罗非昔布论文-刘改枝,田效志,贾永艳,关延彬,张京玉

罗非昔布论文-刘改枝,田效志,贾永艳,关延彬,张京玉

导读:本文包含了罗非昔布论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:罗非昔布,COX-2抑制剂,合成工艺

罗非昔布论文文献综述

刘改枝,田效志,贾永艳,关延彬,张京玉[1](2018)在《罗非昔布的合成工艺优化》一文中研究指出对罗非昔布原料药的合成工艺进行优化,为以罗非昔布为原料的研究奠定基础。苯甲硫醚经傅克乙酰化得1-[4-(甲硫基)苯基]-乙酮(3),化合物3在冰醋酸中直接用双氧水氧化得1-[4-(甲磺酰基)苯基]-乙酮(4),无需纯化,直接以溴素溴化,最后与苯乙酸缩合、环合生成COX-2选择性抑制剂罗非昔布(1)。研究了影响每步反应的因素,包括溶剂的选择、反应温度与反应时间的考察、催化剂用量选择、后处理等,总收率为62%。(本文来源于《广州化工》期刊2018年15期)

王玥,于嵩,王旭[2](2018)在《COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响》一文中研究指出本文应用免疫荧光、Western blot及ELISA等实验方法检测COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响。实验分为三组,即对照组、AD模型组以及罗非昔布处理组。实验结果发现,与对照组小鼠相比,APP/PS1转基因小鼠脑内Aβ沉积及老年斑的数量增多、体积增大,Aβ1-40和Aβ1-42的含量增加,β-分泌酶和γ-分泌酶(包括BACE1、PS1、PS2、NCT)表达升高,并且小鼠脑内COX-2表达升高;小鼠经罗非昔布干预后,脑内Aβ沉积和老年斑数量减少、APP裂解酶和COX-2表达水平较AD模型组明显降低,以上结果说明COX-2特异性抑制剂罗非昔布可能通过抑制COX-2从而间接降低β-分泌酶和γ-分泌酶的活性,下调PS1、PS2、BACE1、NCT等分泌酶的表达,最终减少Aβ沉积和老年斑的形成,缓解阿尔茨海默病的发生与发展。(本文来源于《天然产物研究与开发》期刊2018年06期)

赵曜,张婧莹,胡英杰,吴佳栓,卜英子[3](2016)在《柔红霉素与罗非昔布联合应用增强叁阴性乳腺癌的治疗效应与作用机制(英文)》一文中研究指出叁阴性乳腺癌是一种雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体2(Her–2)均为阴性的乳腺癌。叁阴性乳腺癌因具有较高的耐药性和侵袭性,传统的单药化疗难以治疗叁阴性乳腺癌。本研究旨在研究一种罗非昔布与柔红霉素的联合治疗配方、评价其治疗叁阴性乳腺癌细胞的活性并尝试阐述其作用机理。本研究建立了一种可同时检出两种药物的梯度洗脱高效液相紫外色谱法,并运用高内涵药物筛选系统评价了药物对于叁阴性乳腺癌的作用机制,用细胞毒方法测定了其抗癌活性。结果显示,柔红霉素单药治疗对于叁阴性乳腺癌作用不明显,而柔红霉素与罗非昔布联合应用可有效增强总体抗癌效应,且其增强的抗癌活性表现出罗非昔布浓度依赖性。机制研究结果表明,柔红霉素与罗非昔布联合应用可通过直接杀伤效应、诱导癌细胞凋亡和自噬,从而增强抗癌效果。此外,研究还证实了诱导凋亡效应的分子机制与激活Caspase凋亡酶家族、抑制抗凋亡活性蛋白Bcl-2家族等信号通路有关。本研究证明了柔红霉素与罗非昔布联合应用可有效抑制叁阴性乳腺癌细胞,并初步揭示了其作用机制。因此,本研究结果可望为叁阴性乳腺癌的治疗提供一种新的药物处方和治疗策略。(本文来源于《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》期刊2016年06期)

