pseudolaric acid C（22）,pseudolaric acid C2（23）,deacetylpseudolaric acid A（24）,demethoxydeacetoxy pseudolaricacid B（25）,pseudolaric acid B O-β-D-glucopyranoside（26）,myricetin（27）,香草酸（28）,没食子酸（29）,1,2,3-苯三酚（30）。其中化合物（17）,（18）为新化合物,化合物（30）为首次从该植物中分离得到。单体化合物pseudolaric acid B（21）的体外抗肿瘤活性筛选结果表明:它对HL-60人白血病、BGC-823人胃癌、Bel-7402人肝癌、KB人鼻咽癌具有不同程度的抑制其生长的活性,为深入研究其抗癌活性提供了基础。

论文目录

• 中文摘要
• 英文摘要
• 缩写
• 第一章 前言
• 第一节 甘遂的化学成分及药理活性研究进展
• 1.1.1 甘遂的形态及分布概况
• 1.1.2 化学成分研究进展
• 1.1.3 药理活性研究进展
• 1.1.4 有关甘遂反甘草的研究
• 第二节 土槿皮的化学成分及药理活性研究进展
• 1.2.1 土槿皮的形态及分布概况
• 1.2.2 化学成分研究进展
• 1.2.3 结构修饰
• 1.2.4 药理活性研究进展
• 第二章 甘遂的化学成分研究
• 第一节 分离得到的化合物名称、编号和结构
• 第二节 化合物的结构解析
• 2.2.1 新化合物的结构解析
• 2.2.2 已知化合物的结构解析
• 第三节 甘遂抗肿瘤活性筛选
• 第三章 土槿皮的化学成分研究
• 第一节 分离得到的化合物名称、编号和结构
• 第二节 化合物的结构解析
• 3.2.1 新化合物的结构解析
• 3.2.2 已知化合物的结构解析
• 第三节 抗肿瘤活性筛选
• 第四章 实验部分
• 第一节 实验仪器与材料
• 第二节 甘遂的提取分离、理化性质及波谱数据
• 4.2.1 提取与分离
• 4.2.2 理化性质及波谱数据
• 第三节 土槿皮的提取分离、理化性质及波谱数据
• 4.3.1 提取与分离
• 4.3.2 理化性质及波谱数据
• 第四节 抗肿瘤活性筛选
• 4.4.1 实验方法
• 4.4.2 实验结果
• 第五章 结论
• 参考文献
• 致谢
• 在读期间发表的论文
• 附图