导读:本文包含了天然黄酮类化合物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:黄酮类化合物,容积激活氯离子通道,木犀草素,高良姜素
天然黄酮类化合物论文文献综述
薛玉聪[1](2019)在《天然和人工合成黄酮类化合物对容积激活氯离子通道的调节作用以及选择性研究》一文中研究指出天然黄酮类化合物(Natural flavonoids)普遍存在于水果、蔬菜、茶、葡萄酒、种子或是植物根中,具有抗病毒、抗氧化、心血管保护和抗癌作用。容积激活氯离子通道(Volume-regulated anion channels,VRACs)组织分布广泛,在维持细胞容积和离子平衡方面发挥重要作用,并参与调节多种细胞增殖、分化及凋亡等过程,在跨上皮转运和癌症发展中起关键作用。VRACs通道阻断剂可抑制血管内皮细胞增殖、血管生成与重构以及肿瘤的发展,故开发高效、特异性的VRACs阻断剂具有很高的价值。因此本实验的研究目的是探索VRACs通道高特异性阻断剂,并初步研究黄酮类化合物调节血管生成的机制。本实验采用全细胞膜片钳技术(whole cell patch clamp technique)记录人胚胎肾细胞(HEK293)和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中的VRACs电流,检测黄酮类化合物对VRACs通道调节作用及选择性研究,并采用5'-溴-2-脱氧尿苷(BrdU)测定技术研究黄酮类化合物对HUVEC细胞增殖的影响。本研究主要包括以下两部分:(1)天然和人工合成黄酮类化合物对容积激活氯离子通道的调节作用;(2)人工合成黄酮类化合物黄酮哌酯(Flavoxate)及其代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸(3-methylflavone-8-carboxylic acid,MFCA)对容积激活氯离子通道(VRACs)、TMEM16A编码的Ca~(2+)激活Cl~-通道(Calcium-activated chloride channels,TMEM16A/CaCCs)的调节作用及选择性研究。第一部分天然和人工合成黄酮类化合物对VRACs通道的调节作用目的:探讨天然和人工合成黄酮类化合物对VRACs通道的调节作用以及调节血管生成的机制。方法:采用全细胞膜片钳技术记录天然和人工合成黄酮类化合物对低渗外液激活的HEK293和HUVEC细胞中的VRACs电流的影响,并利用BrdU技术检测药物对细胞增殖的影响。结果:1.天然黄酮类化合物对HEK293细胞中VRACs电流的影响100μM时,53种黄酮类化合物中有34种对VRACs电流的抑制率大于50%,其中木犀草素(luteolin),黄芩素(baicalein),半齿泽兰素(eupatorin),高良姜素(galangin),槲皮素(quercetin),漆黄素(fisetin),水黄皮素(karanjin),二氢桑色素(Dh-morin),染料木素(genistein),葛花苷元(irisolidone)和樱黄素(prunetin)的抑制率最高(抑制率均大于80%)。2.天然黄酮类化合物对HEK293细胞VRACs电流量效关系曲线的影响我们在-100 mV电压下记录了不同浓度的药物对VRACs电流的影响,并建立了量效关系曲线。结果显示,其IC_(50)s范围为5-13μM,E_(max)s范围为87-99%。3.天然黄酮类化合物对HEK293细胞VRACs电流-电压(I-V)关系曲线的影响我们观察了3μM和30μM的药物以及10μM DCPIB对VRACs通道I-V关系曲线的影响,结果说明这些药物能浓度依赖性地抑制VRACs电流,但并不影响其翻转电位。4.天然黄酮类化合物对HUVEC细胞VRACs电流的影响与在HEK293细胞中观察到的药物对VRACs电流结果一致,100μM的luteolin,baicalein,galangin,quercetin,fisetin和genistein以及10μM DCPIB能显着性地抑制HUVEC细胞中VRACs电流。