武杨[4](2014)在《罗非昔布对足肿胀小鼠花生四烯酸代谢产物影响的研究》一文中研究指出目的:罗非昔布为特异性环氧化酶-2抑制药,有抗炎、镇痛作用,持续服用罗非昔布的患者中发生确定的心血管事件(如高血压、脑卒中等)的相对危险性显着增加。罗非昔布以及同类药物(如:塞来昔布)致心血管风险机制的研究日益引起重视。本研究旨在分析罗非昔布对花生四烯酸代谢产物血浆含量的影响,从而探讨罗非昔布导致心血管风险的可能机制,为其他同类药物的临床安全使用提供参考。方法:将雄性C57小鼠随机分组为对照组、足肿胀组和罗非昔布组。在所有处置之前测小鼠足部厚度。足肿胀组和罗非昔布组于足部皮下注射1%角叉菜胶;罗非昔布组于注射角叉菜胶前1小时腹腔注射罗非昔布20mg/kg;对照组于相应时间注射生理盐水。处置完成2小时后测小鼠足部厚度、取血及足部组织。将足组织做病理切片、染色、显微镜下观察病理切片形态学变化。采用BCA蛋白浓度测定试剂盒及小鼠肿瘤坏死因子(tumornecrosisfactor-α,TNF-α)ELISA试剂盒测定小鼠足组织和血浆中的TNF-α含量,采用超高压液相色谱-串联质谱(ultrahighpressureliquidchromatography-tandemmassspectrometry,UPLC-MS/MS)测定血浆中花生四烯酸代谢产物6-酮-前列腺素F1α(6-keto-prostaglandinF1α,6-keto-PGF1α)、前列腺素E2(prostaglandinE2,PGE2)、白叁烯B4(leukotrieneB4,LTB4)、8-羟-二十烷四烯酸(8-hydroxy-eicosatetraenoicacid,8-HETE)、11-羟-二十烷四烯酸(11-hydroxy-eicosatetraenoicacid,11-HETE)、12-羟-二十烷四烯酸(12-hydroxy-eicosatetraenoicacid,12-HETE)以及8,9-环氧二十碳叁烯酸(8,9-epoxyeicosatrienoicacid,8,9-EET)的含量。采用统计学软件进行数据分析。结果:足肿胀组小鼠足部组织病理切片显微镜下示:大量炎性细胞浸润,组织明显水肿,提示角叉菜胶制造模型成功;罗非昔布组小鼠足组织肿胀显着改善。与足肿胀组小鼠相比,罗非昔布组血浆6-keto-PGF1α、PGE2、11-HETE含量显着降低(p<0.01、p<0.05、p<0.05);与对照组相比,罗非昔布组血浆LTB4、8-HETE、12-HETE、8,9-EET含量亦显着降低(p<0.01、p<0.01、p<0.05)。结论:罗非昔布可显着降低足肿胀小鼠花生四烯酸的代谢产物PGI2、PGE2、8-HETE、11-HETE、12-HETE以及8,9-EET的血浆含量;且此作用可能与其心血管风险发生的机制有关。(本文来源于《大连医科大学》期刊2014-05-01)

刘改枝,韩德恩,王鹏,刘宏民[5](2013)在《罗非昔布及其衍生物合成研究进展》一文中研究指出罗非昔布是一种新型非甾体抗炎药,是环氧化酶抑制剂的代表性药物,服用罗非昔布会增加患心脏病或中风的危险.虽然罗非昔布曾由于心血管安全风险而撤市,但其优异的镇痛抗炎活性仍然具有很大的研究价值和广阔的应用前景,因此以罗非昔布为先导寻找具有更高药理活性或更低毒副作用的罗非昔布衍生物一度成为研究热点.综述了罗非昔布及其衍生物的研究进展,包括罗非昔布合成工艺的研究,罗非昔布衍生物的合成.(本文来源于《有机化学》期刊2013年08期)

许关煜,李敏华[6](2013)在《止痛药存心血管风险》一文中研究指出止痛药双氯芬酸(diclofenac)是目前世界范围使用最广泛的非甾体类抗炎药(NSAID),有多种品牌产品,包括扶他林、Cambia、Cataflam和Zipsor。然而一系列研究显示它也可能像2004年被撤出美国市场的万络(罗非昔布)一样导致心脏病发(本文来源于《医药经济报》期刊2013-03-18)

[7](2010)在《停用罗非昔布1年 心血管风险仍存在》一文中研究指出2004年9月,预防腺瘤性息肉病试验(APPROVE)因罗非昔布增加心血管风险而终止,并导致迄今为止最大规模的药物(罗非昔布)撤市。2008年10月,APPROVE中期结果公布,罗非昔布引起的血栓形成风险增加在停药1年后仍存在。近日,美国一项研究进一步证(本文来源于《现代医院》期刊2010年12期)

孙永强,施文,郑国静,王强,章建全[8](2010)在《罗非昔布对裸鼠人胃癌组织中新生血管及血管内皮生长因子表达的影响》一文中研究指出目的探讨罗非昔布对裸鼠人胃癌组织中新生血管及血管内皮生长因子(vascular endothelial growthfactor,VEGF)表达的影响。方法建立BALB/C nu/nu裸鼠人胃腺癌SGC-7901细胞株原位种植转移模型,在种植术后1周以罗非昔布0.2 mL,5 mg.kg-1.d-1给裸鼠灌胃,连续8周后,对荷瘤鼠行彩色多普勒探查,观察胃肿瘤新生血管的形态和数量,通过免疫组织化学Envision法及RT-PCR方法检测胃癌组织中的VEGF蛋白及VEGFmRNA的表达。结果各治疗组肿瘤血管体积[罗非昔布组(9.96±3.58),5-FU组(9.74±2.83)及联合组(8.25±3.14)]与生理盐水对照组(13.10±4.00)比较,差异有统计学意义(P<0.05)。VEGF蛋白表达及VEGFmRNA检测结果显示,各治疗组与生理盐水对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论环氧合酶-2抑制剂罗非昔布可以通过降低胃癌肿瘤组织中VEGF蛋白及VEGFmRNA的表达,减少肿瘤血管数量,抑制胃癌细胞的生长和转移。(本文来源于《实用肿瘤杂志》期刊2010年06期)

