论文摘要
以天然活性物质创制的农药由于其原料来源广泛,提取容易,制造简单,药效明显,与环境相容性高,无残留,对人畜及害虫天敌比较安全,害虫不易产生抗药性且价格便宜等优点成为开发新农药的热点。卡枯醇及卡枯醇类化合物起初是从细辛属类植物中提取分离出来的具有显著生物活性的化合物,但是关于此类化合物的合成与生物活性的研究鲜有报道。为了探索卡枯醇及卡枯醇类化合物的构效关系,寻找活性更好的化合物,本文以芝麻酚为原料,通过Friedel-Crafts酰基化方法和克莱森-斯密特（Claisen-Schmidt）反应合成卡枯醇类化合物的α,β-不饱和酮,所得的23个化合物均经过核磁共振氢谱（1H NMR）、红外光谱（IR）和电喷雾电离质谱（ESI-MS）确证,其中22个化合物未见文献报道。通过生长速率法,在100 mg/L质量浓度下对23个卡枯醇类化合物进行了抑菌活性的测试。测定上述化合物对苹果腐烂病菌（Cytospora sp）,玉米弯孢叶斑病菌（curvularia lunata.boed）,棉花枯萎病菌（Fusarium oxysporum vasinfectum）,马铃薯干腐病菌（Fusarium solani）,水稻稻瘟病菌（Pyricularia grisea）,南瓜枯萎病菌（Fusarium bulbigenum）6种供试菌种的抑制活性,以商品化原药嘧菌酯为阳性对照,测试结果表明该类化合物具有较好的抑菌活性。其中,a类衍生物中,活性较高的为a4,对六种供试病原菌的抑制率分别达到了69.9%,40.5%,50.2%,41.9%,51.3%,73.9%。其它化合物抑菌活性较低。b类衍生物中,活性较好的为b1,对六种供试病原菌的抑制率分别达到了65.8%,48.6%,48.5%,59.5%,65.7%,65.9%。其他化合物对病菌的抑制率较低,抑制率在2%-50%之间。