而flavone(黄酮),herbacetin(草质素),daidzein(大豆苷元),genistin(染料木苷)和catechin(儿茶素)对HUVEC细胞中的VRACs电流的抑制作用较弱。5.天然黄酮类化合物对HUVEC细胞增殖的影响结果显示,对VRACs电流抑制作用较强的11种天然黄酮类化合物(除Dh-morin外)可显着抑制HUVEC细胞增殖。6.人工合成黄酮类化合物对HEK293细胞VRACs电流的影响100μM时,flavoxate,alovcidib和diosimin可显着抑制VRACs电流,抑制率分别为87.84±0.86%;71.33±1.31%;56.98±5.12%,其中flavoxate对VRACs电流抑制作用最强。7.Flavoxate对HEK293细胞VRACs电流量效关系曲线及电流-电压(I-V)关系曲线的影响我们建立了flavoxate调节HEK293细胞中VRACs电流的量效关系曲线,其IC_(50)为2.25±0.30μM,E_(max)为91.81±2.74%。我们观察了3μM和30μM的flavoxate以及10μM的DCPIB对VRACs电流的I-V关系曲线的调节作用,发现flavoxate能显着抑制VRACs电流,但不影响其翻转电位。第二部分人工合成黄酮类化合物黄酮哌酯及其活性代谢产物对VRACs通道的选择性研究目的:探讨Flavoxate及其活性代谢产物MFCA对VRACs通道的选择性作用。方法:采用全细胞膜片钳技术记录flavoxate及活性其代谢产物MFCA对VRACs及TMEM16A/CaCCs的选择性作用。结果:1.实验中所记录的电流为钙激活氯离子电流当钙离子通过电极尖端进入细胞膜后,细胞内钙离子浓度不断增加会逐渐激活电流,此时细胞内游离钙离子浓度为384 nM,因此确定所记录电流为钙激活氯离子电流,当电流趋于平稳后即可给药。2.Flavoxate及MFCA对VRACs的调节性作用100μM时flavoxate能显着抑制低渗外液激活的VRACs电流,抑制率为89.43±0.92%;同样100μM时MFCA也能显着抑制VRACs电流,抑制率为72.62±1.58%。3.Flavoxate及MFCA对TMEM16A/CaCCs的调节性作用100μM时flavoxate对TMEM16A/CaCCs电流的抑制率约为35%。通过观察30μM flavoxate及MFCA对TMEM16A/CaCCs电流的I-V曲线的影响发现:flavoxate及MFCA均能抑制TMEM16A/CaCCs电流。30μM时flavoxate对TMEM16A/CaCCs电流的抑制作用较弱,抑制率为21.11±2.74%;同样30μM时MFCA对TMEM16A/CaCCs电流的抑制作用也较弱,抑制率为19.25±2.30%。结论:1.天然和人工合成黄酮类化合物可以显着抑制VRACs通道电流,这些药物可能通过阻断VRACs通道电流进而达到抑制血管生成的作用。2.Flavoxate及其活性代谢产物MFCA对VRACs通道具有较高选择性。(本文来源于《河北中医学院》期刊2019-03-18)
王占一,王洪凯,张立华,王飞,王京龙[2](2018)在《“五位一体”教学法在《天然药物化学》课程中的应用——以黄酮类化合物为例》一文中研究指出为适应中药现代化、国际化的发展趋势,达到21世纪药学高等教育人才的培养目标,《天然药物化学》课程的教学法也必然发生改革。本文以黄酮类化合物为例,从教材知识文字理解、教师语言文字讲解、微课及慕课强化教学、虚拟仿真软件模拟、梯度实验教学5个教学过程探讨"五位一体"教学法在《天然药物化学》课程中的应用。结果显示:"五位一体"教学法能够使任课教师站在更高层面上设计教与学的内容,有效解决理论知识与实践相脱节的问题,激发了学生的学习兴趣,培养了学生独立思考和科研创新能力。(本文来源于《成都中医药大学学报(教育科学版)》期刊2018年04期)