张苜,周发春[9](2010)在《罗非昔布对胃癌细胞上清液中培养的树突状细胞分化成熟和功能的影响》一文中研究指出目的:从免疫学角度分析罗非昔布(Rofecoxib)抗癌作用的机制。方法:将人外周血分离的单核细胞加入含重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和重组人白细胞介素的培养液中,随机分为空白组(PBS培养液),干预组(胃癌细胞上清液+罗非昔布,150mg/L),对照组(胃癌细胞上清液)使其分化为树突状细胞(denstritic cell,DC)。混合培养48h后,动态观察DC成熟过程中的形态学变化,流式细胞术检测DC成熟表型(CD40、CD80),混合T淋巴细胞增殖反应检测DC功能。结果:与对照组比较,空白组、干预组DC的CD40、CD80表达明显在增加(P<0.05),T细胞增殖作用明显增强(P<0.05)。结论:罗非昔布可通过促进DC成熟,并增加DC的免疫活性而发挥抗癌作用。(本文来源于《激光杂志》期刊2010年05期)

孙永强,施文,王强,郑国静,孙溪[10](2010)在《罗非昔布对人胃癌裸鼠原位种植瘤生长和转移的影响》一文中研究指出目的探讨环氧合酶-2抑制剂罗非昔布对裸鼠人胃癌SGC-7901原位种植瘤生长和转移的影响。方法建立裸鼠人胃癌原位种植转移模型,分别以生理盐水、5-Fu和罗非昔布等给裸鼠灌胃,比较其对原位种植瘤瘤重及抑瘤率的影响,同时观察肝脏转移及腹水等情况。结果模型建立后12w,对照组的瘤重为(2.24±0.69)g;5-Fu化疗组瘤重为(1.15±0.47)g,抑瘤率为48.8%;罗非昔布组瘤重为(1.32±0.48)g,抑瘤率为41.2%;罗非昔布加5-Fu联合组瘤重为(0.57±0.35)g,抑瘤率为74.4%。各治疗组瘤重与对照组相比,差异有显着性(P<0.05);联合组瘤重与5-Fu化疗组和罗非昔布组相比,差异有显着性(P<0.05)。罗非昔布组肝转移率及腹水形成率较对照组降低,但差异无统计学意义。结论罗非昔布可以抑制胃癌细胞的生长和转移。(本文来源于《西南国防医药》期刊2010年06期)

罗非昔布论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

本文应用免疫荧光、Western blot及ELISA等实验方法检测COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响。实验分为三组,即对照组、AD模型组以及罗非昔布处理组。实验结果发现,与对照组小鼠相比,APP/PS1转基因小鼠脑内Aβ沉积及老年斑的数量增多、体积增大,Aβ1-40和Aβ1-42的含量增加,β-分泌酶和γ-分泌酶(包括BACE1、PS1、PS2、NCT)表达升高,并且小鼠脑内COX-2表达升高;小鼠经罗非昔布干预后,脑内Aβ沉积和老年斑数量减少、APP裂解酶和COX-2表达水平较AD模型组明显降低,以上结果说明COX-2特异性抑制剂罗非昔布可能通过抑制COX-2从而间接降低β-分泌酶和γ-分泌酶的活性,下调PS1、PS2、BACE1、NCT等分泌酶的表达,最终减少Aβ沉积和老年斑的形成,缓解阿尔茨海默病的发生与发展。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

罗非昔布论文参考文献

[1].刘改枝,田效志,贾永艳,关延彬,张京玉.罗非昔布的合成工艺优化[J].广州化工.2018

[2].王玥,于嵩,王旭.COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响[J].天然产物研究与开发.2018

[3].赵曜,张婧莹,胡英杰,吴佳栓,卜英子.柔红霉素与罗非昔布联合应用增强叁阴性乳腺癌的治疗效应与作用机制(英文)[J].JournalofChinesePharmaceuticalSciences.2016

[4].武杨.罗非昔布对足肿胀小鼠花生四烯酸代谢产物影响的研究[D].大连医科大学.2014

[5].刘改枝,韩德恩,王鹏,刘宏民.罗非昔布及其衍生物合成研究进展[J].有机化学.2013

[6].许关煜,李敏华.止痛药存心血管风险[N].医药经济报.2013

[7]..停用罗非昔布1年心血管风险仍存在[J].现代医院.2010

[8].孙永强,施文,郑国静,王强,章建全.罗非昔布对裸鼠人胃癌组织中新生血管及血管内皮生长因子表达的影响[J].实用肿瘤杂志.2010

[9].张苜,周发春.罗非昔布对胃癌细胞上清液中培养的树突状细胞分化成熟和功能的影响[J].激光杂志.2010

[10].孙永强,施文,王强,郑国静,孙溪.罗非昔布对人胃癌裸鼠原位种植瘤生长和转移的影响[J].西南国防医药.2010

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