全反式维甲酸口服乳剂的制备及动物药代动力学研究

全反式维甲酸口服乳剂的制备及动物药代动力学研究

论文摘要

背景与目的:全反式维甲酸(all trans retinoic acid,ATRA),又名维 A 酸或维甲酸,为维生素 A 在体内代谢产生的衍生物。ATRA 具有支持生长、促进细胞分化、抑制细胞增殖,并对多种肿瘤细胞有很强的诱导分化作用,临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病,头颈部的鳞状上皮细胞癌,子宫癌,是急性早幼粒细胞白血病及骨髓异常增生的临床首选药物。目前临床应用最多的剂型是片剂或胶囊制剂。 以 ATRA 为主的标准化疗方案可以使大部分的患者在短期内达到完全缓解,尽管应用 ATRA 的临床缓解率达到 90%,但血浆中的 ATRA浓度很快下降到较低水平,而且临床缓解持续时间比较短,一般 3~5个月,一旦出现血液中 ATRA 浓度的下降,即便是成倍的增加口服给药量也不能相应提高血液中药物的水平。药代动力学的研究证实 ,连续口服给药 21 天后患者的药-时曲线下面积(AUC)下降 50%,部分患者的 AUC 下降到基线水平。为了克服 ATRA 生物利用度的高度不稳定性以及延缓口服后药物分解代谢速率,因此发展其他口服剂型成为当务之急。本研究的目的是制备以磷脂为基础的乳剂剂型以提高 ATRA 溶解度及口服生物利用度。 方法与结果:为控制乳剂质量,本文采用高效液相色谱法检测乳剂中 ATRA 含量以及激光粒度散射法测定乳剂粒子的直径及分布宽度。

论文目录

  • 符号说明
  • 中文摘要
  • 英文摘要
  • 正文 全反式维甲酸口服乳剂的制备及动物药代动力学研究
  • 第一部分 全反式维甲酸口服乳剂的制备
  • 前言
  • 材料与仪器
  • 实验一 分析方法的建立
  • 实验二 全反式维甲酸口服乳剂的制备和处方优化
  • 实验三 全反式维甲酸口服乳剂理化性质及稳定性实验
  • 第二部分 全反式维甲酸口服乳剂家兔体内药代动力学
  • 前言
  • 材料与方法
  • 结果
  • 讨论
  • 结论
  • 参考文献
  • 全文小结
  • 附图
  • 文献综述 巯基嘌呤甲基转移酶在药物代谢过程中的作用及基因多态性
  • 致谢
  • 攻读学位期间发表的文章
  • 相关论文文献

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