翁竞玉,陈俊,刘坤玲,卢娜,李秋辉[3](2018)在《天然黄酮类化合物防治糖尿病肾病的研究进展》一文中研究指出糖尿病肾病(DN)是一种严重的糖尿病并发症,其发病机制复杂而多样。现代药理研究表明,天然黄酮类化合物具有多种潜在药用价值,对糖尿病肾病的防治作用就是其中之一。黄酮类化合物抗糖尿病肾病的作用机制是多方面药理活性的综合结果,包括通过抗氧化应激与清除自由基、抗炎、改善血糖血脂紊乱、抗凋亡、调节血管舒张及改善血流动力学异常等途径来实现。在查阅近年来国内外发表的相关文献后,对黄酮类化合物在糖尿病肾病防治中的多种作用及相关机制进行综述,以期为糖尿病肾病防治药物的研发提供参考。(本文来源于《药学研究》期刊2018年10期)
王哲元,张璐,张有成[4](2018)在《天然黄酮类化合物抗肿瘤作用机制的研究》一文中研究指出对天然黄酮类化合物抗肿瘤作用机制的研究进行综述,指出其抗肿瘤机制包括抑制细胞增殖、诱导凋亡、抑制蛋白酪氨酸激酶活性、抗侵袭转移和抗血管再生等。(本文来源于《西部中医药》期刊2018年05期)
郑淑荣,高华,李丹,王红云,龚磊[5](2018)在《高内涵技术筛选抑制GH3细胞的天然黄酮类化合物的研究》一文中研究指出目的利用高通量的高内涵筛选(high-content screening,HCS)技术,从天然黄酮类化合物中筛选出对大鼠生长激素腺瘤GH3细胞具有生长抑制作用的化合物并对其作用机制进行初步探讨。方法 HCS技术检测13种天然黄酮类化合物处理GH3细胞24、48 h后细胞的生长形态及增殖活力。不同浓度的黄酮类化合物处理GH3细胞24 h后经Annexin V-FITC/PI双染,流式细胞仪分析化合物诱导细胞凋亡的情况。结果利用HCS技术从13种化合物中筛选出了对GH3细胞生长抑制效果最显着的化合物异硫氰酸烯丙酯,该化合物能够时间依赖性地抑制GH3细胞增殖,并显着呈剂量依赖性地诱导GH3细胞凋亡。结论 HCS技术能直观清晰地观察药物对GH3细胞形态和细胞生长的影响,是一种体外大规模药物筛选的可靠技术方法。筛选出的化合物异硫氰酸烯丙酯可通过诱导细胞凋亡,抑制GH3细胞增殖。(本文来源于《中国药物警戒》期刊2018年05期)
冯靖,彭效明,李翠清,王腾[6](2018)在《天然产物中黄酮类化合物的开发研究进展》一文中研究指出主要对天然产物中黄酮类化合物的提取方法:有机溶剂萃取法、大孔树脂吸附法、超声波提取法、超临界CO2萃取法、水蒸气蒸馏法、压力溶剂萃取法、脉冲电辅助提取法、酶解提取法;黄酮类化合物的定量检测方法:紫外分光光度法和高效液相法以及黄酮类化合物的药理作用,包括抗氧化作用、抗菌作用、抗肿瘤作用、心脑血管保护作用,进行综述和讨论,为研制和开发副作用更小,效果更好,更有价值的中药奠定基础。(本文来源于《中医药导报》期刊2018年04期)
李亚东[7](2017)在《天然黄酮类化合物对锦纶纤维的功能整理》一文中研究指出锦纶纤维应用广泛,在纺织工业中被大量应用于生产内衣、内裤、文胸、袜子、长筒袜、连裤袜、紧身休闲服和运动衣。这些锦纶织物服用时常与人体皮肤接触,因而需要抗菌、抗氧化和紫外线防护等功能。本论文采用黄芩苷、槲皮素和芦丁叁种不同结构的天然黄酮化合物对锦纶针织物通过叁种技术方案进行功能整理:采用浸渍吸附法整理;采用黄酮化合物生物还原法制备纳米银,再用所得纳米银对锦纶针织物进行浸渍整理;采用黄酮化合物作硝酸银的还原剂,在锦纶针织物上原位制备纳米银,并同时进行整理。研究了黄酮化合物对锦纶针织物的吸附性能和吸附机理以及采用叁种技术方案整理的锦纶针织物的抗菌性、抗氧化性能和紫外线防护性能,并对功能性的耐水洗性进行了评估。研究结果表明:(1)黄芩苷在锦纶上的吸附对pH很敏感,而槲皮素和芦丁的吸附基本不受pH的影响。叁种黄酮化合物在锦纶上的吸附过程均符合假二次动力学模型,吸附等温线符合Langmuir–Nernst二元吸附模型。槲皮素对锦纶的亲和力最高、吸附量最大,而芦丁亲和力和吸附量最低。叁种黄酮化合物均能赋予锦纶针织物很好的抗菌和抗氧化活性,槲皮素整理的锦纶针织物的抗氧化和抗菌活性及水洗耐久性最好。(2)用叁种黄酮化合物在弱碱条件下均能还原制备获得球形纳米银,粒径保持在30–40 nm,较高p H和较高的反应温度更有利于制备纳米银,且所得纳米银粒径更小、粒径分散均匀性更好。在制备纳米银时,黄酮化合物对硝酸银的还原能力如下:槲皮素>芦丁>黄芩苷。