论文摘要
目的:从中草药薯莨中提取分离具有降压活性的有效成份,以期得到一种新的治疗高血压的药物或先导化合物。观察其对整体动物降压作用、心率以及离体心脏冠脉流量的影响,初步探讨其对血压和心脏的作用,为开发薯莨新的药理作用提供实验依据。方法:(1)采用超声提取法醇提,大孔树脂、正、反相硅胶柱梯度洗脱等传统方法分离纯化有效成份。(2)采用大鼠颈总动脉插管技术测血压和心率跟踪提取物的活性部位。(3)采用TLC层析技术跟踪检测提取物的纯度。(4)采用HPLC分析技术确定提取物的纯度。(5)采用UV、1HNMR、13CNMR和MS分析技术分析有效成份的化学结构。(6)采用大鼠颈总动脉插管和尾静脉注射给药技术,以给药前后血压和心率对照,探讨有效成份的降压活性和对心率的影响。(7)采用Langendorff离体心脏灌流实验观察有效成份对心脏冠脉血流量的影响。结果:从薯莨提取物正丁醇部位分离得到化合物A;HPLC检测在350nm下只有一个单峰;经盐酸-镁粉反应初步鉴定为黄酮类化合物,命名为薯莨黄酮A;已进行UV、1HNMR、13CNMR和MS检测,化合物A结构还需进一步鉴定才能确定。通过大鼠颈总动脉插管测血压实验,发现该化合物A可明显降低大鼠血压,减慢心率。而Langendorff离体心脏灌流实验证实,化合物A具有使大鼠冠脉血流量短暂增加的趋势。结论:(1)从薯莨中首次提取出一有效的黄酮类单体成分——化合物A,并命名为薯莨黄酮A。(2)薯莨黄酮A具有降压活性。(3)薯莨黄酮A具有减慢心率的作用。(4)薯莨黄酮A具有短暂增加冠脉血流量的趋势。