论文摘要
目的:研究民间中药东北鹤虱抗腹泻作用的有效成分,并初步探索其可能的药理活性。 方法:以家兔离体回肠平滑肌自律性收缩抑制率为指标,对东北鹤虱的提取物进行药理活性指导性筛选。实验采用硅胶柱层析、凝胶色谱法、和制备HPLC对东北鹤虱的活性部位进行进一步分离纯化。通过各种有机波谱,包括1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR,EI-MS,MS,IR及UV等方法对单体化合物进行结构鉴定,并对单体化合物进行家兔离体回肠平滑肌松弛作用及KB法抗菌作用的研究。 结果:东北鹤虱粗分组分及提取物中,高极性部位LEG0118、1119及正丁醇萃取物具有较强的平滑肌松弛活性。从以上三个活性部位分离得到6个单体化合物,其中LEG1402为一新的喹酮类生物碱,鉴定为8-甲氧基-4-喹酮-2羧酸;LEG4801鉴定为Rosmarinic acid;LEG3902为一糖苷类化合物,其苷元结构与LEG1402类似;其余化合物的化学结构正在解析过程中。LEG4801和LEG3902具有较强的平滑肌松弛活性,与空白对照组比较P<0.01,LEG1402未见平滑肌松弛活性。体外抑菌实验结果表明,化合物LEG1402对铜绿假单胞菌ATCC27853,肠致病性大肠埃希菌O111,肺炎克雷伯菌和表皮葡萄球菌具有一定的抗菌作用。 结论:东北鹤虱果实中具有平滑肌松弛作用的活性成分主要集中在高极性部位,首次分离鉴定了平滑肌松弛作用的活性成分的化学结构,其中Rosmarinic acid为首次从东北鹤虱中分离得到。新化合物8-甲氧基-4-喹酮-2羧酸具有抗菌活性。
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