采用所得纳米银对锦纶针织物进行整理,整理后的锦纶针织物呈黄褐色,表面纳米银颗粒约为60nm左右。随着黄酮用量和硝酸银浓度的增加,织物上纳米银含量增加,织物颜色也逐渐加深,整理后织物上的银含量排序如下:槲皮素>芦丁>黄芩苷。纳米银整理对锦纶纤维的大分子结构和结晶性能没有影响。整理后的锦纶针织物具有非常优异的抗菌性、紫外防护性能和一定的抗氧化性能,且抗菌性和紫外防护性能的水洗耐久性很好。(3)用叁种黄酮化合物在锦纶针织物上原位制备纳米银,整理织物呈黄棕色,纤维表面分布着40–60 nm左右的纳米银颗粒,也存在部分团聚的情况。锦纶织物上银含量顺序如下:槲皮素>黄芩苷>芦丁。随着纳米银含量的增加,织物表面色深也逐渐加深。用该方法获得的锦纶织物具有一定的抗氧化活性和非常优异的抗菌性和紫外防护性能,且抗菌性和紫外防护性能的水洗耐久性很好。(本文来源于《苏州大学》期刊2017-05-01)
张怀民,杨虹,郑海洲[8](2016)在《天然黄酮类化合物防治心脑血管疾病的研究进展》一文中研究指出黄酮类化合物是一类广泛存在于各种植物中的多酚化合物,生理活性广泛,毒副作用少。实验研究表明黄酮类化合物具有抗氧化、清除自由基、抗炎、调节血脂、减轻心血管损伤和抑制血小板聚集等多种生物活性和药理作用,可以有效降低心脑血管疾病发生和死亡的风险。黄酮类化合物防治心脑血管疾病的机制主要有提高超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶等抗氧化酶活力,抑制脂质过氧化,减少细胞黏附分子表达,下调炎症细胞因子和激活Nrf2/血红素加氧酶、PI3K-Akt和转录因子-κB等信号转导通路等。本文简要总结黄酮类化合物调控心脑血管系统的最新进展,为以黄酮类化合物为药效成分的新药开发和临床应用提供参考。(本文来源于《中国新药与临床杂志》期刊2016年10期)
唐毓,李丽,周平和,王金莉[9](2016)在《天然植物中黄酮类化合物的研究进展》一文中研究指出黄酮类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,在天然植物的根茎叶及花果中普遍存在。迄今为止,从植物中分离出的黄酮已经9 000余种。本文主要黄酮类化合物的化学结构、黄酮类化合物的提取方法和黄酮类化合物的药理作用等方面对黄酮类化合物进行综述,为含黄酮类化合物植物药物的提取、制剂的研制开发及临床应用提供参考。(本文来源于《现代畜牧兽医》期刊2016年05期)
黄皓旻[10](2016)在《天然黄酮类化合物的抑藻活性—结构关系、作用机制及抑藻剂开发研究》一文中研究指出近年来利用植物化感物质控制藻类生长被认为是极具前景的生态防治水华暴发方法,其中天然黄酮类化合物作为化感抑藻物质不仅具有较强生物活性潜能而且资源丰富,因此有望开发为新一代生态安全、廉价高效的应急抑藻方法。然而,由于黄酮化合物单体种类繁多而其抑藻活性构效关系及微观抑藻机制尚未清楚,探究黄酮抑藻活性构效关系及微观机制能更好地为藻华应急治理方案提供理论支持;而在实际应用中,直接将合适的黄酮化合物投于水华暴发的水体中是不合理的,对天然黄酮类化合物进行抑藻缓释试剂开发研究能为以天然产物为先导的高效新型抑藻剂开发提供实际应用基础。因此,本文以淡水水华优势蓝藻铜绿微囊藻为研究对象,考察系列天然黄酮类化合物抑制有害蓝藻生长的规律,借助二维定量构效关系(2D-QSAR)和叁维定量构效关系(3D-QSA R)理论工具,系统研究黄酮天然分子抑藻活性与其分子结构之间的关系;利用流式细胞仪、浮游植物荧光仪等生物分析仪器,从黄酮胁迫下藻细胞光合作用和细胞膜系统的动态变化情况,探索植物天然产物黄酮类化合物抑藻的微观作用机制;通过微球化缓释技术开发了黄酮仿生化感抑藻剂,以期为以天然产物为先导的高效新型黄酮类抑藻开发提供技术指导。取得的主要研究成果如下:(1)系统研究了22种植物天然黄酮化合物对铜绿微囊藻Microcystis aeruginosa的抑制作用,发现5,4'-二羟基黄酮、山奈酚和木犀草素具有较强的抑藻活性;通过对黄酮化合物结构-抑藻活性关系的系统分析,揭示了其羟基数目对抑藻效果的影响规律,即羟基个数越多抑藻效果较好,然而当羟基数量为2个时,黄酮抑藻活性更多受羟基位置的影响。