论文摘要
天麻系兰科植物天麻（Gastrodia elata Bl．，Tianma）的干燥块茎，是平肝息风止痉的传统名贵中药，其药用历史达1000多年。现代药理学研究证明天麻具有抗惊厥、镇静、镇痛、抗炎、心血管系统等作用，并对脑的学习和保护功能也有不同的作用。目前关于天麻的开发利用不仅在药用方面，而且在保健品、食品方面也得到了发展。本文在总结前人研究基础上，对天麻质量评价及其有效成分天麻素和天麻苷元的药代动力学方面进行了研究，为天麻科学的质量控制及合理用药提供依据。1．天麻药材质量的评价本论文采用HPLC-DAD建立天麻药材指纹图谱的分析方法，天麻主要成分均得到较好分离，对方法进行确证，精密度、重现性及稳定性均符合要求，并且应用此方法分析了18个不同产地及每个产地均有4种不同炮制方法共72个样本的天麻药材。天麻药材指纹图谱HPLC-DAD分析条件如下：色谱柱为Zorbax XDB C18色谱柱（250×4.6mm，5μm）；流动相为乙腈-0.1％醋酸水系统，检测波长为270nm；流速为1mL／min；柱温25℃。天麻药材HPLC-MS分析条件：HPLC分析条件同指纹图谱，MS检测采用ESI电离源，以负离子模式检测，离子源喷雾电压为3.5kV，离子源温度为335℃，雾化气压力和流速分别为8264Pa和9L／min。得到的色谱图通过“中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版”（国家药典委员会编）软件的处理，得到天麻药材相似度数值，确定不同产地天麻药材有10个共有峰，并通过LC-MS分析得到的MS数据，结合对照品对照和参考文献指认了8个共有峰。在不同产地分析中，大多数产地天麻药材质量的相似度较好，个别产地如陕西略阳九重金中天麻药材的质量相对较差，相似度结果较低。从不同炮制方法分析结果来看，药材直接冻干的处理方法其药材质量优于其他炮制方法，而药材煮后烘干的炮制方法质量最差。同时建立了天麻药材代谢指纹图谱，分析了大鼠口服天麻水提液后不同时间点的血浆样品，指认了入血的3个主要成分，其中两个分别为天麻素和天麻苷元。另外，建立了快速的HPLC方法对18个不同产地和4种不同炮制方法的天麻药材中的主要成分天麻素和天麻苷元进行含量测定，天麻药材含量测定HPLC分析条件如下：流动相为乙腈-0.1％冰醋酸水（4.5∶95.5）等度洗脱，其余条件均同天麻药材指纹图谱的分析条件。同时，对该方法进行了方法学确证，分析了不同产地天麻药材的质量和不同炮制方法天麻药材的优劣。指纹图谱的分析结果和主要成份含量测定结果基本一致。2．大鼠口服天麻水提液后其主要成分天麻素和天麻苷元的药代动力学研究应用HPLC-MS技术建立了大鼠口服天麻水提液后血浆中天麻素和天麻苷元浓度的测定方法，并测定了其含量。血样前处理方法采用简便的甲醇沉淀蛋白法。并对所建立的两种有效成分及内标的含量测定方法进行了方法确证。结果表明方法的精密度，准确度均符合要求。天麻素和天麻苷元线性范围分别为2.00～200.00μg／mL和0.832～104.00μg／mL，相关系数r＞0.9997。日间和日内精密度均小于17.82％，天麻素的回收率在78.3～86.88％之间，天麻苷元的回收率在84.2～93.39％之间。所有结果表明该方法快速、简便、重现性好能用于大鼠血浆中天麻素和天麻苷元的测定。根据不同时间点大鼠血浆中天麻素的浓度建立了大鼠口服天麻水提液后天麻素的药时曲线图。并采用二室模型通过WinNonlin5.0.1药动学软件得到基本药代动力学参数。大鼠口服天麻水提液后15min检测到天麻素并在给药后70min时天麻素血浆浓度达到峰值。而天麻中另一个有效成分天麻苷元仅在给药45、70、100和120min后的4个时间点被检到，可能的原因是，天麻水提液中天麻苷元的含量较低，吸收入血的量低于所建方法对于天麻苷元的定量限；从天麻素和天麻苷元的结构我们可以看出，天麻苷元是天麻素的代谢产物之一，因此后面几个时间点检测到的天麻苷元可能是吸收入血的天麻素的代谢产物。
论文目录
相关论文文献
标签：天麻论文; 指纹图谱论文; 天麻素论文; 天麻苷元论文; 高效液相色谱论文; 液质联用技术论文; 药代动力学论文;