中药野菊花和款冬花及草药烟管头草中倍半萜和其它成分研究

论文摘要

清热解毒中药是中医临床上用于治疗温病热毒症的物质基础。现代药理研究表明清热解毒中药具有抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、提高机体免疫能力及清除热毒等功效,对治疗流感、恶性肿瘤、糖尿病、冠心病、关节炎和心血管疾病等疾病都要显著疗效。恶性肿瘤是威胁人类生命的头号杀手,目前对恶性肿瘤的治疗主要以手术、放疗和化疗为主,结合一定的药物辅助治疗,因此寻找新的抗肿瘤药物一直是研究热点。中医中清热解毒法是治疗恶性肿瘤的重要法则之一,清热解毒中药对恶性肿瘤的预防和治疗扮演着不可替代的作用。本论文概述了2010版《中华人民共和国药典》中载录的72味清热解毒中药的抗肿瘤作用研究情况,将为中药中抗肿瘤活性成分的筛选作出一定的参考。在课题组研究菊科（Asteraceae）植物中多样性倍半萜结构的思路指引下,本论文对两种清热解毒中药野菊花和草药烟管头草,及润肺止咳中药款冬花中的倍半萜以及其它化学成分进行了系统的研究。其中中药野菊花是菊科菊属植物野菊（Chrysanthemum indicum L.）的干燥头状花序,收录于《中华人民共和国药典》2010版,功效为清热解毒,治疗疔疮痈肿、目赤肿痛、头痛眩晕等症状,临床上用于治疗前列腺炎、慢性盘腔炎、外感发炎及上呼吸道感染等疾病：中药款冬花是菊科款冬属植物款冬（Tussilago farfara L.）的干燥花蕾,收录于《中华人民共和国药典》2010版,功效为润肺下气、止咳化痰,临床上用于治疗新久咳嗽、喘咳痰多、劳嗽咯血等症状,疗效显著；草药烟管头草是菊科天名精属植物烟管头草（Carpesium cernuum L.）的干燥全草,民间常与中药金挖耳混用,功效为清热解毒,用于治疗疟疾和喉炎等等。在提取、分离和结构鉴定过程中,主要采用由硅胶、ODS反相硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶等填料填充的各种常压色谱以及高效液相色谱等分离手段进行分离,结合IR, UV、MS、CD、1D/2D NMR等各种现代光谱和波谱技术鉴定分离化合物的结构。共有129个化合物被鉴定,29个化合物为新结构,其中包括一种聚乙炔类新骨架。新化合物以及倍半萜的编号、名称及骨架类型见表1。从中药野菊花中分离鉴定了60个化合物,其结构类型涉及倍半萜、黄酮、聚乙炔、三萜、甾体,其中倍半萜类化合物有34个涉及9种骨架,17个为新化合物,主要包括17个桉烷（包括11个新化合物）、6个吉玛烷（包括4个新化合物）、5个愈创木（包括1个新化合物）和1个新的Iphionane骨架化合物；除了倍半萜,从野菊花中还分离鉴定了10个聚乙炔类化合物（包括4个新化合物）。从中药款冬花中分离鉴定了25个化合物,其结构类型涉及倍半萜、2,2-二甲基色原酮、三萜、甾体、生物碱、含糖类、糠醛,其中倍半萜类化合物11个涉及5种骨架,主要包括4个Oplopanane骨架结构（包括1个新化合物）、3个按烷（包括1个新化合物）和1个新的没药烷,用CD实验确定了这些新倍半萜结构的绝对构型；从款冬花中还有三个连接有乙氧基的新工作产物：（4R*）-6-（1-Ethoxyethyl）-2,2-dimethylchroman-4-ol,5-Ethoxymethyl-1H-pyrrole-2-carbaldehyde和3-Hydroxy-7-ethoxy-24-ethyl-cholest-5-ene被分离鉴定。从草药烟管头草中分离鉴定了44个化合物,其结构类型涉及倍半萜、黄酮、苯酚、甾体、木脂素、三萜、吲哚、香豆素及黑麦草内酯,主要包括24个倍半萜类化合物涉及8种骨架,其结构多数为倍半萜内酯,主要包括9个桉烷内酯,5个愈创木内酯（包括1个新化合物）和1个新艾里莫酚内酯。本论文分离鉴定了69个倍半萜,表明三种菊科植物的主要成分为倍半萜类。本论文研究成果能够为这些中药和草药的植物化学分类学、活性成分筛选以及治病原理提供一定的科学依据,为这些中药和草药的有效组分提取提供可靠的质量控制标准,同时在某种程度上为中药新剂型的开发提供参考。

论文目录

• 中文摘要
• Abstract
• 第一章 清热解毒中药抗肿瘤作用研究进展
• 1.1 引言
• 1.2 清热解毒概述
• 1.3 药典中清热解毒中药抗肿瘤作用研究进展
• 参考文献
• 第二章 中药野菊花中倍半菇及其它成分
• 2.1 引言
• 2.2 结果与讨论
• 2.3 实验部分
• 2.4 化合物的物理常数和谱学数据
• 2.5 部分化合物谱图
• 参考文献
• 第三章 中药款冬花中倍半菇及其它成分
• 3.1 引言
• 3.2 结果与讨论
• 3.3 实验部分
• 3.4 化合物的物理常数和谱学数据
• 3.5 部分化合物谱图
• 参考文献
• 第四章 草药烟管头草中倍半菇及其它成分
• 4.1 引言
• 4.2 结果与讨论
• 4.3 实验部分
• 4.4 化合物的物理常数和谱学数据
• 4.5 部分化合物的谱图
• 参考文献
• 在学期间研究成果
• 致谢