(2)在化感物质抑藻活性研究中创新性地引入定量构效关系手段,通过文献中噻唑烷二酮类化合物抑藻活性进行2D-QSAR模型建立,验证了该研究手段在预测化感物质抑藻活性的可行性并总结了相应的建模策略;进而对上述22种植物天然黄酮化合物的抑藻活性进行2D-QSAR分析,通过严格的内部检验和外部检验,验证了所建模型的稳定性和预测力,同时发现黄酮分子的极性越大、通透性越高以及疏水性越佳,其抑藻活性越高,即具有高极性、高通透性以及高疏水性的天然黄酮化合物有望成为新型化感抑藻剂。(3)进一步对天然黄酮化合物的抑藻活性进行3D-QSAR模型分析,所建CoMFA模型和CoMSIA模型均具有较佳的拟合程度和较强的预测能力。通过分析可得,黄酮分子3位亲水基团、A环5位带负电氢键供体基团、B环4'位亲水性氢键供体基团以及3'、4'位带负电的基团取代有利于其抑藻活性的增加,反之,在A环6、7位引入带负电且为氢键供体基团或在B环2'、3'、5'和6'位引入氢键供体基团不利于黄酮化合物的抑藻活性;在3D-QSAR模型的推测下,采用透射电镜观察藻细胞内部结构变化和通过红外光谱分析磷脂脂质体模拟实验验证了黄酮化合物对蓝藻抑制作用的其中一个活性位点是通过氢键结合作用于藻细胞膜上的磷脂分子,影响细胞膜功能,其中黄酮分子中的5位和4'位羟基是氢键结合的关键位置。(4)研究叁种典型黄酮化合物5,4'-二羟基黄酮、芹菜素、木犀草素对铜绿微囊藻的细胞膜系统和光合作用的影响,初步揭示了黄酮化合物对铜绿微囊藻生长抑制机理。结果表明木犀草素主要是通过中断光合系统II反应中心的电子传递,而5,4'-二羟基黄酮和芹菜素主要是影响藻细胞的形态和细胞膜系统。这结果与3D-QSAR结果一致,具有5位和4'位羟基的5,4'-二羟基黄酮和芹菜素的抑藻作用机制主要在于影响藻细胞膜,而木犀草素B环上邻位羟基极有可能加强黄酮对藻细胞光合作用的影响。(5)利用医药微球化技术制备得到黄酮仿生抑藻剂,该抑藻剂模拟了植物天然化感抑藻作用能持续缓慢地向水体中释放黄酮物质,较直接投加黄酮物质方式更为合理、可控。通过释放模型计算得到,黄酮仿生抑藻剂的理论释放时间可长达约120天,足以覆盖整个水华季节。通过摇瓶抑藻实验和中试试验证实了黄酮仿生抑藻剂能长期有效抑制铜绿微囊藻的生长,而单次添加纯黄酮物质的抑藻效果仅持续10天。当初始藻密度越低时,黄酮抑藻剂的作用效果越佳。因此黄酮仿生抑藻剂作为植物化感物质抑藻的新型使用技术具有巨大的应用前景,可为应急控制蓝藻水华暴发提供可行修复方案。(本文来源于《浙江大学》期刊2016-04-01)
天然黄酮类化合物论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
为适应中药现代化、国际化的发展趋势,达到21世纪药学高等教育人才的培养目标,《天然药物化学》课程的教学法也必然发生改革。本文以黄酮类化合物为例,从教材知识文字理解、教师语言文字讲解、微课及慕课强化教学、虚拟仿真软件模拟、梯度实验教学5个教学过程探讨"五位一体"教学法在《天然药物化学》课程中的应用。结果显示:"五位一体"教学法能够使任课教师站在更高层面上设计教与学的内容,有效解决理论知识与实践相脱节的问题,激发了学生的学习兴趣,培养了学生独立思考和科研创新能力。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
天然黄酮类化合物论文参考文献
[1].薛玉聪.天然和人工合成黄酮类化合物对容积激活氯离子通道的调节作用以及选择性研究[D].河北中医学院.2019
[2].王占一,王洪凯,张立华,王飞,王京龙.“五位一体”教学法在《天然药物化学》课程中的应用——以黄酮类化合物为例[J].成都中医药大学学报(教育科学版).2018
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[10].黄皓旻.天然黄酮类化合物的抑藻活性—结构关系、作用机制及抑藻剂开发研究[D].浙江大学.2016